Resatorvid (TAK-242)

Katalog-Nr.S7455 Charge:S745503

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Technische Daten

Formel

C15H17ClFNO4S
Molekulargewicht 361.82 CAS-Nr. 243984-11-4
Löslichkeit (25°C)* In vitro DMSO 72 mg/mL (198.99 mM)
Ethanol 72 mg/mL (198.99 mM)
Water Insoluble
In vivo (Lösungsmittel einzeln und der Reihe nach zum Produkt hinzufügen.)
Homogeneous suspension
CMC-NA
≥5mg/ml Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution
1%DMSO 40%PEG300 5%TWEEN80 54%ddH2O

Validiert von Selleck Labs. Sollten Sie Anpassungen an dieser Formulierung benötigen, wenden Sie sich an unser Vertriebsteam für kundenspezifische Tests.

 0.600mg/ml (1.66mM) Taking the 1 mL working solution as an example, add 10 μL of 60 mg/ml clarified DMSO stock solution to 400 μL of PEG300, mix evenly to clarify it; add 50 μL of Tween80 to the above system, mix evenly to clarify; then continue to add 540 μL of ddH2O to adjust the volume to 1 mL. The mixed solution should be used immediately for optimal results. 
* <1 mg/ml bedeutet schwer löslich oder unlöslich.
* Bitte beachten Sie, dass Selleck die Löslichkeit aller Verbindungen intern testet und die tatsächliche Löslichkeit geringfügig von veröffentlichten Werten abweichen kann. Dies ist normal und ist auf geringfügige Batch-zu-Batch-Variationen zurückzuführen.
* Versand bei Raumtemperatur (Stabilitätstests zeigen, dass dieses Produkt ohne Kühlmaßnahmen versendet werden kann.)

Vorbereitung von Stammlösungen

Biologische Aktivität

Beschreibung Resatorvid (TAK-242, CLI-095) ist ein niedermolekularer spezifischer Inhibitor der Toll-like receptor (TLR) 4 signaling, der die LPS-induzierte Produktion von NO, TNF-α und IL-6 in Makrophagen mit einer IC50 von 1,8 nM, 1,9 nM bzw. 1,3 nM blockiert. Diese Verbindung reguliert die Expression der TLR4-nachgeschalteten Signalmoleküle MyD88 und TRIF herunter und hemmt auch die Autophagy.
Ziele
TLR4 IL-6
(Cell-free assay)		 NO
(Cell-free assay)		 TNF-α
(Cell-free assay)
1.3 nM 1.8 nM 1.9 nM
In vitro

Resatorvid (TAK-242) hemmt den TLR4-Signalweg, indem es direkt an ein Cys747 in der intrazellulären TLR4-Domäne bindet. Es stört die Wechselwirkungen von TLR4 mit seinen Adaptormolekülen TIRAP und TRAM.
In vivo

Resatorvid (TAK-242) schützt Mäuse vor akuter zerebraler Ischämie/Reperfusionsschädigung in einer Dosis von 3 mg/kg. Die topische Anwendung dieser Verbindung kann die UV-induzierte AP-1-Aktivierung in der Mausepidermis blockieren. In einem UV-induzierten Hauttumorigenese-Modell zeigt es eine potente photochemopräventiveAktivität, die die Tumorfläche und -multiplizität signifikant unterdrückt. Tumore, die von Resatorvid-behandelten Mäusen geerntet wurden, zeigen eine reduzierte Aktivität UV-assoziierter Signalwege und einen entsprechenden Anstieg der Apoptose im Vergleich zu Tumoren von Kontrolltieren. Es reduziert auch signifikant die neuronale Schädigung, die nach zerebraler Ischämie, einer Form von Schlaganfall bei Mäusen, auftritt.

Protokoll (aus Referenz)

Zell-Assay:

[4]
  • Zelllinien

    Primary human keratinocytes

  • Konzentrationen

    10 µM

  • Inkubationszeit

    6 h

  • Methode

    Keratinocytes are treated with UVB +/− 10 µM resatorvid (TAK-242) (or vehicle) and harvested 6 hr later. This compound significantly inhibits UV-induced NF-κB luciferase signaling in keratinocytes.
Tierstudie:

[3]
  • Tiermodelle

    male ddY mice aged 4-5weeks

  • Dosierungen

    1 μl (at 0.001, 0.03, or 0.01 μg/μl)

  • Verabreichung

    intracerebroventricularly

Referenzen

  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/28976923/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/29437671/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/23193438/
  • https://www.ncbi.nlm.nih.gov/pubmed/?term=27859308
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/16279805/

Sellecks Resatorvid (TAK-242) Wurde zitiert von 66 Publikationen

Macrophages form dendrite-like pseudopods to enhance bacterial ingestion [ EMBO J, 2025, 10.1038/s44318-025-00515-z] PubMed: 40721684
Immunostimulatory effects of isomalto/malto-polysaccharides via TLR2 and TLR4 in preventing doxycycline-induced cytokine loss [ Carbohydr Polym, 2025, 350:122980] PubMed: 39647934
α-Synuclein orchestrates Th17 responses as antigen and adjuvant in Parkinson's disease [ J Neuroinflammation, 2025, 22(1):38] PubMed: 39934862
Cycloastragenol reduces inflammation in CLP-induced septic MICE by suppressing TLR4 signaling pathways [ Phytomedicine, 2025, 142:156645] PubMed: 40319834
Sodium butyrate attenuates experimental neonatal necrotizing enterocolitis by suppressing TLR4-mediated NLRP3 inflammasome-dependent pyroptosis [ Food Funct, 2025, 16(9):3508-3524] PubMed: 40223745
Mitochondrial ROS-ER Stress Axis Governs IL-10 Production in Neutrophils and Regulates Inflammation in Murine Chlamydia pneumoniae Lung Infection [ Cells, 2025, 14(19)1523] PubMed: 41090752
Intracellular CIRP promotes liver regeneration via STAT3 signaling pathway activation after partial hepatectomy in mice [ Int J Mol Med, 2025, 55(3)42] PubMed: 39791211
Bone Marrow Myeloid-Lymphatic Progenitors Expand Tumor Lymphatic Vasculature Through Cell Fusion [ Cancers (Basel), 2025, 17(11)1804] PubMed: 40507286
Activation of chicken macrophages by isomalto/malto-polysaccharide (IMMP) is facilitated by toll-like receptor 4 (TLR4) [ Poult Sci, 2025, 104(11):105690] PubMed: 40848484
GATA1 Transcriptionally Upregulates LMCD1, Promoting Ferroptosis in Sepsis-Associated Acute Kidney Injury Through the Hippo/YAP Pathway [ Kaohsiung J Med Sci, 2025, e70071.] PubMed: 40650665

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