Reparixin (Repertaxin)

Katalog-Nr.S8640 Charge:S864001

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Technische Daten

Formel

C14H21NO3S
Molekulargewicht 283.39 CAS-Nr. 266359-83-5
Löslichkeit (25°C)* In vitro DMSO 56 mg/mL (197.6 mM)
Ethanol 56 mg/mL (197.6 mM)
Water Insoluble
In vivo (Lösungsmittel einzeln und der Reihe nach zum Produkt hinzufügen.)
Homogeneous suspension
CMC-NA
≥5mg/ml Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
* <1 mg/ml bedeutet schwer löslich oder unlöslich.
* Bitte beachten Sie, dass Selleck die Löslichkeit aller Verbindungen intern testet und die tatsächliche Löslichkeit geringfügig von veröffentlichten Werten abweichen kann. Dies ist normal und ist auf geringfügige Batch-zu-Batch-Variationen zurückzuführen.
* Versand bei Raumtemperatur (Stabilitätstests zeigen, dass dieses Produkt ohne Kühlmaßnahmen versendet werden kann.)

Vorbereitung von Stammlösungen

Biologische Aktivität

Beschreibung Reparixin (Repertaxin, DF 1681Y) ist ein potenter und spezifischer Inhibitor von CXCR1 mit einer IC50 von 1 nM. Es hemmt die durch CXCL8 induzierte PMN-Migration (IC50 = 1 nM) und die durch CXCL1 und CXCL2 induzierte Nager-PMN-Chemotaxis. Diese Verbindung hemmt auch die Reaktion menschlicher PMN auf CXCL1, das mit CXCR2 (IC50 = 400 nM) interagiert.
Ziele
CXCR1
(Cell-free assay)		 CXCL8
(Cell-free assay)		 CXCR2
(Cell-free assay)
1 nM 1 nM 400 nM
In vitro

Reparixin (Repertaxin) ist ein nicht-kompetitiver allosterischer Blocker der CXCR1- und CXCR2-Rezeptoraktivierung, der intrazelluläre Signalwege hemmt, ohne die Rezeptorbindungen zu beeinflussen. Es hemmt potent und selektiv eine Vielzahl biologischer Aktivitäten, die durch CXCL8 induziert werden, wie die Rekrutierung von Leukozyten und funktionelle Entzündungsreaktionen. Diese Verbindung beeinflusst jedoch nicht die durch andere chemotaktische Faktoren, C5a, fMLP, CXCL12 oder mehrere andere Agonisten von GPCRs induzierte CXCR1/CXCR2-Aktivierung. Es kann die Produktion von Angiotensin-II-Rezeptoren regulieren, was den Ang II-induzierten Bluthochdruck beeinflussen kann. Reparixin blockiert spezifisch die CXCR1/2-vermittelte Migration von Maus- und menschlichen Neutrophilen in vitro, ohne andere Rezeptoren zu beeinflussen. Die Verbindung hemmt die CXCL8-induzierte Neutrophilenaktivierung über humanes CXCR1 und humanes CXCR2 und blockiert die Phosphorylierung nachgeschalteter Signalmoleküle. Es verhindert den Anstieg des intrazellulären freien Kalziums, die Elastasefreisetzung und die Produktion reaktiver Sauerstoffintermediate, lässt aber die Phagozytose von Escherichia coli-Bakterien unbeeinflusst.
In vivo

Reparixin (Repertaxin), ein Inhibitor der CXCL8-Rezeptor-CXCR1- und CXCR2-Aktivierung, mildert Entzündungsreaktionen in verschiedenen Verletzungsmodellen. Es senkt effektiv den systolischen Blutdruck und erhöht den Blutfluss. Die Wanddicke der Brustschlagader ist bei SHR-R (der mit Reparixin behandelten Gruppe) im Vergleich zu SHR-N (mit normaler Salzlösung behandelte SHR) signifikant verringert. (SHR: Spontan hypertensive Ratten)

Protokoll (aus Referenz)

Zell-Assay:

[1]
  • Zelllinien

    HUVECs

  • Konzentrationen

    1 μM

  • Inkubationszeit

    30 min

  • Methode

    After pretreatment of HUVECs without or with reparixin (1 μM) for 30 min, cells were treated with or without Ang II (100 nmol/l) or CXCL8 (100 ng/ml) for 2 h. Total RNA was then isolated, and real-time PCR was performed.
Tierstudie:

[1]
  • Tiermodelle

    SHR rats

  • Dosierungen

    5 mg/kg

  • Verabreichung

    s.c.

Referenzen

  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/21212529/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/18587419/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/15282370/

Sellecks Reparixin (Repertaxin) Wurde zitiert von 24 Publikationen

Immunothrombolytic monocyte-neutrophil axes dominate the single-cell landscape of human thrombosis and correlate with thrombus resolution [ Immunity, 2025, S1074-7613(25)00139-6] PubMed: 40280129
Harnessing the FGFR2/NF2/YAP signaling-dependent necroptosis to develop an FGFR2/IL-8 dual blockade therapeutic strategy [ Nat Commun, 2025, 16(1):4128] PubMed: 40319089
Nucleus-translocated glucokinase functions as a protein kinase to phosphorylate TAZ and promote tumour growth [ Nat Commun, 2025, 16(1):7156] PubMed: 40759645
Induction of cell death by the CXCR2 antagonist SB225002 in colorectal cancer and stromal cells [ Biomed Pharmacother, 2025, 188:118203] PubMed: 40412356
Chromosomal instability shapes the tumor microenvironment of esophageal adenocarcinoma via a cGAS-chemokine-myeloid axis [ bioRxiv, 2025, 2025.05.06.652454] PubMed: 40654626
The lipid-metabolism enzyme ECI2 reduces neutrophil extracellular traps formation for colorectal cancer suppression [ Nat Commun, 2024, 15(1):7184] PubMed: 39169021
Tryptanthrin targets GSTP1 to induce senescence and increases the susceptibility to apoptosis by senolytics in liver cancer cells [ Redox Biol, 2024, 76:103323] PubMed: 39180983
Sequence of androgen receptor-targeted vaccination with androgen deprivation therapy affects anti-prostate tumor efficacy [ J Immunother Cancer, 2024, 12(5)e008848] PubMed: 38772685
Myeloid-derived suppressor cells attenuate the antitumor efficacy of radiopharmaceutical therapy using 90Y-NM600 in combination with androgen deprivation therapy in murine prostate tumors [ J Immunother Cancer, 2024, 12(4)e008760] PubMed: 38663936
Absence of Langerhans cells resulted in over-influx of neutrophils and increased bacterial burden in skin wounds [ Cell Death Dis, 2024, 15(10):760] PubMed: 39424788

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