Purvalanol A

Katalog-Nr.S7793 Charge:S779301

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Technische Daten

Formel

C19H25ClN6O
Molekulargewicht 388.89 CAS-Nr. 212844-53-6
Löslichkeit (25°C)* In vitro DMSO 60 mg/mL (154.28 mM)
Ethanol 13 mg/mL (33.42 mM)
Water Insoluble
In vivo (Lösungsmittel einzeln und der Reihe nach zum Produkt hinzufügen.)
Homogeneous suspension
CMC-NA
≥5mg/ml Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
* <1 mg/ml bedeutet schwer löslich oder unlöslich.
* Bitte beachten Sie, dass Selleck die Löslichkeit aller Verbindungen intern testet und die tatsächliche Löslichkeit geringfügig von veröffentlichten Werten abweichen kann. Dies ist normal und ist auf geringfügige Batch-zu-Batch-Variationen zurückzuführen.
* Versand bei Raumtemperatur (Stabilitätstests zeigen, dass dieses Produkt ohne Kühlmaßnahmen versendet werden kann.)

Vorbereitung von Stammlösungen

Biologische Aktivität

Beschreibung Purvalanol A ist ein potenter und zellpermeabler CDK-Inhibitor mit einem IC50 von 4 nM, 70 nM, 35 nM und 850 nM für cdc2-Cyclin B, cdk2-Cyclin A, cdk2-Cyclin E bzw. cdk4-Cyclin D1. Diese Verbindung induziert endoplasmatisches Retikulum-Stress-vermittelte Apoptose und Autophagie.
Ziele
Cdc2/CyclinB CDK2/CyclinE CDK2/CyclinA CDK4/CyclinD1
4 nM 35 nM 70 nM 850 nM
In vitro Purvalanol A verringert die Zellviabilität dosisabhängig in den Zelllinien MCF-7 und MDA-MB-231. Diese Verbindung induziert einen Verlust der Zellviabilität um 50 % in MCF-7-Zellen, aber MDA-MB-231-Zellen sind weniger empfindlich dafür (32 % Abnahme der Zellviabilität). Es induziert Mitochondrien-vermittelte Apoptose in MCF-7- und MDA-MB-231-Zellen. Diese Chemikalie verhindert effektiv die c-Src-vermittelte Transformation durch Hemmung sowohl der Cell Cycle Progression als auch der c-Src-Signalübertragung und unterdrückt effektiv das Anker-unabhängige Wachstum einiger menschlicher Krebszellen, in denen c-Src hochreguliert ist. Es hat eine stärkere hemmende Wirkung auf das Anker-unabhängige Wachstum von HT29- und SW480-Darmkrebszellen.

Protokoll (aus Referenz)

Zell-Assay:[2]
  • Zelllinien

    MCF-7 and MDA-MB 231 breast cancer cells

  • Konzentrationen

    100 μM

  • Inkubationszeit

    24 h

  • Methode

    Cells are seeded at 10000 density in 96-well plates and treated with various concentrations of Purvalanol A (0-100 μM) for 24 h. They are exposed to 10 μL of 3-(4,5-dimethylthiazol-2-yl)-2,5-diphenyltet- razolium bromide dye (5 mg/mL) and are incubated at 37℃ for 4 h. In order to solubilize the formazan crystals 100 μL DMSO is added. Absorbance is determined at 570 nm spectrophotometrically.

Referenzen

  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/9677190/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/24190492/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/20825494/

Kundenproduktvalidierung

After 12 h PAB treatment, cells were treated with PAB in the absence and presence of RO-3306 or purvalanol A for 12 h and 36 h. (A) Expressions of p-histone h3 were detected by western blot.

Daten von [ , , Cancer Lett, 2016, 383(2):295-308 ]

（A）HeLa cells were treated with Nocodazole for 8 hours and then fixed. Before the cells were stained with phospho-specific antibody against S119 of Ajuba, they were pre-incubated with PBS (no peptide control), or non-phosphorylated (control) peptide, or the phosphorylated peptide used for immunizing rabbits. CDK1 inhibitors Purvalanol A (10 μM) together with MG132 (25 μM) wereadded 2 h before the cells were fixed (bottom two rows).（B）Experiments were done similarly as in (A) with phospho-specific antibody against Ser175 of Ajuba.

Daten von [ , , J Biol Chem, 2016, 291(28):14761-72. ]

Sellecks Purvalanol A Wurde zitiert von 18 Publikationen

Combined therapy with DR5-targeting antibody-drug conjugate and CDK inhibitors as a strategy for advanced colorectal cancer [ Cell Rep Med, 2025, S2666-3791(25)00231-9] PubMed: 40449480
Development of CD33-Targeted Dual Drug-Loaded Nanoparticles for the Treatment of Pediatric Acute Myeloid Leukemia [ Biomacromolecules, 2024, 10.1021/acs.biomac.4c00672] PubMed: 39235263
ASPP2 Is Phosphorylated by CDK1 during Mitosis and Required for Pancreatic Cancer Cell Proliferation [ Cancers (Basel), 2023, 10.3390/cancers15225424] PubMed: 38001686
Combined inactivation of CTPS1 and ATR is synthetically lethal to MYC-overexpressing cancer cells [ Cancer Res, 2022, canres.1707.2021] PubMed: 35022212
MARK2 regulates chemotherapeutic responses through class IIa HDAC-YAP axis in pancreatic cancer [ Oncogene, 2022, 41(31):3859-3875] PubMed: 35780183
Combined inhibition of EZH2 and ATM is synthetic lethal in BRCA1-deficient breast cancer [ Breast Cancer Res, 2022, 24(1):41] PubMed: 35715861
The phosphatase CTDSPL2 is phosphorylated in mitosis and a target for restraining tumor growth and motility in pancreatic cancer [ Cancer Lett, 2021, 526:53-65] PubMed: 34813892
Phosphorylation of CRMP2 by Cdk5 Negatively Regulates the Surface Delivery and Synaptic Function of AMPA Receptors [ Mol Neurobiol, 2021, 10.1007/s12035-021-02581-w] PubMed: 34773219
Target RNA modification for epigenetic drug repositioning in neuroblastoma: computational omics proximity between repurposing drug and disease [ Aging (Albany NY), 2020, 12(19):19022-19044] PubMed: 33044945
Transcriptome Analysis and Functional Identification of Adipose-Derived Mesenchymal Stem Cells in Secondary Lymphedema [ Gland Surg, 2020, 9(2):558-574] PubMed: 32420291

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