Atamparib (RBN-2397)

Katalog-Nr.S8993 Charge:S899302

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Technische Daten

Formel

C20H23F6N7O3
Molekulargewicht 523.43 CAS-Nr. 2381037-82-5
Löslichkeit (25°C)* In vitro DMSO 100 mg/mL (191.04 mM)
Ethanol 13 mg/mL (24.83 mM)
Water Insoluble
In vivo (Lösungsmittel einzeln und der Reihe nach zum Produkt hinzufügen.)
Homogeneous suspension
CMC-NA
≥5mg/ml Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution
5%DMSO 40%PEG300 5%Tween80 50%ddH2O

Validiert von Selleck Labs. Sollten Sie Anpassungen an dieser Formulierung benötigen, wenden Sie sich an unser Vertriebsteam für kundenspezifische Tests.

 5.000mg/ml (9.55mM) Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 100 mg/ml clarified DMSO stock solution to 400 μL of PEG300, mix evenly to clarify it; add 50 μL of Tween80 to the above system, mix evenly to make it clear; then continue to add 500 μL of ddH2O to adjust the volume to 1 mL. The mixed solution should be used immediately for optimal results. 
* <1 mg/ml bedeutet schwer löslich oder unlöslich.
* Bitte beachten Sie, dass Selleck die Löslichkeit aller Verbindungen intern testet und die tatsächliche Löslichkeit geringfügig von veröffentlichten Werten abweichen kann. Dies ist normal und ist auf geringfügige Batch-zu-Batch-Variationen zurückzuführen.
* Versand bei Raumtemperatur (Stabilitätstests zeigen, dass dieses Produkt ohne Kühlmaßnahmen versendet werden kann.)

Vorbereitung von Stammlösungen

Biologische Aktivität

Beschreibung RBN-2397 (Atamparib) ist ein potenter, selektiver und oral aktiver NAD+-kompetitiver Inhibitor PARP7 mit einer IC50 von <3 nM und einem Kd von <0,001 μM. Diese Verbindung hat Potenzial für die Erforschung der Tumorbehandlung.
Ziele
PARP7
(Cell-free assay)		 PARP7
(Cell-free assay)
<0.001 μM(Kd) <3 nM
In vitro

Atamparib (RBN-2397) stellt die zytosolische Nukleinsäureerkennung wieder her und blockiert die Zellproliferation in einer menschlichen Lungenkrebszelllinie.
In vivo

Atamparib (RBN-2397) bewirkt vollständige Regressionen in menschlichen NSCLC NCI-H1373 Xenografts und dosisabhängige pharmakodynamische Effekte. Es induziert auch eine tumorspezifische adaptive Immunerinnerung im syngenen CT26-Modell mit dauerhaften vollständigen Reaktionen.

Protokoll (aus Referenz)

Zell-Assay:

[1]
  • Zelllinien

    NCI-H1373 human lung cancer cells

  • Konzentrationen

    0.4 nM to 1000 nM

  • Inkubationszeit

    24 h

  • Methode

    --
Tierstudie:

[1]
  • Tiermodelle

    CB17 SCID mice with NCI-H1373 xenografts, CT26 tumor-bearing BALB/c mice

  • Dosierungen

    300 mg/kg, 100 mg/kg, 30 mg/kg, 10 mg/kg, 3 mg/kg

  • Verabreichung

    Oral gavage

Referenzen

  • https://ribontx.com/wp-content/uploads/2020/04/MVasbinder_FINAL.pdf

Sellecks Atamparib (RBN-2397) Wurde zitiert von 1 Publikation

Dendritic Cell - Fibroblast Crosstalk via TLR9 and AHR Signaling Drives Lung Fibrogenesis [ bioRxiv, 2024, 2024.03.15.584457] PubMed: 38559175

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