Technische Daten
| Formel | C21H21FN2O4S |
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| Molekulargewicht | 416.47 | CAS-Nr. | 116649-85-5 | ||||
| Löslichkeit (25°C)* | In vitro | DMSO | 83 mg/mL (199.29 mM) | ||||
| Ethanol | 83 mg/mL (199.29 mM) | ||||||
| Water | Insoluble | ||||||
| In vivo (Lösungsmittel einzeln und der Reihe nach zum Produkt hinzufügen.) |
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* <1 mg/ml bedeutet schwer löslich oder unlöslich. * Bitte beachten Sie, dass Selleck die Löslichkeit aller Verbindungen intern testet und die tatsächliche Löslichkeit geringfügig von veröffentlichten Werten abweichen kann. Dies ist normal und ist auf geringfügige Batch-zu-Batch-Variationen zurückzuführen. * Versand bei Raumtemperatur (Stabilitätstests zeigen, dass dieses Produkt ohne Kühlmaßnahmen versendet werden kann.) |
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Vorbereitung von Stammlösungen
Biologische Aktivität
| Beschreibung | Ramatroban (BAY u 3405) ist ein Thromboxan-A2-(TxA2)-Rezeptor-Antagonist mit einem Ki-Wert von 10 bis 13 nM. Er antagonisiert auch einen neu identifizierten PGD2-Rezeptor, CRTh2, der auf Entzündungszellen exprimiert wird. | |
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| Ziele |
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| In vitro | Ramatroban kann den PGD2-Rezeptor, den chemoattraktiven Rezeptor-homologen Molekül, der auf Th2-Zellen (CRTh2) exprimiert wird, blockieren. Diese Verbindung kann die Expression von Monozyten-Chemoattraktionsprotein-1 (MCP-1) und Adhäsionsmolekülen in Endothelzellen unterdrücken und die Exazerbation von Entzündungen verhindern, indem sie diese Reaktionen blockiert. Es hat hemmende Wirkungen auf die Plättchenaggregation und die Kontraktion der vaskulären glatten Muskulatur. Diese Chemikalie hemmte die Bindung von [3H]PGD2 an CRTh2 signifikant mit einem IC50-Wert von 100 nM. Es hemmte auch in einer konzentrationsabhängigen Weise die PGD2-induzierte Ca2+-Mobilisierung in CRTh2-Transfektanten mit einem IC50 = 30 nM und unterdrückte die Migration menschlicher Eosinophiler, die durch PGD2 induziert wurde, mit einem IC50 = 170 nM. | |
| In vivo | Bei hypercholesterinämischen Kaninchen verhindert Ramatroban die Makrophageninfiltration durch MCP-1-Herunterregulierung und die Neointimabildung nach Ballonverletzung und dämpft die vaskuläre Reaktion auf Acetylcholin. Die pharmakokinetischen Parameter nach einmaliger oraler Verabreichung von 75 mg dieser Verbindung wurden an nüchternen gesunden erwachsenen Freiwilligen untersucht: Die relative Bioverfügbarkeit seiner Tabletten (im Vergleich zu wässriger Lösung) betrug 80,3%. Die Pharmakokinetik dieser Chemikalie bei Dosen von 25 bis 150 mg erwies sich als linear. Wenn eine Einzeldosis von 50 mg dieses Wirkstoffs postprandial an gesunde Freiwillige oral verabreicht wurde, betrug die AUC 88,8% der im nüchternen Zustand erhaltenen. Eine geringe Gesamtkörperclearance dieser Substanz wird bei älteren Probanden gezeigt; Nach oraler Verabreichung von [14C]-markiertem Material an männliche Ratten waren die maximalen Konzentrationen der Radioaktivität in Leber, Nieren und Fettgewebe höher als im Plasma. Andere Organe und Gewebe hatten niedrigere Radioaktivitätswerte als das Plasma. Die Radioaktivitätswerte in den meisten Organen und Geweben nahmen parallel zum Rückgang der Plasma-Radioaktivität ab. Im Gegensatz dazu war die Eliminierung der Radioaktivität aus den Blutzellen relativ verlängert. Extrem niedrige Radioaktivitätswerte wurden nur im Gehirn gefunden. Das Verhältnis von Gehirn- zu Plasmaspiegeln betrug maximal nur 8%. |
Protokoll (aus Referenz)
Referenzen
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