R-7050

Katalog-Nr.S6643 Charge:S664303

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Technische Daten

Formel

C₁₆H₈ClF₃N₄S

Molekulargewicht

380.77

CAS-Nr.

303997-35-5

Löslichkeit (25°C)*

In vitro

DMSO (mit 50 °C warmem Wasserbad erwärmt)

13 mg/mL (34.14 mM)

Water

Insoluble

Ethanol

Insoluble

In vivo (Lösungsmittel einzeln und der Reihe nach zum Produkt hinzufügen.)

Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution	5%DMSO 1 40%PEG300 2 5%Tween80 3 50%ddH2O Validiert von Selleck Labs. Sollten Sie Anpassungen an dieser Formulierung benötigen, wenden Sie sich an unser Vertriebsteam für kundenspezifische Tests.	0.350mg/ml (0.92mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of clarified DMSO stock solution of 7 mg/ml to 400 μL of PEG300, mix evenly to clarify it; add 50 μL of Tween80 to the above system, mix evenly to clarify it; then continue to add 500 μL of ddH2O to adjust the volume to 1 mL. The mixed solution should be used immediately for optimal results.
Clear solution	5% DMSO 1 95% corn oil Validiert von Selleck Labs. Sollten Sie Anpassungen an dieser Formulierung benötigen, wenden Sie sich an unser Vertriebsteam für kundenspezifische Tests.	0.650mg/ml (1.71mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 13 mg/ml clear DMSO stock solution to 950 μL of corn oil and mix evenly. The mixed solution should be used immediately for optimal results.

* <1 mg/ml bedeutet schwer löslich oder unlöslich.
* Bitte beachten Sie, dass Selleck die Löslichkeit aller Verbindungen intern testet und die tatsächliche Löslichkeit geringfügig von veröffentlichten Werten abweichen kann. Dies ist normal und ist auf geringfügige Batch-zu-Batch-Variationen zurückzuführen.
* Versand bei Raumtemperatur (Stabilitätstests zeigen, dass dieses Produkt ohne Kühlmaßnahmen versendet werden kann.)

Vorbereitung von Stammlösungen

Biologische Aktivität

Beschreibung

R-7050 ist ein zellgängiger TNF-α-Rezeptor-Antagonist und 2,3-fach selektiver für TNF-α-vermittelte Signalgebung als für die durch IL-1β gesteuerte.

Ziele

TNF-α	IL-1β
0.63 μM(EC50)	1.45 μM(EC50)

In vitro

Diese Verbindung weist eine klare Selektivität gegenüber TNFα und in geringerem Maße gegenüber dem LPA-Rezeptor auf, der zu einer GPCR-Klasse gehört, im Vergleich zu IL-1β, Tyrosinkinase oder Fas-Rezeptorsystemen.

In vivo

R-7050 mindert neurovaskuläre Verletzungen nach intrazerebraler Blutung (ICH) bei Mäusen. Bis zu 2 Stunden nach der Verletzung verabreicht, reduzierte diese Verbindung die Öffnung der Blut-Hirn-Schranke und die Ödembildung 24 Stunden nach ICH signifikant. Die neurologischen Ergebnisse verbesserten sich ebenfalls in den ersten drei Tagen nach der Verletzung. Im Gegensatz dazu reduzierte es das Hämatomvolumen nicht.

Protokoll (aus Referenz)

Tierstudie:^{^[1]}	Tiermodelle A mouse collagenase model of ICH (based on male CD-1 mice) Dosierungen 6–18 mg/kg Verabreichung IP

Referenzen

https://www.ncbi.nlm.nih.gov/pmc/articles/PMC3744337/
https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/17961823/

Sellecks R-7050 Wurde zitiert von 8 Publikationen

TNF-α-downregulated SIRT1 regulates mitochondrial-autophagy and apoptosis in renal vascular endothelial cells involved in trichloroethylene-induced immune kidney injury [ Int Immunopharmacol, 2024, 143(Pt 2):113521]	PubMed: 39476564
Macrophage polarization induces endothelium-to-myofibroblast transition in chronic allograft dysfunction [ Ren Fail, 2023, 45(1):2220418]	PubMed: 37288756
Zika virus causes placental pyroptosis and associated adverse fetal outcomes by activating GSDME [ Elife, 2022, 11e73792]	PubMed: 35972780
DAMPs Released from Proinflammatory Macrophages Induce Inflammation in Cardiomyocytes via Activation of TLR4 and TNFR [ Int J Mol Sci, 2022, 23(24)15522]	PubMed: 36555168
The effect of macrophage polarization on the expression of the oxytocin signalling system in enteric neurons [ J Neuroinflammation, 2021, 18(1):261]	PubMed: 34749758
The effect of macrophages polarization on the expression of oxytocin signaling system in enteric neurons [ Research Square, 2021, 10.21203/rs.3.rs-611538/v1]	PubMed: None
Fragmentation of cell-free DNA is induced by upper-tract urothelial carcinoma-associated systemic inflammation [ Cancer Sci, 2020, 112(1):168-177]	PubMed: 33027843
TNFα-Erk1/2 signaling pathway-regulated SerpinE1 and SerpinB2 are involved in lipopolysaccharide-induced porcine granulosa cell proliferation [ Cell Signal, 2020, 73:109702]	PubMed: 32619562

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