In vivo (Lösungsmittel einzeln und der Reihe nach zum Produkt hinzufügen.)
Homogeneous suspension
CMC-NA
≥5mg/ml
Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
* <1 mg/ml bedeutet schwer löslich oder unlöslich. * Bitte beachten Sie, dass Selleck die Löslichkeit aller Verbindungen intern testet und die tatsächliche Löslichkeit geringfügig von veröffentlichten Werten abweichen kann. Dies ist normal und ist auf geringfügige Batch-zu-Batch-Variationen zurückzuführen. * Versand bei Raumtemperatur (Stabilitätstests zeigen, dass dieses Produkt ohne Kühlmaßnahmen versendet werden kann.)
Vorbereitung von Stammlösungen
Biologische Aktivität
Beschreibung
Revaprazan Hydrochloride (YH1885) ist ein neuer reversibler Proton Pump Inhibitor mit lang anhaltender säureunterdrückender Wirkung. Diese Verbindung hemmt reversibel H(+)/K(+)-ATPase durch Bindung an die K+-Bindungsstelle der Pumpe.
Ziele
Proton pump
H(+)/K(+)-ATPase
In vitro
Revaprazan Hydrochloride hemmt reversibel H+/K+-ATPase durch Bindung an die K+-Bindungsstelle der Pumpe. Diese Reversibilität führt zu weniger Nebenwirkungen. Diese Verbindung könnte die H.pylori-induzierte COX-2-Expression durch Blockierung der Phosphorylierung von IκB-α und der Akt-Signalisierung in AGS-Zellen hemmen. Sie könnte signifikante entzündungshemmende Wirkungen auf die H.pylori-Infektion über die Säureunterdrückung hinaus ausüben.
In vivo
Pharmakokinetische Studien von Revaprazan Hydrochloride an Ratten und Hunden zeigten, dass das Medikament eine geringe orale Bioverfügbarkeit aufwies, was auf einen First-Pass-Effekt und die schlechte Wasserlöslichkeit dieser Verbindung zurückgeführt wurde.
AGS cells, human gastric adenocarcinoma epithelial cell
Konzentrationen
5, 20, 50 μM
Inkubationszeit
2 h
Methode
AGS cells pretreated for 2 h with vehicle or this compound (5, 20, 50 μM, respectively) were incubated in the presence of H. pylori for 24 h for determination of protein levels of COX-2 and Akt. To check the LPS-stimulated expression of COX2 and IκBα, AGS cells were treated H.pylori after 2 h revaprazan pretreatment. Medium was washed out twice with ice-cold PBS before harvesting the cell lysates. The nuclei and cytosolic proteins were separated from the pellets. AGS cells were lysed in RIPA lysis buffer for 15 min at 0℃ followed by centrifugation at 13,000×g for 15 min. The protein concentration of the supernatant was measured by using the BCA reagents.
RÜCKGABERICHTLINIE
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VERSAND UND LAGERUNG
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NICHT FÜR DIE ANWENDUNG AM MENSCHEN, FÜR VETERINÄRMEDIZINISCHE DIAGNOSTIK ODER THERAPEUTISCHE ZWECKE.
