RBC8

Katalog-Nr.S7606 Charge:S760601

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Technische Daten

Formel

C25H20N4O3
Molekulargewicht 424.45 CAS-Nr. 361185-42-4
Löslichkeit (25°C)* In vitro DMSO 84 mg/mL (197.9 mM)
Water Insoluble
Ethanol Insoluble
In vivo (Lösungsmittel einzeln und der Reihe nach zum Produkt hinzufügen.)
Homogeneous suspension
CMC-NA
≥5mg/ml Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
* <1 mg/ml bedeutet schwer löslich oder unlöslich.
* Bitte beachten Sie, dass Selleck die Löslichkeit aller Verbindungen intern testet und die tatsächliche Löslichkeit geringfügig von veröffentlichten Werten abweichen kann. Dies ist normal und ist auf geringfügige Batch-zu-Batch-Variationen zurückzuführen.
* Versand bei Raumtemperatur (Stabilitätstests zeigen, dass dieses Produkt ohne Kühlmaßnahmen versendet werden kann.)

Vorbereitung von Stammlösungen

Biologische Aktivität

Beschreibung RBC8 ist ein selektiver Inhibitor der GTPasen RalA und RalB, indem es die Bindung von Ral an seinen Effektor RALBP1 hemmt, keine Hemmung der GTPasen Ras und RhoA.
In vitro In lebenden Zellen reduziert RBC8 auch die Aktivierung von RalA durch Induzierung von chemischen Verschiebungsänderungen in RalB–GDP. In Ral-abhängigen Linien H2122 und H358 verursacht diese Verbindung eine Hemmung des verankerungsunabhängigen Wachstums mit IC50-Werten von 3,5 µM bzw. 3,4 µM.
In vivo Bei Mäusen mit H358-Xenografts hemmt RBC8 (50 mg/kg i.p.) das Tumorwachstum durch spezifische Hemmung von RalA und RalB.

Protokoll (aus Referenz)

Zell-Assay:[1]
  • Zelllinien

    Human lung cancer cell lines H2122, H358, H460 and Calu-6

  • Konzentrationen

    ~10 μM

  • Inkubationszeit

    2-4 weeks

  • Methode

    Growth inhibition of human lung cancer cells by the compounds is measured under anchorage-independent conditions in soft agar. Cells are seeded into 6-well plates (coated with a base layer made of 2.0 ml of 1% low-melting-point agarose) at 15,000 cells per well in 3.0 mL of 0.4% low-melting-point agarose containing various concentration of this compound. Two to four weeks (depending on the cell line) after incubation, the cells are stained with 1.0 mg ml−1 nitroblue tetrazolium, and colonies are counted under a microscope. The IC50 values are defined as the concentration of this chemical that resulted in a 50% reduction in colony number compared with the DMSO-treated control.
Tierstudie:[1]
  • Tiermodelle

    Mice bearing H358 xenografts

  • Dosierungen

    50 mg/kg

  • Verabreichung

    i.p.

Referenzen

  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/25219851/

Kundenproduktvalidierung

(A) RBC8 inhibits the viability of K562 cells. K562 cells transfected with RalA plasmid, empty vector or blank were treated with different concentrations of RBC8 (1–5 μM) for 48 h, followed by MTT assays. (B) RalA GTPase activity measured by G-LISA™ in K562 and KCL-22 cells compared to normal blood controls. K562 and KCL-22 cells were treated with RBC8 (3 μM) for 48 h, followed by G-LISA™ assays. (C) RBC8 enhances the inhibitory effects of imatinib. K562, KCL-22 and BaF3-P210 cells were treated with different concentrations of RBC8 (1–5 μM) plus imatinib (0.1 μM) for 48 h, followed by MTT assays.

Daten von [ , , Oncotarget, 2016, 7(15): 20561-20573 ]

Sellecks RBC8 Wurde zitiert von 4 Publikationen

Oncogenic RAS induces a distinctive form of non-canonical autophagy mediated by the P38-ULK1-PI4KB axis [ Cell Res, 2025, 10.1038/s41422-025-01085-9] PubMed: 40055523
FOXD1-dependent RalA-ANXA2-Src complex promotes CTC formation in breast cancer [ J Exp Clin Cancer Res, 2022, 41(1):301] PubMed: 36229838
RAL GTPases mediate multiple myeloma cell survival and are activated independently of oncogenic RAS. [ Haematologica, 2019, 10.3324/haematol.2019.223024] PubMed: 31601693
RalA, a GTPase targeted by miR-181a, promotes transformation and progression by activating the Ras-related signaling pathway in chronic myelogenous leukemia. [ Oncotarget, 2016, 7(15):20561-73] PubMed: 26967392

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