RG 13022

Katalog-Nr.S2115 Charge:S211501

Drucken

Technische Daten

Formel

C₁₆H₁₄N₂O₂

Molekulargewicht

266.29

CAS-Nr.

136831-48-6

Löslichkeit (25°C)*

In vitro

DMSO

53 mg/mL (199.03 mM)

Ethanol

5 mg/mL (18.77 mM)

Water

Insoluble

In vivo (Lösungsmittel einzeln und der Reihe nach zum Produkt hinzufügen.)

Homogeneous suspension

CMC-NA

≥5mg/ml

Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.

* <1 mg/ml bedeutet schwer löslich oder unlöslich.
* Bitte beachten Sie, dass Selleck die Löslichkeit aller Verbindungen intern testet und die tatsächliche Löslichkeit geringfügig von veröffentlichten Werten abweichen kann. Dies ist normal und ist auf geringfügige Batch-zu-Batch-Variationen zurückzuführen.
* Versand bei Raumtemperatur (Stabilitätstests zeigen, dass dieses Produkt ohne Kühlmaßnahmen versendet werden kann.)

Vorbereitung von Stammlösungen

Biologische Aktivität

Beschreibung

RG 13022 (Tyrphostin RG13022) hemmt die Autophosphorylierungsreaktion des EGF-Rezeptors in Immunpräzipitaten mit einer IC50 von 4 µM.

Ziele

EGFR
(Cell-free assay)

4 μM

In vitro

RG-13022 hemmt die Autophosphorylierung des EGF-Rezeptors in HER 14-Zellen nach einer Inkubation über Nacht. Die IC50 von RG-13022 beträgt 5 μM. RG-13022 hemmt die Koloniebildung und DNA-Synthese durch HER 14-Zellen, die durch 50 ng/mL EGF stimuliert werden, dosisabhängig. Die IC50 für RG-13022 beträgt 1 μM für die Koloniebildung von HER 14 und 3 μM für die DNA-Synthese von HER 14. RG-13022 unterdrückt auch die Koloniebildung und DNA-Synthese durch EGF-stimulierte MH-85-Zellen dosisabhängig. Die IC50 für RG-13022 bei MH-85-Zellen beträgt 7 μM für die Koloniebildung und 1,5 μM für die DNA-Synthese..

In vivo

RG-13022 (400 μg/Maus/Tag) hemmt signifikant das MH-85-Tumorwachstum. Aufgrund des langsameren Tumorwachstums zeigen MH-85-tumortragende Tiere, die Injektionen von RG-13022 erhalten, weniger Kachexie und Hyperkalzämie, fressen mehr und sind aktiver als unbehandelte MH-85-tumortragende Tiere. Als Ergebnis der Unterdrückung des Tumorwachstums verlängert RG-13022 die Lebensdauer von MH-85-tumortragenden Tieren. Die Verabreichung von mAb108 i.p. (1 mg/Maus/Tag) an den Tagen 1, 5 und 10 nach MH-85-Inokulation von RG-13022 (400 μg/Maus/Tag) über 14 Tage hemmt das MH-85-Wachstum in Nacktmäusen stark..

Protokoll (aus Referenz)

Zell-Assay:^{^[1]}	Zelllinien HER14 Cells, MH-85 Cells Konzentrationen 0-60 μM Inkubationszeit 10 days Methode MH-85 cells (100/well; 24-well plate) and HER 14 cells (200/dish; 10-cm dish) are plated in complete medium, either alpha MEM or DMEM, respectively, supplemented with 10% FCS. After overnight culture, the culture medium is switched to alpha MEM supplemented with 0.2% PCS and 50 ng/mL EGF (MH-85) or DMEM supplemented with 0.5% PCS and 50 ng/mL EGF (HER14). The cells are cultured in this medium in the presence or absence of increasing concentrations of RG-13022 for 10 days. At the end of culture, the cells are fixed with 4% (v/v) formaldehyde in calcium-magnesium-free phosphate-buffered saline for 15 min at room temperature and stained with hematoxylin. Numbers of colonies including more than 20 cells in each well are counted under the microscope.
Tierstudie:^{^[1]}	Tiermodelle 4- to 6-week-old male BALB/c nu/nu mice Dosierungen 400 μg/mouse/day Verabreichung IV

Zell-Assay:^{^[1]}

Zelllinien
HER14 Cells, MH-85 Cells
Konzentrationen
0-60 μM
Inkubationszeit
10 days
Methode
MH-85 cells (100/well; 24-well plate) and HER 14 cells (200/dish; 10-cm dish) are plated in complete medium, either alpha MEM or DMEM, respectively, supplemented with 10% FCS. After overnight culture, the culture medium is switched to alpha MEM supplemented with 0.2% PCS and 50 ng/mL EGF (MH-85) or DMEM supplemented with 0.5% PCS and 50 ng/mL EGF (HER14). The cells are cultured in this medium in the presence or absence of increasing concentrations of RG-13022 for 10 days. At the end of culture, the cells are fixed with 4% (v/v) formaldehyde in calcium-magnesium-free phosphate-buffered saline for 15 min at room temperature and stained with hematoxylin. Numbers of colonies including more than 20 cells in each well are counted under the microscope.

Tierstudie:^{^[1]}

Tiermodelle
4- to 6-week-old male BALB/c nu/nu mice
Dosierungen
400 μg/mouse/day
Verabreichung
IV

Referenzen

https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/1651159/

RÜCKGABERICHTLINIE
Die bedingungslose Rückgaberichtlinie von Selleck Chemical gewährleistet unseren Kunden ein reibungsloses Online-Einkaufserlebnis. Wenn Sie in irgendeiner Weise mit Ihrem Kauf unzufrieden sind, können Sie jeden Artikel innerhalb von 7 Tagen nach Erhalt zurückgeben. Im Falle von Produktqualitätsproblemen, sei es protokollbezogene oder produktbezogene Probleme, können Sie jeden Artikel innerhalb von 365 Tagen ab dem ursprünglichen Kaufdatum zurückgeben. Bitte befolgen Sie die nachstehenden Anweisungen, wenn Sie Produkte zurücksenden.

VERSAND UND LAGERUNG
Selleck-Produkte werden bei Raumtemperatur transportiert. Wenn Sie das Produkt bei Raumtemperatur erhalten, seien Sie versichert, dass die Qualitätskontrollabteilung von Selleck Experimente durchgeführt hat, um zu überprüfen, dass die normale Temperaturplatzierung von einem Monat die biologische Aktivität von Pulverprodukten nicht beeinträchtigt. Nach dem Sammeln lagern Sie das Produkt bitte gemäß den in der Datenblatt beschriebenen Anforderungen. Die meisten Selleck-Produkte sind unter den empfohlenen Bedingungen stabil.

NICHT FÜR DIE ANWENDUNG AM MENSCHEN, FÜR VETERINÄRMEDIZINISCHE DIAGNOSTIK ODER THERAPEUTISCHE ZWECKE.