PTP Inhibitor I

Katalog-Nr.S3696 Charge:S369601

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Technische Daten

Formel

C8H7BrO2
Molekulargewicht 215.04 CAS-Nr. 2491-38-5
Löslichkeit (25°C)* In vitro DMSO 43 mg/mL (199.96 mM)
Ethanol 43 mg/mL (199.96 mM)
Water Insoluble
In vivo (Lösungsmittel einzeln und der Reihe nach zum Produkt hinzufügen.)
Homogeneous suspension
CMC-NA
≥5mg/ml Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
* <1 mg/ml bedeutet schwer löslich oder unlöslich.
* Bitte beachten Sie, dass Selleck die Löslichkeit aller Verbindungen intern testet und die tatsächliche Löslichkeit geringfügig von veröffentlichten Werten abweichen kann. Dies ist normal und ist auf geringfügige Batch-zu-Batch-Variationen zurückzuführen.
* Versand bei Raumtemperatur (Stabilitätstests zeigen, dass dieses Produkt ohne Kühlmaßnahmen versendet werden kann.)

Vorbereitung von Stammlösungen

Biologische Aktivität

Beschreibung PTP Inhibitor I ist ein zellgängiger protein tyrosine phosphatase (PTP) Inhibitor mit Ki-Werten von 43 und 42 μM für SHP-1(ΔSH2) bzw. PTP1B.
Ziele
PTP1B
(Cell-free assay)		 SHP-1(ΔSH2)
(Cell-free assay)
42 μM(Ki) 43 μM(Ki)
In vitro PTP Inhibitor I bindet an PTPs mit der höchsten Affinität, mit Ki-Werten von 43 und 42 μM und Kinact-Werten von 0,40 und 0,57/min für SHP-1(△SH2) bzw. PTP1B. Es hat eine geringere Affinität zur Wildtyp-SHP-1 als seine katalytische Domäne (K= 530 vs 43 μM), wahrscheinlich aufgrund der Tatsache, dass die SH2-Domänen direkt an die PTP-aktive Stelle binden und die Substrat-/Inhibitorbindung stören können.

Protokoll (aus Referenz)

Zell-Assay:[1]
  • Zelllinien

    human B cells

  • Konzentrationen

    30, 100, 300, 1000 μM

  • Inkubationszeit

    3 mins

  • Methode

    After incubation with varying concentrations of PTP Inhibitor I for 3 min, the cells are lysed, and the cellular proteins are separated on an SDS-PAGE gel, followed by western blot analysis.

Referenzen

  • http://pubs.acs.org/doi/abs/10.1021/ja9906756

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