Quinidine hemisulfate hydrate

Katalog-Nr.S3751 Charge:S375101

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Technische Daten

Formel

C₂₀H₂₄N₂O₂.1/2H₂SO₄.H₂O

Molekulargewicht

391.47

CAS-Nr.

6591-63-5

Löslichkeit (25°C)*

In vitro

DMSO

100 mg/mL (255.44 mM)

Ethanol

100 mg/mL (255.44 mM)

Water

9 mg/mL (22.99 mM)

In vivo (Lösungsmittel einzeln und der Reihe nach zum Produkt hinzufügen.)

Homogeneous suspension

CMC-NA

≥5mg/ml

Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.

* <1 mg/ml bedeutet schwer löslich oder unlöslich.
* Bitte beachten Sie, dass Selleck die Löslichkeit aller Verbindungen intern testet und die tatsächliche Löslichkeit geringfügig von veröffentlichten Werten abweichen kann. Dies ist normal und ist auf geringfügige Batch-zu-Batch-Variationen zurückzuführen.
* Versand bei Raumtemperatur (Stabilitätstests zeigen, dass dieses Produkt ohne Kühlmaßnahmen versendet werden kann.)

Vorbereitung von Stammlösungen

Biologische Aktivität

Beschreibung

Quinidine hemisulfate hydrate (Chinidin, Pitayine, β-Chinin, (+)-Chinidin) wirkt als Blocker von spannungsgesteuerten Natriumkanälen, auch als Antimuskarinikum und Antimalariamittel.

Ziele

Sodium channel

In vitro

Chinidin reduziert selektiv die Proliferation von Merlin-defizienten HMM-Zelllinien, indem es einen G0/G1-Arrest verursacht, während die Proliferationsraten von Merlin-exprimierenden HMM-Zelllinien unverändert bleiben. Zusätzlich zu seiner Funktion als Kanalblocker ist Chinidin ein Inhibitor einer spezifischen Isoform der Cytochrom-P450-Familie (CYP2D6), die an der Entgiftung und dem Metabolismus mehrerer häufig verschriebener Medikamente sowie zahlreicher endogener Substrate beteiligt ist.

In vivo

Chinidin ist ein potenter und selektiver Inhibitor von P450db und dass Chinidin den In-vivo-Metabolismus von Debrisoquin beim Menschen hemmen kann. Chinidin ist ein Inhibitor des Amphetamin-Metabolismus in vivo.

Protokoll (aus Referenz)

Zell-Assay:^{^[1]}	Zelllinien HMM cell lines HIB, and TRA Konzentrationen 2.5, 5, 10, 25 μM Inkubationszeit 4 days Methode Cells were cultured on T25 cm² flasks in the presence of different concentrations of quinidine for 4 days. Bromodeoxyuridine was added for 8.5 hours, after which cells were trypsinized and spun down for 10 minutes at 1500 revolutions per minute. Cells were washed twice in 1% BSA/phosphate-buffered saline (PBS) and fixed with 70% ethanol on ice. DNA was denatured by 2N HCl/Triton X100 at room temperature for 30 minutes and sodium tetraborate was added to neutralize the pH level. After centrifugation, cells were resuspended in 1% BSA/0.5% Tween 20/PBS and the cell concentration was adjusted to 1 x 10⁶ cells per test.
Tierstudie:^{^[2]}	Tiermodelle Lewis rats Dosierungen 80 mg/kg Verabreichung p.o.

Zell-Assay:^{^[1]}

Zelllinien
HMM cell lines HIB, and TRA
Konzentrationen
2.5, 5, 10, 25 μM
Inkubationszeit
4 days
Methode
Cells were cultured on T25 cm² flasks in the presence of different concentrations of quinidine for 4 days. Bromodeoxyuridine was added for 8.5 hours, after which cells were trypsinized and spun down for 10 minutes at 1500 revolutions per minute. Cells were washed twice in 1% BSA/phosphate-buffered saline (PBS) and fixed with 70% ethanol on ice. DNA was denatured by 2N HCl/Triton X100 at room temperature for 30 minutes and sodium tetraborate was added to neutralize the pH level. After centrifugation, cells were resuspended in 1% BSA/0.5% Tween 20/PBS and the cell concentration was adjusted to 1 x 10⁶ cells per test.

Tierstudie:^{^[2]}

Tiermodelle
Lewis rats
Dosierungen
80 mg/kg
Verabreichung
p.o.

Referenzen

https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/6467192/
http://citeseerx.ist.psu.edu/viewdoc/download?doi=10.1.1.1034.7020&rep=rep1&type=pdf

Sellecks Quinidine hemisulfate hydrate Wurde zitiert von 3 Publikationen

Propafenone facilitates mitochondrial-associated ferroptosis and synergizes with immunotherapy in melanoma [ J Immunother Cancer, 2024, 12(11)e009805]	PubMed: 39581704
Pathogenesis and drug response of iPSC-derived cardiomyocytes from two Brugada syndrome patients with different Na v1.5-subunit mutations [ J Biomed Res, 2021, 35(5):395-407]	PubMed: 34628405
Quantifying drug-induced structural toxicity in hepatocytes and cardiomyocytes derived from hiPSCs using a deep learning method [ J Pharmacol Toxicol Methods, 2020, 106895]	PubMed: 32629158

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