Rasagiline

Katalog-Nr.S5795 Charge:S579501

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Technische Daten

Formel

C12H13N
Molekulargewicht 171.24 CAS-Nr. 136236-51-6
Löslichkeit (25°C)* In vitro DMSO 34 mg/mL (198.55 mM)
Ethanol 34 mg/mL (198.55 mM)
Water 4 mg/mL (23.35 mM)
In vivo (Lösungsmittel einzeln und der Reihe nach zum Produkt hinzufügen.)
Homogeneous suspension
CMC-NA
≥5mg/ml Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
* <1 mg/ml bedeutet schwer löslich oder unlöslich.
* Bitte beachten Sie, dass Selleck die Löslichkeit aller Verbindungen intern testet und die tatsächliche Löslichkeit geringfügig von veröffentlichten Werten abweichen kann. Dies ist normal und ist auf geringfügige Batch-zu-Batch-Variationen zurückzuführen.
* Versand bei Raumtemperatur (Stabilitätstests zeigen, dass dieses Produkt ohne Kühlmaßnahmen versendet werden kann.)

Vorbereitung von Stammlösungen

Biologische Aktivität

Beschreibung Rasagiline (TVP-1012) ist ein neuartiger selektiver und irreversibler MAO-B-Propargylamin-Inhibitor mit In-vitro-IC50-Werten von 4,43 nM für MAO-B bzw. 412 nM für MAO-A.
Ziele
MAO-B MAO-A
4.43 nM 412 nM
In vitro Rasagiline ist ein hochselektiver und potenter Propargylamin-Inhibitor der Monoaminoxidase (MAO) Typ B. Wie andere ähnliche Propargylamin-Inhibitoren bindet diese Verbindung kovalent an den N5-Stickstoff des Flavinrests von MAO, was zu einer irreversiblen Inaktivierung des Enzyms führt. Es besitzt einen ähnlichen Grad an Selektivität wie Selegilin für die Hemmung von MAO-B im Vergleich zu MAO-A in Rattenleber- und Hirngewebe sowohl in vivo als auch in vitro. Beide Inhibitoren hemmen die A-Form des Enzyms bei höheren Dosen.
In vivo Rasagiline wird nach oraler Verabreichung gut resorbiert und überwindet leicht die BBB. Die orale Bioverfügbarkeit dieser Verbindung beträgt 35 %, sie erreicht Tmax nach 0,5-1 Stunden und ihre Halbwertszeit beträgt 1,5-3,5 Stunden. Sie zeigt eine lineare Absorption bei Dosen von 1-10 mg/Tag. Diese Verbindung wird extensiv hepatisch metabolisiert, hauptsächlich durch Cytochrom P450 Typ 1A2 (CYP1A2). Die Plasmalbuminbindung wird als 60 %-70 % angesehen.

Protokoll (aus Referenz)

Referenzen

  • https://www.ncbi.nlm.nih.gov/pmc/articles/PMC2386362/
  • https://www.ncbi.nlm.nih.gov/pmc/articles/PMC3721659/

Sellecks Rasagiline Wurde zitiert von 1 Publikation

Histamine signaling and metabolism identify potential biomarkers and therapies for lymphangioleiomyomatosis [ EMBO Mol Med, 2021, e13929] PubMed: 34378323

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