Resiquimod (R-848)

Katalog-Nr.S8133 Charge:S813304

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Technische Daten

Formel

C17H22N4O2
Molekulargewicht 314.38 CAS-Nr. 144875-48-9
Löslichkeit (25°C)* In vitro DMSO 63 mg/mL (200.39 mM)
Ethanol 63 mg/mL (200.39 mM)
Water Insoluble
In vivo (Lösungsmittel einzeln und der Reihe nach zum Produkt hinzufügen.)
Homogeneous suspension
CMC-NA
≥5mg/ml Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution
5%DMSO 40%PEG300 5%Tween80 50%ddH2O

Validiert von Selleck Labs. Sollten Sie Anpassungen an dieser Formulierung benötigen, wenden Sie sich an unser Vertriebsteam für kundenspezifische Tests.

 3.150mg/ml (10.02mM) Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL 63 mg/ml clarified DMSO stock solution to 400 μL PEG300, mix evenly to clarify it; add 50 μL Tween80 to the above system, mix evenly to clarify it; then continue to add 500 μL ddH2O to adjust the volume to 1 mL. The mixed solution should be used immediately for optimal results. 
* <1 mg/ml bedeutet schwer löslich oder unlöslich.
* Bitte beachten Sie, dass Selleck die Löslichkeit aller Verbindungen intern testet und die tatsächliche Löslichkeit geringfügig von veröffentlichten Werten abweichen kann. Dies ist normal und ist auf geringfügige Batch-zu-Batch-Variationen zurückzuführen.
* Versand bei Raumtemperatur (Stabilitätstests zeigen, dass dieses Produkt ohne Kühlmaßnahmen versendet werden kann.)

Vorbereitung von Stammlösungen

Biologische Aktivität

Beschreibung Resiquimod (R-848, S28463) ist ein Immunantwort-Modifikator, der als potenter TLR 7/TLR 8-Agonist wirkt und die Hochregulierung von Zytokinen wie TNF-α, IL-6 und IFN-α induziert. Diese Verbindung reduziert die Hepatitis-C-Virus (HCV)-Infektion. Phase 2.
Ziele
TLR7 TLR8
In vitro

Resiquimod (R-848) aktiviert Immunzellen und induziert die Proliferation von Wildtyp-Splenozyten über den Toll-like Rezeptor 7 (TLR7)-MyD88-abhängigen Signalweg.

Diese Verbindung moduliert auch dendritische Zellen, um zytomegalievirus- und HIV-1-spezifische T-Zell-Antworten zu verstärken.

Es induziert die Differenzierung von myeloiden Suppressorzellen in Makrophagen und dendritische Zellen und kann die Krebsimmuntherapie durch Reduzierung immunsuppressiver MDSCs verbessern.

In vivo

Bei Wildtyp-Mäusen induziert Resiquimod (R-848) (50 nmol, i.p.) erhöhte Serumkonzentrationen von IFN-alpha, TNF-alpha und IL-12, während weder TLR7-defiziente Mäuse noch MyD88-defiziente Mäuse einen Anstieg dieser Zytokine zeigen.

In einem murinen Modell des allergischen Asthmas reduziert diese Verbindung (i.n., 20 μg/Maus) die allergeninduzierte Atemwegsreaktivität und Entzündung durch die Reduktion der Nrf2-Signalübertragung.

Protokoll (aus Referenz)

Zell-Assay:

[5]
  • Zelllinien

    Peripheral blood leukocytes

  • Konzentrationen

    0.5–2 μg/ml

  • Inkubationszeit

    24 h

  • Methode

    Cells were treated with various concentrations of Resiquimod (R-848).
Tierstudie:

[1]
  • Tiermodelle

    Wild-type mice, TLR7-deficient mice, and MyD88-deficient mice

  • Dosierungen

    50 nmol

  • Verabreichung

    i.p.

Referenzen

  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/11812998/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/14530357/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/24748512/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/26851512/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/25475963/

Sellecks Resiquimod (R-848) Wurde zitiert von 19 Publikationen

Microbiota-driven antitumour immunity mediated by dendritic cell migration [ Nature, 2025, 644(8078):1058-1068] PubMed: 40659786
Multimodal characterization of the responsiveness of eight hepatitis D virus genotype isolates to interferon-alpha treatment [ J Virol, 2025, e0128025.] PubMed: 40965142
Regulating Tumor-Associated Macrophage Polarization by Cyclodextrin-Modified PLGA Nanoparticles Loaded with R848 for Treating Colon Cancer [ Int J Nanomedicine, 2024, 19:3589-3605] PubMed: 38645464
Host-functionalization of macrin nanoparticles to enable drug loading and control tumor-associated macrophage phenotype [ Front Immunol, 2024, 15:1331480] PubMed: 38545103
Fostamatinib, a Spleen Tyrosine Kinase Inhibitor, Exerts Anti-Inflammatory Activity via Inhibiting STAT1/3 Signaling Pathways [ J Inflamm Res, 2024, 17:9757-9771] PubMed: 39618932
Reduced Renal CSE/CBS/H2S Contributes to the Progress of Lupus Nephritis [ Biology (Basel), 2023, 12(2)318] PubMed: 36829595
Targetable leukemia dependency on noncanonical PI3Kγ signaling [ bioRxiv, 2023, 10.1101/2023.12.15.571909] PubMed: none
Drug-Dependent Morphological Transitions in Spherical and Worm-Like Polymeric Micelles Define Stability and Pharmacological Performance of Micellar Drugs [ Small, 2022, 18(4):e2103552] PubMed: 34841670
Investigating Silver Nanoparticles and Resiquimod as a Local Melanoma Treatment [ Eur J Pharm Biopharm, 2022, S0939-6411(2200306-X)] PubMed: 36549400
Co-ordinated control of the ADP-heptose/ALPK1 signalling network by the E3 ligases TRAF6, TRAF2/c-IAP1 and LUBAC [ Biochem J, 2022, 479(20):2195-2216] PubMed: 36098982

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