Technische Daten
| Formel | C15H18N8O5 |
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| Molekulargewicht | 390.35 | CAS-Nr. | 313348-27-5 | ||||
| Löslichkeit (25°C)* | In vitro | DMSO | 78 mg/mL (199.82 mM) | ||||
| Ethanol | 2 mg/mL (5.12 mM) | ||||||
| Water | Insoluble | ||||||
| In vivo (Lösungsmittel einzeln und der Reihe nach zum Produkt hinzufügen.) |
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* <1 mg/ml bedeutet schwer löslich oder unlöslich. * Bitte beachten Sie, dass Selleck die Löslichkeit aller Verbindungen intern testet und die tatsächliche Löslichkeit geringfügig von veröffentlichten Werten abweichen kann. Dies ist normal und ist auf geringfügige Batch-zu-Batch-Variationen zurückzuführen. * Versand bei Raumtemperatur (Stabilitätstests zeigen, dass dieses Produkt ohne Kühlmaßnahmen versendet werden kann.) |
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Vorbereitung von Stammlösungen
Biologische Aktivität
| Beschreibung | Regadenoson (CVT-3146, Lexiscan) ist ein selektiver A2A adenosine receptor-Agonist mit koronarer vasodilatierender Aktivität. | ||
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| Ziele |
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| In vitro | Regadenoson hat eine relativ geringe Bindungsaffinität (hA2A Ki=290 nM) für menschliche A2A-Rezeptoren und eine mehr als 30-fache Selektivität gegenüber den A2B- und A3AR-Subtypen sowie eine 13-fache Selektivität gegenüber dem A1AR. Diese Verbindung verhält sich als schwacher partieller Agonist, der eine cAMP-Akkumulation in PC12-Zellen verursacht, aber als vollständiger und potenter Agonist, der eine koronare Vasodilatation verursacht. | ||
| In vivo | In einem Hunde-Modell bewirkt die intravenöse Bolusinjektion von Regadenoson eine dosisabhängige Zunahme des myokardialen Blutflusses und eine dosisabhängige Abnahme des koronaren Gefäßwiderstandes. In einem Rattenherz-Modell zeigte diese Verbindung eine dosisabhängige Zunahme der Herzfrequenz und eine Abnahme des mittleren arteriellen Drucks bei höheren Dosen. Sie verursachte auch einen mehr als 2-fachen Anstieg von Serum-Norepinephrin und Epinephrin. Für klinische Daten hat diese Chemikalie ein Verteilungsvolumen von 11,5 L und 78,7 L (im Steady-State) und eine geschätzte Clearance von 37,8 L/h. Sie wird renal ausgeschieden (58 % der Gesamtelelimination) mit einer terminalen Halbwertszeit von 33 bis 108 min. |
Protokoll (aus Referenz)
Referenzen
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