Reversine

Katalog-Nr.S7588 Charge:S758801

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Technische Daten

Formel

C₂₁H₂₇N₇O

Molekulargewicht

393.23

CAS-Nr.

656820-32-5

Löslichkeit (25°C)*

In vitro

DMSO

5 mg/mL (12.71 mM)

Water

Insoluble

Ethanol

Insoluble

In vivo (Lösungsmittel einzeln und der Reihe nach zum Produkt hinzufügen.)

Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution	5%DMSO 1 40%PEG300 2 5%Tween80 3 50%ddH2O Validiert von Selleck Labs. Sollten Sie Anpassungen an dieser Formulierung benötigen, wenden Sie sich an unser Vertriebsteam für kundenspezifische Tests.	0.250mg/ml (0.64mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 5 mg/ml clarified DMSO stock solution to 400 μL of PEG300, mix evenly to clarify it; add 50 μL of Tween80 to the above system, mix evenly to clarify; then continue to add 500 μL of ddH2O to adjust the volume to 1 mL. The mixed solution should be used immediately for optimal results.
Clear solution	5% DMSO 1 95% Corn oil Validiert von Selleck Labs. Sollten Sie Anpassungen an dieser Formulierung benötigen, wenden Sie sich an unser Vertriebsteam für kundenspezifische Tests.	0.250mg/ml (0.64mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 5 mg/ml clear DMSO stock solution to 950 μL of corn oil and mix evenly. The mixed solution should be used immediately for optimal results.

* <1 mg/ml bedeutet schwer löslich oder unlöslich.
* Bitte beachten Sie, dass Selleck die Löslichkeit aller Verbindungen intern testet und die tatsächliche Löslichkeit geringfügig von veröffentlichten Werten abweichen kann. Dies ist normal und ist auf geringfügige Batch-zu-Batch-Variationen zurückzuführen.
* Versand bei Raumtemperatur (Stabilitätstests zeigen, dass dieses Produkt ohne Kühlmaßnahmen versendet werden kann.)

Vorbereitung von Stammlösungen

Biologische Aktivität

Beschreibung

Reversine ist ein potenter human A3 adenosine receptor Antagonist mit einem K_i von 0,66 μM und ein Pan-aurora A/B/C kinase Inhibitor mit einer IC50 von 400 nM/500 nM/400 nM. Es wird auch zur Dedifferenzierung von Stammzellen verwendet.

Ziele

Aurora A	Aurora C	Aurora B	human A3 adenosine receptor
400 nM	400 nM	500 nM	0.66 μM(Ki)

In vitro

Reversine induziert myogene, lineage-determinierte Zellen, sich in multipotente mesenchymale Vorläuferzellen umzuwandeln, die proliferieren und zu Knochen- und Fettzellen redifferenzieren. Diese Verbindung, als A3 adenosine receptor Antagonist, hemmt kompetitiv die Forskolin-stimulierte cAMP-Produktion in stabil transfizierten chinesischen Hamsterovarzellen (CHO-Zellen). Es hemmt die Phosphorylierung eines bekannten Aurora-Ziels, Histon H3 in HCT116-Zellen. Darüber hinaus blockiert diese Chemikalie potent die Proliferation mehrerer Tumorzelltypen und induziert den Zelltod. In primären menschlichen Tumorproben hemmt sie auch die Koloniebildung leukämischer Zellen. Bei kombinierter Behandlung hemmen diese Verbindung und Aspirin synergistisch das Wachstum von Gebärmutterhalskrebszellen und induzieren die Zellapoptose.

In vivo

Bei Mäusen, die mit U14-Tumoren inokuliert wurden, führten Reversine (10 mg/kg i.p.) und Aspirin zu einer stärker reduzierten Tumorgewicht und Tumorvolumen im Vergleich zu den Kontrollmitteln.

Protokoll (aus Referenz)

Kinase-Assay:^{^[2] ^[3]}	Radioliganden-Bindungsassays Jedes Röhrchen im A3 AR-kompetitiven Bindungsassay enthält 100 μL Membransuspension (20 μg Protein), 50 μL [¹²⁵I]4-Amino-3-iodobenzyl)adenosin-5′-N-methyluronamid (0,5 nM) und 50 μL ansteigender Konzentrationen der Testliganden in Tris-HCl-Puffer (50 mM, pH 7,4), der 10 mM MgCl₂ und 1 mM EDTA enthält. Die unspezifische Bindung wird mit 10 mM 5′-N-Ethylcarboxamidoadenosin im Puffer bestimmt. Die Mischungen werden 60 Minuten bei 25°C inkubiert. Bindungsreaktionen werden durch Filtration durch Whatman GF/B-Filter unter reduziertem Druck mit einem MT-24 Zellerntegerät beendet. Die Filter werden dreimal mit 9 mL eiskaltem Puffer gewaschen. Die Radioaktivität wird mit einem Beckman γ-Zähler bestimmt und die prozentuale Hemmung berechnet.
Zell-Assay:^{^[3]}	Zelllinien HL-60, A375, HeLa, HCT-116, T47D, and MCF-7 cell lines Konzentrationen ~10 μM Inkubationszeit 72 hours Methode Cell viability of different tumor cell lines is assessed using ATPlite 1step. Briefly, 2 × 104 cells for each well are plated in a 96-well plate in presence of crescent quantity of reversine. After 72 h, the plates are recovered and 100 μL ATPlite solution is added to each well. The plates are shaken for 2 min at 700 rpm and luminescence is measured using EnVision Multilabel plate reader. Each sample is analyzed in triplicate.
Tierstudie:^{^[4]}	Tiermodelle Mice bearing U14 tumors Dosierungen 10 mg/kg per 3 days Verabreichung i.p.

Referenzen

https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/14719906/
https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/16033270/
https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/18483302/

https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/23475158/

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Kundenproduktvalidierung

: , , Mol Reprod Dev, 2013, 80(7):522-34.

Sellecks Reversine Wurde zitiert von 16 Publikationen

Homologous recombination promotes non-immunogenic mitotic cell death upon DNA damage [ Nat Cell Biol, 2025, 27(1):59-72]	PubMed: 39805921
Spatial control of the APC/C ensures the rapid degradation of cyclin B1 [ EMBO J, 2024, 43(19):4324-4355]	PubMed: 39143240
Caspase-2 kills cells with extra centrosomes [ Sci Adv, 2024, 10(44):eado6607]	PubMed: 39475598
Transcriptional control of pancreatic cancer immunosuppression by metabolic enzyme CD73 in a tumor-autonomous and -autocrine manner [ Nat Commun, 2023, 14(1):3364]	PubMed: 37291128
The centrosomal protein 131 participates in the regulation of mitochondrial apoptosis [ Commun Biol, 2023, 6(1):1271]	PubMed: 38102401
Breast cancer stem cells tolerate chromosomal instability during tumor progression via c-Jun/AXL stress signaling [ Heliyon, 2023, 9(9):e20182]	PubMed: 37809421
Transient inhibition of CDK2 activity prevents oocyte meiosis I completion and egg activation in mouse [ J Cell Physiol, 2022, 10.1002/jcp.30885]	PubMed: 36161883
Integrative oncogene-dependency mapping identifies RIT1 vulnerabilities and synergies in lung cancer [ Nat Commun, 2021, 12(1):4789]	PubMed: 34373451
Chemogenetic Control of Nanobodies. [ Nat Methods, 2020, 17(3):279-282]	PubMed: 32066961
Acupuncture induces adenosine in fibroblasts through energy metabolism and promotes proliferation by activating MAPK signaling pathway via adenosine3 receptor. [ J Cell Physiol, 2020, 235(3):2441-2451]	PubMed: 31556103

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