Relugolix (TAK-385, RVT-601)

Katalog-Nr.S5808 Charge:S580801

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Technische Daten

Formel

C29H27F2N7O5S
Molekulargewicht 623.63 CAS-Nr. 737789-87-6
Löslichkeit (25°C)* In vitro DMSO 61 mg/mL (97.81 mM)
Water Insoluble
Ethanol Insoluble
In vivo (Lösungsmittel einzeln und der Reihe nach zum Produkt hinzufügen.)
Homogeneous suspension
CMC-NA
≥5mg/ml Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
* <1 mg/ml bedeutet schwer löslich oder unlöslich.
* Bitte beachten Sie, dass Selleck die Löslichkeit aller Verbindungen intern testet und die tatsächliche Löslichkeit geringfügig von veröffentlichten Werten abweichen kann. Dies ist normal und ist auf geringfügige Batch-zu-Batch-Variationen zurückzuführen.
* Versand bei Raumtemperatur (Stabilitätstests zeigen, dass dieses Produkt ohne Kühlmaßnahmen versendet werden kann.)

Vorbereitung von Stammlösungen

Biologische Aktivität

Beschreibung Relugolix (RVT-601, TAK-385) ist ein selektiver Antagonist des Gonadotropin-Releasing-Hormon-Rezeptors (GnRHR) mit einer IC50 von 0,33 nM bzw. 0,32 nM für den menschlichen GnRHR und den Affen-GnRHR.
Ziele
monkey GnRHR
(Cell-free assay)		 human GnRHR
(Cell-free assay)
0.32 nM 0.33 nM
In vitro Relugolix (TAK-385) besitzt eine höhere Affinität und potente antagonistische Aktivität für den menschlichen (Bindungs-IC50=0,33 nM in Anwesenheit von Serum) und Affen-GNRH Receptor (IC50=0,32 nM), hat aber eine geringe Affinität für den Ratten-GNRH Receptor (IC50=9800 nM).
In vivo TAK-385 wirkt in vivo als Antagonist für den menschlichen GNRH Receptor, und die tägliche orale Verabreichung unterdrückt die hypothalamisch-hypophysär-gonadale Achse potent, kontinuierlich und reversibel.

Protokoll (aus Referenz)

Tierstudie:

[2]
  • Tiermodelle

    Six-week-old male hGNRHR-knock-in mice

  • Dosierungen

    3, 10 or 30 mg/kg

  • Verabreichung

    oral

Referenzen

  • https://academic.oup.com/annonc/article/27/suppl_6/734P/2799472
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/24333551/

Sellecks Relugolix (TAK-385, RVT-601) Wurde zitiert von 1 Publikation

Patient-derived rhabdomyosarcoma cells recapitulate the genetic and transcriptomic landscapes of primary tumors [ iScience, 2024, 27(10):110862] PubMed: 39319271

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