RBN012759

Katalog-Nr.S8992 Charge:S899201

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Technische Daten

Formel

C₁₉H₂₃FN₂O₃S

Molekulargewicht

378.46

CAS-Nr.

2360851-29-0

Löslichkeit (25°C)*

In vitro

DMSO

76 mg/mL (200.81 mM)

Ethanol

5 mg/mL (13.21 mM)

Water

Insoluble

In vivo (Lösungsmittel einzeln und der Reihe nach zum Produkt hinzufügen.)

Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution	5%DMSO 1 40%PEG300 2 5%Tween80 3 50%ddH2O Validiert von Selleck Labs. Sollten Sie Anpassungen an dieser Formulierung benötigen, wenden Sie sich an unser Vertriebsteam für kundenspezifische Tests.	1.900mg/ml (5.02mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 38 mg/ml clarified DMSO stock solution to 400 μL of PEG300, mix evenly to clarify it; add 50 μL of Tween80 to the above system, mix evenly to clarify; then continue to add 500 μL of ddH2O to adjust the volume to 1 mL. The mixed solution should be used immediately for optimal results.
Clear solution	5% DMSO 1 95% Corn oil Validiert von Selleck Labs. Sollten Sie Anpassungen an dieser Formulierung benötigen, wenden Sie sich an unser Vertriebsteam für kundenspezifische Tests.	0.630mg/ml (1.66mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 12.6 mg/ml clear DMSO stock solution to 950 μL of corn oil and mix evenly. The mixed solution should be used immediately for optimal results.

* <1 mg/ml bedeutet schwer löslich oder unlöslich.
* Bitte beachten Sie, dass Selleck die Löslichkeit aller Verbindungen intern testet und die tatsächliche Löslichkeit geringfügig von veröffentlichten Werten abweichen kann. Dies ist normal und ist auf geringfügige Batch-zu-Batch-Variationen zurückzuführen.
* Versand bei Raumtemperatur (Stabilitätstests zeigen, dass dieses Produkt ohne Kühlmaßnahmen versendet werden kann.)

Vorbereitung von Stammlösungen

Biologische Aktivität

Beschreibung

RBN012759 ist ein potenter und selektiver Inhibitor von PARP14 mit einer IC50 von <3 nM bzw. 5 nM für die katalytische Domäne des Menschen und die katalytische Domäne der Maus. Diese Verbindung trägt zur Anti-Tumor-Immunantwort bei.

Ziele

human PARP14 (Cell-free assay)	mouse PARP14 (Cell-free assay)
<3 nM	5 nM

In vitro

RBN012759 ist ein ausreichend löslicher, hochpermeabler, geringer Efflux und potenter Inhibitor der humanen und murinen PARP14 mit hoher PARP-Familienselektivität. Die Behandlung menschlicher primärer Makrophagen mit dieser Verbindung verringert das MAR/PAR-Signal, das der PARP14-Selbst-MARylierung entspricht, und stabilisiert das PARP14-Protein dosisabhängig. Die Behandlung primärer menschlicher Makrophagen mit diesem Inhibitor führt zu einer verminderten IL-4-getriebenen M2-ähnlichen Genexpression, was darauf hindeutet, dass die PARP14-Hemmung zu einem weniger immunsuppressiven Phänotyp führt.

In vivo

RBN012759 hat eine moderate Clearance und orale Bioverfügbarkeit bei Mäusen. Diese Verbindung wird bei Mäusen bei wiederholter Dosierung von bis zu 500 mg/kg BID (75-fache Abdeckung der PARP14-Maus) gut vertragen.

Protokoll (aus Referenz)

Referenzen

https://cancerres.aacrjournals.org/content/80/16_Supplement/1038
https://ribontx.com/wp-content/uploads/2020/04/L.-SCHENKEL-2020_FINAL.pdf

Sellecks RBN012759 Wurde zitiert von 1 Publikation

Extracellular inosine induces anergy in B cells to alleviate autoimmune hepatitis [ Cell Mol Gastroenterol Hepatol, 2025, S2352-345X(25)00080-3]	PubMed: 40409684

Extracellular inosine induces anergy in B cells to alleviate autoimmune hepatitis [ Cell Mol Gastroenterol Hepatol, 2025, S2352-345X(25)00080-3]

PubMed: 40409684

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