In vivo (Lösungsmittel einzeln und der Reihe nach zum Produkt hinzufügen.)
Homogeneous suspension
CMC-NA
≥5mg/ml
Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
* <1 mg/ml bedeutet schwer löslich oder unlöslich. * Bitte beachten Sie, dass Selleck die Löslichkeit aller Verbindungen intern testet und die tatsächliche Löslichkeit geringfügig von veröffentlichten Werten abweichen kann. Dies ist normal und ist auf geringfügige Batch-zu-Batch-Variationen zurückzuführen. * Versand bei Raumtemperatur (Stabilitätstests zeigen, dass dieses Produkt ohne Kühlmaßnahmen versendet werden kann.)
Vorbereitung von Stammlösungen
Biologische Aktivität
Beschreibung
Fangchinoline, ein Bisbenzylisochinolin-Alkaloid, ist ein neuartiger HIV-1-Inhibitor mit schmerzlindernden, blutdrucksenkenden und antibiotischen Aktivitäten.
Ziele
HIV-1
In vitro
Fangchinoline (FCL) zeigt antivirale Aktivität gegen HIV-1-Laborstämme NL4-3, LAI und BaL in MT-4- und PM1-Zellen mit einer 50%igen effektiven Konzentration im Bereich von 0,8 bis 1,7 µM. Die Verbindung zielt auf ein spätes Ereignis im Infektionszyklus ab. Sie hemmt die HIV-1-Replikation durch Interferenz mit der proteolytischen Spaltung von gp160. Diese Verbindung hemmt die Fusion von Autophagosomen und Lysosomen, verringert die Aktivitäten von Cathepsin B und Cathepsin D und beeinflusst die zelluläre Ansäuerung. Sie erhöht auch die nukleäre Translokation des Transkriptionsfaktors EB (TFEB), eines Hauptregulators autophagischer und lysosomaler Gene, und die mRNA-Expressionen von TFEB-zielgerichteten Genen wie SQSTM1, MAP1LC3B und UVRAG. Das Knockdown von TFEB unter Verwendung kleiner Interferenz-RNA verringert die FCL-induzierte Expression von LC3-II und die Bildung von GFP-LC3-Punktaten. Diese Chemikalie unterdrückt effektiv die Proliferation und Invasion von SGC7901-Zelllinien, jedoch nicht von MKN45-Zelllinien, indem sie die Expression von PI3K und ihren nachgeschalteten Signalweg hemmt. Sie zielt auf PI3K in Tumorzellen ab, die PI3K reichlich exprimieren, und hemmt das Wachstum und die invasive Fähigkeit der Tumorzellen. Sie ist auch ein nicht-spezifischer Kalziumantagonist.
In vivo
Fangchinoline dämpft die Morphin (SC)-induzierte Antinozizeption dosisabhängig mit signifikanter Wirkung bei Dosen von 30 und 60 mg/kg Körpergewicht (IP) im Tail-Flick-Test, jedoch nicht im Tail-Pinch-Test, durchgeführt an Mäusen.
MT-4 cells are infected with HIV-1 NL4-3 at a high MOI of 1. After incubating for 24 hours, the cells are washed and incubated with 1 µM indinavir (IDV) alone or with 1 µM IDV plus 2.5 µM fangchinoline for an additional 24 hours. Thereafter, MT-4 cells are cultured with an equal number of the C8166 cells in a culture plate in the presence of the same compounds in duplicate. After 24 hours of cocultivation, syncytium formation is examined using light microscopy.
RÜCKGABERICHTLINIE
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VERSAND UND LAGERUNG
Selleck-Produkte werden bei Raumtemperatur transportiert. Wenn Sie das Produkt bei Raumtemperatur erhalten, seien Sie versichert, dass die Qualitätskontrollabteilung von Selleck Experimente durchgeführt hat, um zu überprüfen, dass die normale Temperaturplatzierung von einem Monat die biologische Aktivität von Pulverprodukten nicht beeinträchtigt. Nach dem Sammeln lagern Sie das Produkt bitte gemäß den in der Datenblatt beschriebenen Anforderungen. Die meisten Selleck-Produkte sind unter den empfohlenen Bedingungen stabil.
NICHT FÜR DIE ANWENDUNG AM MENSCHEN, FÜR VETERINÄRMEDIZINISCHE DIAGNOSTIK ODER THERAPEUTISCHE ZWECKE.
