SNDX-5613 (Revumenib)

Katalog-Nr.S8996 Charge:S899601

Drucken

Technische Daten

Formel

C32H47FN6O4S
Molekulargewicht 630.82 CAS-Nr. 2169919-21-3
Löslichkeit (25°C)* In vitro DMSO 25 mg/mL (39.63 mM)
Ethanol 25 mg/mL (39.63 mM)
Water Insoluble
In vivo (Lösungsmittel einzeln und der Reihe nach zum Produkt hinzufügen.)
Homogeneous suspension
CMC-NA
≥5mg/ml Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
* <1 mg/ml bedeutet schwer löslich oder unlöslich.
* Bitte beachten Sie, dass Selleck die Löslichkeit aller Verbindungen intern testet und die tatsächliche Löslichkeit geringfügig von veröffentlichten Werten abweichen kann. Dies ist normal und ist auf geringfügige Batch-zu-Batch-Variationen zurückzuführen.
* Versand bei Raumtemperatur (Stabilitätstests zeigen, dass dieses Produkt ohne Kühlmaßnahmen versendet werden kann.)

Vorbereitung von Stammlösungen

Biologische Aktivität

Beschreibung Revumenib (SNDX-5613) ist ein potenter und selektiver Inhibitor der Menin-MLL-Bindung mit einem Ki von 0,15 nM. SNDX-5613 zeigt antiproliferative Aktivität gegen mehrere Zelllinien mit MLLr-Translokationen (MV4;11, RS4;11, MOLM-13, KOPN-8) mit IC50-Werten im Bereich von 10-20 nM.
Ziele
menin-MLL binding
0.15 nM(Ki)
In vitro

Revumenib (SNDX-5613) besitzt eine antiproliferative Aktivität gegen multiple Zelllinien, die MLLr-Translokationen (MV4;11, RS4;11, MOLM-13, KOPN-8) aufweisen. Es hemmt nicht das Wachstum von HL-60, einer promyelozytären Leukämiezelllinie ohne MLL-Rearrangement, was auf eine selektive Aktivität gegenüber Leukämiezelllinien hinweist, die MLL-rearrangierte (MLLr) Fusionsproteine aufweisen.
In vivo

Bei aggressiven MOLM-13-Xenotransplantaten in Nacktratten führt die Behandlung mit Revumenib (SNDX-5613) zu einem signifikanten Überlebensvorteil und einer leukämischen Kontrolle.

Protokoll (aus Referenz)

Zell-Assay:

[1]
  • Zelllinien

    MV4;11, RS4;11, MOLM-13, KOPN-8, HL-60

  • Konzentrationen

    1-100 nM

  • Inkubationszeit

    2 h

  • Methode

    Using multiple cell lines harboring MLLr translocations (MV4;11, RS4;11, MOLM-13, KOPN-8), the antiproliferative activity of Revumenib (SNDX-5613) against MLLr cell lines was assessed by standard cell proliferation assay.
Tierstudie:

[1]
  • Tiermodelle

    MOLM-13 model rats

  • Dosierungen

    5, 15, 50 mg/kg

  • Verabreichung

    Oral gavage

Referenzen

  • https://www.fda.gov/media/138944/download

Sellecks SNDX-5613 (Revumenib) Wurde zitiert von 3 Publikationen

Enhanced FLI1 accessibility mediates STAG2-mutant leukemogenesis [ bioRxiv, 2025, 2025.04.01.646632] PubMed: 40236115
NAT10-mediated mRNA N4-acetylcytidine reprograms serine metabolism to drive leukaemogenesis and stemness in acute myeloid leukaemia [ Nat Cell Biol, 2024, ] PubMed: 39506072
Synergistic Effects of the RARalpha Agonist Tamibarotene and the Menin Inhibitor Revumenib in Acute Myeloid Leukemia Cells with KMT2A Rearrangement or NPM1 Mutation [ Cancers (Basel), 2024, 16(7)1311] PubMed: 38610989

RÜCKGABERICHTLINIE
Die bedingungslose Rückgaberichtlinie von Selleck Chemical gewährleistet unseren Kunden ein reibungsloses Online-Einkaufserlebnis. Wenn Sie in irgendeiner Weise mit Ihrem Kauf unzufrieden sind, können Sie jeden Artikel innerhalb von 7 Tagen nach Erhalt zurückgeben. Im Falle von Produktqualitätsproblemen, sei es protokollbezogene oder produktbezogene Probleme, können Sie jeden Artikel innerhalb von 365 Tagen ab dem ursprünglichen Kaufdatum zurückgeben. Bitte befolgen Sie die nachstehenden Anweisungen, wenn Sie Produkte zurücksenden.

VERSAND UND LAGERUNG
Selleck-Produkte werden bei Raumtemperatur transportiert. Wenn Sie das Produkt bei Raumtemperatur erhalten, seien Sie versichert, dass die Qualitätskontrollabteilung von Selleck Experimente durchgeführt hat, um zu überprüfen, dass die normale Temperaturplatzierung von einem Monat die biologische Aktivität von Pulverprodukten nicht beeinträchtigt. Nach dem Sammeln lagern Sie das Produkt bitte gemäß den in der Datenblatt beschriebenen Anforderungen. Die meisten Selleck-Produkte sind unter den empfohlenen Bedingungen stabil.

NICHT FÜR DIE ANWENDUNG AM MENSCHEN, FÜR VETERINÄRMEDIZINISCHE DIAGNOSTIK ODER THERAPEUTISCHE ZWECKE.