GS-5734 (Remdesivir)

Katalog-Nr.S8932 Charge:S893202

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Technische Daten

Formel

C27H35N6O8P
Molekulargewicht 602.58 CAS-Nr. 1809249-37-3
Löslichkeit (25°C)* In vitro DMSO 100 mg/mL (165.95 mM)
Ethanol 25 mg/mL (41.48 mM)
Water Insoluble
In vivo (Lösungsmittel einzeln und der Reihe nach zum Produkt hinzufügen.)
Homogeneous suspension
CMC-NA
≥5mg/ml Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
* <1 mg/ml bedeutet schwer löslich oder unlöslich.
* Bitte beachten Sie, dass Selleck die Löslichkeit aller Verbindungen intern testet und die tatsächliche Löslichkeit geringfügig von veröffentlichten Werten abweichen kann. Dies ist normal und ist auf geringfügige Batch-zu-Batch-Variationen zurückzuführen.
* Versand bei Raumtemperatur (Stabilitätstests zeigen, dass dieses Produkt ohne Kühlmaßnahmen versendet werden kann.)

Vorbereitung von Stammlösungen

Biologische Aktivität

Beschreibung Remdesivir (GS-5734), ein Monophosphoramidat-Prodrug eines Adenosin-Analogons, ist ein in der Entwicklung befindlicher Breitband-antiviraler Wirkstoff mit In-vitro-Aktivität gegen mehrere RNA-Viren, einschließlich Ebola und CoV.
In vitro

Remdesivir (GS-5734) zeigt antivirale Aktivität gegen mehrere Varianten von EBOV in zellbasierten Assays (EC50=0,06-0,14 μM) und eine breitspektrale antivirale Aktivität in vitro gegen andere pathogene RNA-Viren.

Dieser Wirkstoff wirkt als Breitbandtherapeutikum zum Schutz vor CoVs mit einem EC50 von 0,03 μM für das murine Hepatitisvirus in verzögerten Hirntumorzellen und 0,074 μM für SARS-CoV und MERS-CoV in HAE-Zellen.
In vivo

Unabhängig vom Zeitpunkt des Beginns führt die Behandlung mit Remdesivir (GS-5734) mit 3 mg/kg zu einem verbesserten Überleben. Alle Tiere, bei denen ein 10 mg/kg-Regime 3 Tage nach Virusbelastung begonnen wird, überleben bis zum Ende der In-vivo-Phase. Die antiviralen Effekte sind jedoch bei Tieren, denen wiederholt 10 mg/kg-Dosen verabreicht werden, durchweg größer. Das 10 mg/kg D3 (beginnend 3 Tage nach Virusbelastung) Regime ist mit einer Besserung der EVD-bedingten klinischen Krankheitszeichen und Marker der Koagulopathie und Endorganpathophysiologie verbunden.

Protokoll (aus Referenz)

Zell-Assay:

[1]
  • Zelllinien

    HeLa cells

  • Konzentrationen

    0.14 uM

  • Inkubationszeit

    72 h

  • Methode

    Cells were treated with various concentrations of Remdesivir (GS-5734).
Tierstudie:

[1]
  • Tiermodelle

    Rhesus monkeys (Macaca mulatta)

  • Dosierungen

    3 mg / kg, 10 mg / kg

  • Verabreichung

    IV

Referenzen

  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/26934220/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/29511076/

Sellecks GS-5734 (Remdesivir) Wurde zitiert von 102 Publikationen

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Design, Synthesis, and Anti-SARS-CoV-2 Activity of Amodiaquine Analogs [ Chem Pharm Bull (Tokyo), 2025, 73(4):355-368] PubMed: 40240159
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The host-targeted antiviral drug Zapnometinib exhibits a high barrier to the development of SARS-CoV-2 resistance [ Antiviral Res, 2024, 225:105840] PubMed: 38438015
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Development of a Měnglà virus minigenome and comparison of its polymerase complexes with those of other filoviruses [ Virol Sin, 2024, 39(3):459-468] PubMed: 38782261
The PKA-CREB1 axis regulates coronavirus proliferation by viral helicase nsp13 association [ J Virol, 2024, 98(4):e0156523] PubMed: 38445884
Novel Pan-Coronavirus 3CL Protease Inhibitor MK-7845: Biological and Pharmacological Profiling [ Viruses, 2024, 16(7)1158] PubMed: 39066320
A high-throughput response to the SARS-CoV-2 pandemic [ SLAS Discov, 2024, 29(5):100160] PubMed: 38761981

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