R-7050

Katalog-Nr.S6643 Charge:S664302

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Technische Daten

Formel

C16H8ClF3N4S
Molekulargewicht 380.77 CAS-Nr. 303997-35-5
Löslichkeit (25°C)* In vitro DMSO 9 mg/mL (23.63 mM)
Water Insoluble
Ethanol Insoluble
In vivo (Lösungsmittel einzeln und der Reihe nach zum Produkt hinzufügen.)
Homogeneous suspension
CMC-NA
≥5mg/ml Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
* <1 mg/ml bedeutet schwer löslich oder unlöslich.
* Bitte beachten Sie, dass Selleck die Löslichkeit aller Verbindungen intern testet und die tatsächliche Löslichkeit geringfügig von veröffentlichten Werten abweichen kann. Dies ist normal und ist auf geringfügige Batch-zu-Batch-Variationen zurückzuführen.
* Versand bei Raumtemperatur (Stabilitätstests zeigen, dass dieses Produkt ohne Kühlmaßnahmen versendet werden kann.)

Vorbereitung von Stammlösungen

Biologische Aktivität

Beschreibung R-7050 ist ein zellgängiger TNF-α-Rezeptor-Antagonist und 2,3-fach selektiver für TNF-α-vermittelte Signalgebung als für die durch IL-1β gesteuerte.
Ziele
TNF-α IL-1β
0.63 μM(EC50) 1.45 μM(EC50)
In vitro

Diese Verbindung weist eine klare Selektivität gegenüber TNFα und in geringerem Maße gegenüber dem LPA-Rezeptor auf, der zu einer GPCR-Klasse gehört, im Vergleich zu IL-1β, Tyrosinkinase oder Fas-Rezeptorsystemen.
In vivo

R-7050 mindert neurovaskuläre Verletzungen nach intrazerebraler Blutung (ICH) bei Mäusen. Bis zu 2 Stunden nach der Verletzung verabreicht, reduzierte diese Verbindung die Öffnung der Blut-Hirn-Schranke und die Ödembildung 24 Stunden nach ICH signifikant. Die neurologischen Ergebnisse verbesserten sich ebenfalls in den ersten drei Tagen nach der Verletzung. Im Gegensatz dazu reduzierte es das Hämatomvolumen nicht.

Protokoll (aus Referenz)

Tierstudie:

[1]
  • Tiermodelle

    A mouse collagenase model of ICH (based on male CD-1 mice)

  • Dosierungen

    6–18 mg/kg

  • Verabreichung

    IP

Referenzen

  • https://www.ncbi.nlm.nih.gov/pmc/articles/PMC3744337/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/17961823/

Sellecks R-7050 Wurde zitiert von 8 Publikationen

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Macrophage polarization induces endothelium-to-myofibroblast transition in chronic allograft dysfunction [ Ren Fail, 2023, 45(1):2220418] PubMed: 37288756
Zika virus causes placental pyroptosis and associated adverse fetal outcomes by activating GSDME [ Elife, 2022, 11e73792] PubMed: 35972780
DAMPs Released from Proinflammatory Macrophages Induce Inflammation in Cardiomyocytes via Activation of TLR4 and TNFR [ Int J Mol Sci, 2022, 23(24)15522] PubMed: 36555168
The effect of macrophage polarization on the expression of the oxytocin signalling system in enteric neurons [ J Neuroinflammation, 2021, 18(1):261] PubMed: 34749758
The effect of macrophages polarization on the expression of oxytocin signaling system in enteric neurons [ Research Square, 2021, 10.21203/rs.3.rs-611538/v1] PubMed: None
Fragmentation of cell-free DNA is induced by upper-tract urothelial carcinoma-associated systemic inflammation [ Cancer Sci, 2020, 112(1):168-177] PubMed: 33027843
TNFα-Erk1/2 signaling pathway-regulated SerpinE1 and SerpinB2 are involved in lipopolysaccharide-induced porcine granulosa cell proliferation [ Cell Signal, 2020, 73:109702] PubMed: 32619562

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