(R)-Nepicastat HCl

Katalog-Nr.S4926 Charge:S492601

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Technische Daten

Formel

C14H15F2N3S.HCl
Molekulargewicht 331.81 CAS-Nr. 195881-94-8
Löslichkeit (25°C)* In vitro DMSO 66 mg/mL (198.9 mM)
Water Insoluble
Ethanol Insoluble
In vivo (Lösungsmittel einzeln und der Reihe nach zum Produkt hinzufügen.)
Homogeneous suspension
CMC-NA
≥5mg/ml Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution
30%propylene glycol 5%Tween80 65%D5W

Validiert von Selleck Labs. Sollten Sie Anpassungen an dieser Formulierung benötigen, wenden Sie sich an unser Vertriebsteam für kundenspezifische Tests.

 30.000mg/ml (90.41mM) Taking the 1 mL working solution as an example, add 300 μL of 100 mg/ml clarified propylene glycol stock solution to 50 μL of Tween 80, mix evenly to clarify it; then continue to add 650 μL of D5W to adjust the volume to 1 mL. The mixed solution should be used immediately for optimal results. 
* <1 mg/ml bedeutet schwer löslich oder unlöslich.
* Bitte beachten Sie, dass Selleck die Löslichkeit aller Verbindungen intern testet und die tatsächliche Löslichkeit geringfügig von veröffentlichten Werten abweichen kann. Dies ist normal und ist auf geringfügige Batch-zu-Batch-Variationen zurückzuführen.
* Versand bei Raumtemperatur (Stabilitätstests zeigen, dass dieses Produkt ohne Kühlmaßnahmen versendet werden kann.)

Vorbereitung von Stammlösungen

Biologische Aktivität

Beschreibung (R)-Nepicastat HCl (RS-25560-198), das R-Enantiomer von Nepicastat HCl, ist ein potenter und selektiver Inhibitor mit einer IC50 von 25,1 nM und 18,3 nM für bovine und humane Dopamin-β-Hydroxylase, mit vernachlässigbarer Affinität für zwölf andere Enzyme und dreizehn Neurotransmitterrezeptoren.
Ziele
Human dopamine-beta-hydroxylase Bovine dopamine-beta-hydroxylase
18.3 nM 25.1 nM
In vitro (R)-Nepicastat erzeugt in vitro eine konzentrationsabhängige Hemmung der Aktivität der bovinen und humanen Dopamin-β-Hydroxylase.
In vivo (R)-Nepicastat (30 mg/kg, p.o.) reduziert den Noradrenalin-Gehalt, den Dopamin-Gehalt und das Dopamin/Noradrenalin-Verhältnis in der Mesenterialarterie und dem linken Ventrikel von spontan hypertensiven Ratten (SHR).

Protokoll (aus Referenz)

Tierstudie:[1]
  • Tiermodelle

    Animal Models Spontaneously hypertensive rats (SHRs).

  • Dosierungen

    ~30 mg/kg

  • Verabreichung

    p.o.

Referenzen

  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/9283721/

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