In vivo (Lösungsmittel einzeln und der Reihe nach zum Produkt hinzufügen.)
Homogeneous suspension
CMC-NA
≥5mg/ml
Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
* <1 mg/ml bedeutet schwer löslich oder unlöslich. * Bitte beachten Sie, dass Selleck die Löslichkeit aller Verbindungen intern testet und die tatsächliche Löslichkeit geringfügig von veröffentlichten Werten abweichen kann. Dies ist normal und ist auf geringfügige Batch-zu-Batch-Variationen zurückzuführen. * Versand bei Raumtemperatur (Stabilitätstests zeigen, dass dieses Produkt ohne Kühlmaßnahmen versendet werden kann.)
Vorbereitung von Stammlösungen
Biologische Aktivität
Beschreibung
Radotinib (IY-5511) ist ein selektiver BCR-ABL1-Tyrosinkinaseinhibitor mit einem IC50-Wert von 34 nM, der zur Behandlung der chronischen myeloischen Leukämie eingesetzt wird.
Ziele
BCR-ABL1
34 nM
In vitro
In vitro bindet Radotinib an BCR-ABL1 und reduziert die Phosphorylierung von CrkL, einem BCR-ABL1-Zielprotein. Diese Verbindung hemmt auch wirksam die Proliferation häufiger mutierter Klone von BCR-ABL1, mit Ausnahme von T315I. In AML-Zellen verringert es signifikant die Zelllebensfähigkeit, fördert die Differenzierung und induziert die CD11b-Expression und Apoptose. In NB4-, THP-1- und Kasumi-1-Zellen induziert diese Chemikalie auch die CD11b-Expression und verringert die Lebensfähigkeit.
BMCs of AML and CML patients, NB4, HL60, KASUMI-1, and THP-1 cells
Konzentrationen
~100 μM
Inkubationszeit
72 h
Methode
Cells are seeded in 96-well plates at a density of 2×104 cells/ml with 100 μL of medium per well and then incubated with various concentrations of radotinib (0, 1, 10, and 100 μM) for 72 h at 37°C. The CellTiter 96 solution (20 μL) is added directly to each well and plates are incubated for 4 h in a humidified 5% CO2 atmosphere at 37°C. Absorbance is measured with a PowerWave XS2 Microplate Spectrophotometer at 490 nm and the results are expressed as percentage changes from the basal condition using four to five culture wells for each experimental treatment. In some experiments, HL60 cells are cultured with 100 nM ATRA and 1 μM dasatinib for 4 days, and 10 μM of this compound is added to each group according to the planned schedule
Referenzen
https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/24705186/
https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/26065685/
Sellecks Radotinib Wurde zitiert von 2 Publikationen
Patient-derived rhabdomyosarcoma cells recapitulate the genetic and transcriptomic landscapes of primary tumors
[ iScience, 2024, 27(10):110862]
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