SNDX-5613 (Revumenib)

Katalog-Nr.S8996 Charge:S899602

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Technische Daten

Formel

C32H47FN6O4S
Molekulargewicht 630.82 CAS-Nr. 2169919-21-3
Löslichkeit (25°C)* In vitro DMSO 100 mg/mL (158.52 mM)
Ethanol 25 mg/mL (39.63 mM)
Water Insoluble
In vivo (Lösungsmittel einzeln und der Reihe nach zum Produkt hinzufügen.)
Homogeneous suspension
CMC-NA
≥5mg/ml Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution
5%DMSO 40%PEG300 5%Tween80 50%ddH2O

Validiert von Selleck Labs. Sollten Sie Anpassungen an dieser Formulierung benötigen, wenden Sie sich an unser Vertriebsteam für kundenspezifische Tests.

 5.000mg/ml (7.93mM) Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 100 mg/ml clarified DMSO stock solution to 400 μL of PEG300, mix evenly to clarify it; add 50 μL of Tween80 to the above system, mix evenly to clarify; then continue to add 500 μL of ddH2O to adjust the volume to 1 mL. The mixed solution should be used immediately for optimal results. 
Clear solution
5% DMSO 95% Corn oil

Validiert von Selleck Labs. Sollten Sie Anpassungen an dieser Formulierung benötigen, wenden Sie sich an unser Vertriebsteam für kundenspezifische Tests.

 1.250mg/ml (1.98mM) Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 25 mg/ml clear DMSO stock solution to 950 μL of corn oil and mix evenly. The mixed solution should be used immediately for optimal results. 
* <1 mg/ml bedeutet schwer löslich oder unlöslich.
* Bitte beachten Sie, dass Selleck die Löslichkeit aller Verbindungen intern testet und die tatsächliche Löslichkeit geringfügig von veröffentlichten Werten abweichen kann. Dies ist normal und ist auf geringfügige Batch-zu-Batch-Variationen zurückzuführen.
* Versand bei Raumtemperatur (Stabilitätstests zeigen, dass dieses Produkt ohne Kühlmaßnahmen versendet werden kann.)

Vorbereitung von Stammlösungen

Biologische Aktivität

Beschreibung Revumenib (SNDX-5613) ist ein potenter und selektiver Inhibitor der Menin-MLL-Bindung mit einem Ki von 0,15 nM. SNDX-5613 zeigt antiproliferative Aktivität gegen mehrere Zelllinien mit MLLr-Translokationen (MV4;11, RS4;11, MOLM-13, KOPN-8) mit IC50-Werten im Bereich von 10-20 nM.
Ziele
menin-MLL binding
0.15 nM(Ki)
In vitro

Revumenib (SNDX-5613) besitzt eine antiproliferative Aktivität gegen multiple Zelllinien, die MLLr-Translokationen (MV4;11, RS4;11, MOLM-13, KOPN-8) aufweisen. Es hemmt nicht das Wachstum von HL-60, einer promyelozytären Leukämiezelllinie ohne MLL-Rearrangement, was auf eine selektive Aktivität gegenüber Leukämiezelllinien hinweist, die MLL-rearrangierte (MLLr) Fusionsproteine aufweisen.
In vivo

Bei aggressiven MOLM-13-Xenotransplantaten in Nacktratten führt die Behandlung mit Revumenib (SNDX-5613) zu einem signifikanten Überlebensvorteil und einer leukämischen Kontrolle.

Protokoll (aus Referenz)

Zell-Assay:

[1]
  • Zelllinien

    MV4;11, RS4;11, MOLM-13, KOPN-8, HL-60

  • Konzentrationen

    1-100 nM

  • Inkubationszeit

    2 h

  • Methode

    Using multiple cell lines harboring MLLr translocations (MV4;11, RS4;11, MOLM-13, KOPN-8), the antiproliferative activity of Revumenib (SNDX-5613) against MLLr cell lines was assessed by standard cell proliferation assay.
Tierstudie:

[1]
  • Tiermodelle

    MOLM-13 model rats

  • Dosierungen

    5, 15, 50 mg/kg

  • Verabreichung

    Oral gavage

Referenzen

  • https://www.fda.gov/media/138944/download

Sellecks SNDX-5613 (Revumenib) Wurde zitiert von 3 Publikationen

Enhanced FLI1 accessibility mediates STAG2-mutant leukemogenesis [ bioRxiv, 2025, 2025.04.01.646632] PubMed: 40236115
NAT10-mediated mRNA N4-acetylcytidine reprograms serine metabolism to drive leukaemogenesis and stemness in acute myeloid leukaemia [ Nat Cell Biol, 2024, ] PubMed: 39506072
Synergistic Effects of the RARalpha Agonist Tamibarotene and the Menin Inhibitor Revumenib in Acute Myeloid Leukemia Cells with KMT2A Rearrangement or NPM1 Mutation [ Cancers (Basel), 2024, 16(7)1311] PubMed: 38610989

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