Rasagiline Mesylate

Katalog-Nr.S2102 Charge:S210201

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Technische Daten

Formel

C12H13N.CH4O3S
Molekulargewicht 267.34 CAS-Nr. 161735-79-1
Löslichkeit (25°C)* In vitro DMSO 53 mg/mL (198.24 mM)
Water 53 mg/mL (198.24 mM)
Ethanol 53 mg/mL (198.24 mM)
In vivo (Lösungsmittel einzeln und der Reihe nach zum Produkt hinzufügen.)
Homogeneous suspension
CMC-NA
≥5mg/ml Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution
Saline

Validiert von Selleck Labs. Sollten Sie Anpassungen an dieser Formulierung benötigen, wenden Sie sich an unser Vertriebsteam für kundenspezifische Tests.

 30.000mg/ml (112.22mM) Taking the 1 mL working solution as an example, add 30 mg of this product to 1 ml of physiological saline (0.9% NaCL solution), mix evenly to make it clear, The mixed solution should be used immediately for optimal results. 
* <1 mg/ml bedeutet schwer löslich oder unlöslich.
* Bitte beachten Sie, dass Selleck die Löslichkeit aller Verbindungen intern testet und die tatsächliche Löslichkeit geringfügig von veröffentlichten Werten abweichen kann. Dies ist normal und ist auf geringfügige Batch-zu-Batch-Variationen zurückzuführen.
* Versand bei Raumtemperatur (Stabilitätstests zeigen, dass dieses Produkt ohne Kühlmaßnahmen versendet werden kann.)

Vorbereitung von Stammlösungen

Biologische Aktivität

Beschreibung Rasagiline Mesylate (TVP-1012,(R)-AGN1135 mesylate,TVP1012 mesylate) ist ein neuer MAO-B inhibitor zur Behandlung der idiopathischen Parkinson-Krankheit.
Ziele
MAO-B MAO-A
4.43 nM 412 nM
In vitro

Rasagiline hemmt MAO Typ B und Typ A im Rattenhirn mit einer IC50 von 4,43 nM bzw. 412 nM. Rasagiline ist drei- bis fünfzehnmal potenter als Selegilin bei der Hemmung von MAO-B im Rattenhirn und in der Leber in vivo bei akuter und chronischer Verabreichung, hat aber in vitro eine ähnliche Potenz. Rasagiline verhindert die nukleäre Akkumulation von GAPDH, die durch N-Methyl(R)salsolinol in SH-SY5Y-Zellen induziert wird. Rasagiline verhindert den Kollaps von ΔΨm und den darauf folgenden apoptotischen Prozess, was darauf hindeutet, dass Mitochondrien das Überleben und den Tod der Zellen bestimmen können. Rasagiline hat potente antiapoptotische und neuroprotektive Aktivitäten als Reaktion auf den Entzug von Serum und NGF in teilweise neuronal differenzierten PC12-Zellen und verhindert den Abfall des mitochondrialen Membranpotentials, den ersten Schritt des Zelltods. Rasagiline wird zu seinem Hauptmetaboliten Aminoindan Metabolized, Selegilin führt zu L-Methamphetamin. Rasagiline aktiviert den PKC-MAP-Kinase-Signalweg direkt durch eine konzentrations- und zeitabhängige Phosphorylierung von p42 und p44 MAP kinase.

In vivo

Rasagiline ex vivo hemmt MAO im Gehirn und in der Leber mit einer ED50 von 4,43 nM bzw. 412 nM. Rasagiline (0,2 mg/kg und 1 mg/kg) beschleunigt die Wiederherstellung der Motorfunktion und des räumlichen Gedächtnisses und reduziert das Hirnödem bei Mäusen um etwa 40-50%.

Protokoll (aus Referenz)

Referenzen

  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/11159700/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/11520893/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/11462801/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/16028105/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/10082192/

Sellecks Rasagiline Mesylate Wurde zitiert von 3 Publikationen

Propafenone facilitates mitochondrial-associated ferroptosis and synergizes with immunotherapy in melanoma [ J Immunother Cancer, 2024, 12(11)e009805] PubMed: 39581704
A monoamine oxidase B inhibitor ethyl ferulate suppresses microglia-mediated neuroinflammation and alleviates ischemic brain injury [ Front Pharmacol, 2022, 13:1004215] PubMed: 36313349
Histamine signaling and metabolism identify potential biomarkers and therapies for lymphangioleiomyomatosis [ EMBO Mol Med, 2021, e13929] PubMed: 34378323

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