R-IMPP

Katalog-Nr.S8420 Charge:S842001

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Technische Daten

Formel

C24H27N3O2
Molekulargewicht 389.49 CAS-Nr. 2133832-83-2
Löslichkeit (25°C)* In vitro DMSO 77 mg/mL (197.69 mM)
Ethanol 77 mg/mL (197.69 mM)
Water 7 mg/mL (17.97 mM)
In vivo (Lösungsmittel einzeln und der Reihe nach zum Produkt hinzufügen.)
Homogeneous suspension
CMC-NA
≥5mg/ml Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
* <1 mg/ml bedeutet schwer löslich oder unlöslich.
* Bitte beachten Sie, dass Selleck die Löslichkeit aller Verbindungen intern testet und die tatsächliche Löslichkeit geringfügig von veröffentlichten Werten abweichen kann. Dies ist normal und ist auf geringfügige Batch-zu-Batch-Variationen zurückzuführen.
* Versand bei Raumtemperatur (Stabilitätstests zeigen, dass dieses Produkt ohne Kühlmaßnahmen versendet werden kann.)

Vorbereitung von Stammlösungen

Biologische Aktivität

Beschreibung R-IMPP ist ein Inhibitor der PCSK9-Sekretion, halbmaximale Hemmkonzentration [IC50] = 4,8 μM.
Ziele
PCSK9
In vitro R-IMPP fördert die Aufnahme von LDL-C in Hepatomzellen durch Erhöhung der LDL-R-Spiegel, ohne die Spiegel von sezerniertem Transferrin zu verändern. Diese Verbindung verringert weder die PCSK9-Transkription noch erhöht sie den PCSK9-Abbau, sondern verursacht eine Transkript-abhängige Hemmung der PCSK9-Translation. Es wurde entdeckt, dass es eine schwache PCSK9-anti-sekretagogische Aktivität aufweist (halbmaximale Hemmkonzentration [IC50] = 4,8 μM), aber die intrazellulären ATP-Spiegel in den rekombinanten CHO-K1-Zellen, ein Maß für die Zytotoxizität, nicht beeinflusst und auch nicht die Sekretion eines Kontrollproteins, der sezernierten alkalischen Phosphatase, ein Maß für die relative Selektivität, verringert. Die Hemmreaktion dieser Chemikalie ist stereospezifisch.

Protokoll (aus Referenz)

Zell-Assay:

[1]
  • Zelllinien

    Huh7 cells

  • Konzentrationen

    10, 30 μM

  • Inkubationszeit

    24 h

  • Methode

    Huh7 cells are plated at 150,000 cells per well and transfected with the full-length and truncation mutants. After 24 hr, cells are treated with vehicle, 30 μM R-IMPP, or 30 μM of this compound. At 48 hr post-transfection, cells are washed three times with TBS +2 mg/mL BSA and lysed with 100 mL of RIPA buffer per well. Protein lysates are subjected to SDS-PAGE and western blot analysis for PCSK9 (V5) and b-actin.

Referenzen

  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/27746128/

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