In vivo (Lösungsmittel einzeln und der Reihe nach zum Produkt hinzufügen.)
Homogeneous suspension
CMC-NA
≥5mg/ml
Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
* <1 mg/ml bedeutet schwer löslich oder unlöslich. * Bitte beachten Sie, dass Selleck die Löslichkeit aller Verbindungen intern testet und die tatsächliche Löslichkeit geringfügig von veröffentlichten Werten abweichen kann. Dies ist normal und ist auf geringfügige Batch-zu-Batch-Variationen zurückzuführen. * Versand bei Raumtemperatur (Stabilitätstests zeigen, dass dieses Produkt ohne Kühlmaßnahmen versendet werden kann.)
Vorbereitung von Stammlösungen
Biologische Aktivität
Beschreibung
RG7112 (RO5045337) ist ein oral bioverfügbarer und selektiver p53-MDM2-Inhibitor mit einer HTRF IC50 von 18 nM.
Ziele
MDM2 (Cell-free assay)
p53-MDM2 interaction (Cell-free assay)
11 nM(Kd)
18 nM
In vitro
RG7112 ist ein potenter und selektiver Vertreter der Nutlin-Familie von MDM2-Antagonisten, der sich derzeit in klinischen Phase-I-Studien befindet. RG7112 bindet MDM2 mit hoher Affinität (KD von 10,7 nM) und blockiert dessen Wechselwirkungen mit p53 in vitro. Eine Kristallstruktur des RG7112–MDM2-Komplexes zeigt, dass das kleine Molekül in die p53-Tasche von MDM2 bindet und die Wechselwirkungen kritischer p53-Aminosäurereste nachahmt. Die Behandlung von Krebszellen, die Wildtyp-p53 exprimieren, mit RG7112 aktiviert den p53-Signalweg, was zu Zellzyklusarrest und Apoptosis führt. RG7112 zeigt eine potente Antitumoraktivität gegen eine Reihe von soliden Tumorzelllinien. Seine apoptotische Aktivität variiert jedoch stark, wobei die beste Reaktion in Osteosarkomzellen mit MDM2-Genamplifikation beobachtet wird.
In vivo
RG7112 aktiviert den p53-Signalweg und induziert Apoptosis in Tumorzellen in vivo. Die orale Verabreichung von RG7112 an Mäuse mit menschlichen Xenotransplantaten in nicht-toxischen Konzentrationen führte zu dosisabhängigen Veränderungen der Proliferations-/Apoptosis-Biomarker sowie zu Tumorhemmung und -regression. Insbesondere ist RG7112 hochsynergistisch mit Androgenentzug bei LNCaP-Xenotransplantattumoren.
Senolytic Combination Treatment Is More Potent Than Single Drugs in Reducing Inflammatory and Senescence Burden in Cells from Painful Degenerating IVDs
[ Biomolecules, 2023, 13(8)1257]
Multi-omics analysis reveals the mechanisms of action and therapeutic regimens of traditional Chinese medicine, Bufei Jianpi granules: Implication for COPD drug discovery
[ Phytomedicine, 2022, 98:153963]
RÜCKGABERICHTLINIE
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VERSAND UND LAGERUNG
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NICHT FÜR DIE ANWENDUNG AM MENSCHEN, FÜR VETERINÄRMEDIZINISCHE DIAGNOSTIK ODER THERAPEUTISCHE ZWECKE.
