Relacorilant (CORT125134)

Katalog-Nr.E1091 Charge:E109101

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Technische Daten

Formel

C27H22F4N6O3S
Molekulargewicht 586.56 CAS-Nr. 1496510-51-0
Löslichkeit (25°C)* In vitro DMSO 100 mg/mL (170.48 mM)
Ethanol 100 mg/mL (170.48 mM)
Water Insoluble
In vivo (Lösungsmittel einzeln und der Reihe nach zum Produkt hinzufügen.)
Homogeneous suspension
CMC-NA
≥5mg/ml Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
* <1 mg/ml bedeutet schwer löslich oder unlöslich.
* Bitte beachten Sie, dass Selleck die Löslichkeit aller Verbindungen intern testet und die tatsächliche Löslichkeit geringfügig von veröffentlichten Werten abweichen kann. Dies ist normal und ist auf geringfügige Batch-zu-Batch-Variationen zurückzuführen.
* Versand bei Raumtemperatur (Stabilitätstests zeigen, dass dieses Produkt ohne Kühlmaßnahmen versendet werden kann.)

Vorbereitung von Stammlösungen

Biologische Aktivität

Beschreibung Relacorilant (CORT125134) ist ein potenter, selektiver und oral bioverfügbarer Glucocorticoid Receptor-Antagonist mit einem Ki von 7,2 nM im HepG2 TAT-Assay und zeigt außerdem Ki-Werte von 12, 81,2, 210 nM für den Glucocorticoid Receptor von Ratten, Menschen und Affen in zellbasierten Assays.
Ziele
glucocorticoid receptor
(in HepG2 TAT assay)		 Rat glucocorticoid receptor
(in cell-based assay)		 Human glucocorticoid receptor
(in cell-based assay)		 Monkey glucocorticoid receptor
(in cell-based assay)
7.2 nM(Ki) 12 nM(Ki) 81.2 nM(Ki) 210 nM(Ki)

Protokoll (aus Referenz)

Referenzen

  • https://pubs.acs.org/doi/10.1021/acs.jmedchem.7b00162

Sellecks Relacorilant (CORT125134) Wurde zitiert von 2 Publikationen

Polypharmacological profiling across protein target families and cellular pathways using the multiplexed cell-based assay platform safetyProfiler reveals efficacy, potency and side effects of drugs [ Biomed Pharmacother, 2024, 180:117523] PubMed: 39405910
Circulating myomiRNAs as biomarkers in patients with Cushing's syndrome [ J Endocrinol Invest, 2023, 10.1007/s40618-023-02184-3] PubMed: 37682493

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