Ramosetron Hydrochloride

Katalog-Nr.S3723 Charge:S372301

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Technische Daten

Formel

C17H17N3O.HCl
Molekulargewicht 315.8 CAS-Nr. 132907-72-3
Löslichkeit (25°C)* In vitro DMSO 63 mg/mL (199.49 mM)
Water 63 mg/mL (199.49 mM)
Ethanol 1 mg/mL (3.16 mM)
In vivo (Lösungsmittel einzeln und der Reihe nach zum Produkt hinzufügen.)
Homogeneous suspension
CMC-NA
≥5mg/ml Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
* <1 mg/ml bedeutet schwer löslich oder unlöslich.
* Bitte beachten Sie, dass Selleck die Löslichkeit aller Verbindungen intern testet und die tatsächliche Löslichkeit geringfügig von veröffentlichten Werten abweichen kann. Dies ist normal und ist auf geringfügige Batch-zu-Batch-Variationen zurückzuführen.
* Versand bei Raumtemperatur (Stabilitätstests zeigen, dass dieses Produkt ohne Kühlmaßnahmen versendet werden kann.)

Vorbereitung von Stammlösungen

Biologische Aktivität

Beschreibung Ramosetron Hydrochloride (YM-060) ist das Hydrochloridsalz von Ramosetron, einem selektiven Serotonin (5-HT) receptor-Antagonisten mit potenzieller antiemetischer Aktivität.
Ziele
5-HT3 receptor
(in N1E-15 cells)
0.091 nM(Ki)
In vitro Ramosetron Hydrochloride (YM-060) hat eine sehr geringe Affinität zu nikotinischen und GABA-Rezeptoren. In-vitro-Studien haben auch gezeigt, dass YM060 eine geringe Affinität zu 5-HT1-ähnlichen, 5-HT2-, Alpha-1-, Alpha-2-, Beta-1-, Beta-2-, Histamin-H1- und H2-Rezeptoren aufweist. Es wird erwartet, dass YM-060 keine 5-HT4-Rezeptor-blockierende Aktivität besitzt.
In vivo Ramosetron ist bekannt dafür, stressbedingte abnormale Defäkation bei Tieren stark zu hemmen. Ramosetron hat potente, schnell einsetzende und lang anhaltende hemmende Wirkungen auf die CFS-induzierte Defäkation bei Ratten, ohne den normalen Stuhlgang zu beeinflussen. Die hemmende Wirkung von Ramosetron trat sofort nach der Verabreichung auf und hielt viele Stunden an.

Protokoll (aus Referenz)

Tierstudie:

[1]
  • Tiermodelle

    Sprague-Dawley rats

  • Dosierungen

    0.01, 0.03, 0.1 mg/kg

  • Verabreichung

    oral

Referenzen

  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/18296863/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/1469624/

Sellecks Ramosetron Hydrochloride Wurde zitiert von 1 Publikation

Protein acetylation derepresses Serotonin Synthesis to potentiate Pancreatic Beta-Cell Function through HDAC1-PKA-Tph1 signaling [ Theranostics, 2020, 10(16):7351-7368] PubMed: 32641996

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