In vivo (Lösungsmittel einzeln und der Reihe nach zum Produkt hinzufügen.)
Homogeneous suspension
CMC-NA
≥5mg/ml
Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution
5%DMSO
Corn oil
Validiert von Selleck Labs. Sollten Sie Anpassungen an dieser Formulierung benötigen, wenden Sie sich an unser Vertriebsteam für kundenspezifische Tests.
2.400mg/ml
(12.74mM)
Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 48 mg/ml clear DMSO stock solution to 950 μL of corn oil and mix evenly. The mixed solution should be used immediately for optimal results.
* <1 mg/ml bedeutet schwer löslich oder unlöslich. * Bitte beachten Sie, dass Selleck die Löslichkeit aller Verbindungen intern testet und die tatsächliche Löslichkeit geringfügig von veröffentlichten Werten abweichen kann. Dies ist normal und ist auf geringfügige Batch-zu-Batch-Variationen zurückzuführen. * Versand bei Raumtemperatur (Stabilitätstests zeigen, dass dieses Produkt ohne Kühlmaßnahmen versendet werden kann.)
Vorbereitung von Stammlösungen
Biologische Aktivität
Beschreibung
PX-12 (DB05448, 1-Methylpropyl-2-imidazolyldisulfid) ist ein potenter thioredoxin-1 (Trx-1)-Inhibitor durch irreversible Thioalkylierung von Cys73 von Trx-1. Phase 2.
Ziele
Trx-1
In vitro
In MCF-7- und HT-29-Zellen verhindert PX-12 den Hypoxie (1% Sauerstoff)-induzierten Anstieg des HIF-1alpha-Proteins und verringert die HIF-1-transaktivierende Aktivität, die VEGF-Bildung und die induzierbare Stickoxidsynthase. Diese Verbindung hemmt auch das Wachstum von MCF-7- und HT-29-Zellen mit IC50-Werten von 1,9 μM bzw. 2,9 μM. Es hemmt auch die HIF-1α-Proteinspiegel durch eine Nrf2/PMF-1-vermittelte Erhöhung. In A549-Zellen hemmt diese Chemikalie das Zellwachstum über G2/M-Phasenarrest und Bax-vermittelte und ROS-abhängige Apoptose. In Hepatozellulären Karzinomzellen übt es einen synergistischen Effekt mit 5-FU aus, um die Tumorigenität signifikant zu unterdrücken.
In vivo
Bei Mäusen mit MCF-7-Tumor-Xenotransplantaten reduziert PX-12 (12 mg/kg, i.p.) die HIF-1α- und VEGF-Proteinspiegel und die Mikrovessel-Dichte.
Cell growth is measured using the 3-(4,5-dimethylthiazol-2-yl)-2,5-diphenyltetrazolium bromide assay. Cells are exposed to a range of concentrations of PX-12 or this compound for 16 h in air or hypoxia (1% oxygen). The cells are then washed with warm drug-free medium and grown in air for the remainder of the 72-h incubation.
Nuclear translocation of thioredoxin-1 promotes colorectal cancer development via modulation of the IL-6/STAT3 signaling axis through interaction with STAT3
[ Theranostics, 2023, 13(14):4730-4744]
The cold-inducible RNA-binding protein-Thioredoxin 1 pathway ameliorates mitochondrial dysfunction and mitochondrial dynamin-related protein 1 level in the hippocampus of aged mice with perioperative neurocognitive dysfunction
[ CNS Neurosci Ther, 2023, 10.1111/cns.14433]
Ferroptosis heterogeneity in triple-negative breast cancer reveals an innovative immunotherapy combination strategy
[ Cell Metab, 2022, S1550-4131-2200411-9]
Bakuchiol Attenuates Oxidative Stress and Neuron Damage by Regulating Trx1/TXNIP and the Phosphorylation of AMPK After Subarachnoid Hemorrhage in Mice
[ Front Pharmacol, 2020, 15;11:712]
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