Pyridostatin Trifluoroacetate Salt

Katalog-Nr.S7444 Charge:S744401

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Technische Daten

Formel

C31H32N8O5·C2HF3O2
Molekulargewicht 710.7 CAS-Nr. 1472611-44-1
Löslichkeit (25°C)* In vitro DMSO 100 mg/mL (140.7 mM)
Water 100 mg/mL (140.7 mM)
Ethanol 30 mg/mL (42.21 mM)
In vivo (Lösungsmittel einzeln und der Reihe nach zum Produkt hinzufügen.)
Homogeneous suspension
CMC-NA
≥5mg/ml Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
* <1 mg/ml bedeutet schwer löslich oder unlöslich.
* Bitte beachten Sie, dass Selleck die Löslichkeit aller Verbindungen intern testet und die tatsächliche Löslichkeit geringfügig von veröffentlichten Werten abweichen kann. Dies ist normal und ist auf geringfügige Batch-zu-Batch-Variationen zurückzuführen.
* Versand bei Raumtemperatur (Stabilitätstests zeigen, dass dieses Produkt ohne Kühlmaßnahmen versendet werden kann.)

Vorbereitung von Stammlösungen

Biologische Aktivität

Beschreibung Pyridostatin Trifluoroacetate Salt ist ein G-quadruplexe-Stabilisator mit einem Kd von 490 nM in einem zellfreien Assay, der eine Reihe von Protoonkogenen als Ziel hat.
Ziele
G-quadruplexe
(Cell-free assay)
490 nM(Kd)
In vitro

Pyridostatin verringert die Proliferation von MRC-5–SV40-Zellen und verschiedenen Krebszelllinien und induziert einen Zellzyklusarrest durch Aktivierung des DNA-Schadens-Checkpoints. Pyridostatin reduziert auch die SRC-abhängige Zellmotilität in MDA-MB-231-Zellen, indem es mit G-quadruplex-Motiven in SRC interagiert.

Pyridostatin verringert die EBNA1-Synthese durch Hemmung von G-quadruplexes.

In vivo

Protokoll (aus Referenz)

Zell-Assay:

[2]
  • Zelllinien

    MRC-5–SV40 cells and various cancer cell lines

  • Konzentrationen

    10 μM

  • Inkubationszeit

    48 h

  • Methode

    Cells are plated at equal confluence and are left either untreated or were treated with 2 μM pyridostatin continually during the indicated time before harvesting the cells. Cells from individual plates are trypsinized and counted in a Coulter counter. Graphs represent the total cell numbers at each time interval, and the error bars represent the s.e.m. Data represent three independent experiments.
Tierstudie:

[4]
  • Tiermodelle

    CB17‐SCID mice

  • Dosierungen

    7.5 mg/kg

  • Verabreichung

    i.v.

Referenzen

  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/21941250/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/22306580/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/24633353/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/35107878/

Sellecks Pyridostatin Trifluoroacetate Salt Wurde zitiert von 16 Publikationen

Naphthalene diimide-naphthalimide dyads promote telomere damage by selectively targeting multimeric G-quadruplexes [ Nucleic Acids Res, 2025, 53(7)gkaf301] PubMed: 40239997
Pyridine-bis(benzimidazole) induces DNA damage at G-quadruplex loci and promotes synthetic lethality with DNA repair inhibition [ Nucleic Acids Res, 2025, 53(12)gkaf543] PubMed: 40568940
Genomic context influences translesion synthesis DNA polymerase-dependent mechanisms of micronuclei induction by G-quadruplexes [ Cell Rep, 2025, 44(5):115706] PubMed: 40349342
Polyubiquitinated PCNA triggers SLX4-mediated break-induced replication in alternative lengthening of telomeres (ALT) cancer cells [ Nucleic Acids Res, 2024, gkae785] PubMed: 39291733
BRCA1 and 53BP1 regulate reprogramming efficiency by mediating DNA repair pathway choice at replication-associated double-strand breaks [ Cell Rep, 2024, 43(4):114006] PubMed: 38554279
Investigating G-quadruplex structures in RPGR gene: Implications for understanding X-linked retinal degeneration [ Heliyon, 2024, 10(8):e29828] PubMed: 38699732
RAD54L2-mediated DNA damage avoidance pathway specifically preserves genome integrity in response to topoisomerase 2 poisons [ Sci Adv, 2023, 9(49):eadi6681] PubMed: 38055811
Polyubiquitinated PCNA promotes alternative lengthening of telomeres by inducing break-induced replication [ bioRxiv, 2023, 10.1101/2023.07.13.548953] PubMed: None
G-quadruplex binders as cytostatic modulators of innate immune genes in cancer cells [ Nucleic Acids Res, 2021, gkab500] PubMed: 34139015
Differential responses of neurons, astrocytes, and microglia to G-quadruplex stabilization [ Aging (Albany NY), 2021, 13(12):15917-15941] PubMed: 34139671

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