Pyrotinib dimaleate

Katalog-Nr.S8852 Charge:S885203

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Technische Daten

Formel

C40H39ClN6O11
Molekulargewicht 815.22 CAS-Nr. 1397922-61-0
Löslichkeit (25°C)* In vitro DMSO 100 mg/mL (122.66 mM)
Ethanol 100 mg/mL (122.66 mM)
Water (mit 50 °C warmem Wasserbad erwärmt) 16 mg/mL (19.62 mM)
In vivo (Lösungsmittel einzeln und der Reihe nach zum Produkt hinzufügen.)
Homogeneous suspension
CMC-NA
≥5mg/ml Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
* <1 mg/ml bedeutet schwer löslich oder unlöslich.
* Bitte beachten Sie, dass Selleck die Löslichkeit aller Verbindungen intern testet und die tatsächliche Löslichkeit geringfügig von veröffentlichten Werten abweichen kann. Dies ist normal und ist auf geringfügige Batch-zu-Batch-Variationen zurückzuführen.
* Versand bei Raumtemperatur (Stabilitätstests zeigen, dass dieses Produkt ohne Kühlmaßnahmen versendet werden kann.)

Vorbereitung von Stammlösungen

Biologische Aktivität

Beschreibung Pyrotinib dimaleate ist ein potenter und selektiver irreversibler dualer Tyrosinkinase-Inhibitor von EGFR und HER2 mit IC50 von 0,013 μM bzw. 0,038 μM.
Ziele
EGFR
(Cell-free assay)		 HER2
(Cell-free assay)
0.013 μM 0.038 μM
In vitro

Pyrotinib (SHR1258) zeigt als dualer EGFR/HER2-Tyrosinkinase-Inhibitor eine ausgezeichnete In-vitro-Wirksamkeit, Selektivität und günstige PK-Profile.
In vivo

Pyrotinib (SHR1258) zeigt robuste Antitumorwirkungen auf HER2-überexprimierende Xenograftmodelle und ausreichend Sicherheitsfenster bei Tieren sowie günstige pharmakokinetische Eigenschaften beim Menschen.

Protokoll (aus Referenz)

Zell-Assay:

[1]
  • Zelllinien

    A431, SK-BR-3, NCI-N87

  • Konzentrationen

    6-7 concentrations (not specific)

  • Inkubationszeit

    72 h

  • Methode

    Cells are incubated in a carbon dioxide (5%CO2) incubator until they reached 85% confluency, subsequently, cell culture medium is replaced by fresh one with Pyrotinib (SHR1258) added in a series of concentrations (6 to 7 concentrations). The cells are then put back to the incubator and cultured continuously. After 72 hours, the activity of the test compounds for inhibiting the cell proliferation is determined by a sulforhodamine B (SRB) method.
Tierstudie:

[1]
  • Tiermodelle

    6-7-week-old female BALB/Ca-nude mice with BT-474/SK-OV-3 xenografts

  • Dosierungen

    2.5-20 mg/kg, 100 mg/kg

  • Verabreichung

    IV, IG

Referenzen

  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/28115222/

Sellecks Pyrotinib dimaleate Wurde zitiert von 4 Publikationen

Neratinib plus dasatinib is highly synergistic in HER2-positive breast cancer in vitro and in vivo [ Transl Oncol, 2024, 49:102073] PubMed: 39191139
Activity and mechanism of acquired resistance to tarloxotinib in HER2 mutant lung cancer: an in vitro study [ Transl Lung Cancer Res, 2021, 10(8):3659-3670] PubMed: 34584864
UPLC-MS/MS assay for the simultaneous determination of pyrotinib and its oxidative metabolite in rat plasma: Application to a pharmacokinetic study [ Biomed Chromatogr, 2021, e5221] PubMed: 34331710
Clinical implications of plasma ctDNA features and dynamics in gastric cancer treated with HER2-targeted therapies [ Clin Transl Med, 2020, 10(8):e254] PubMed: 33377634

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