RG108

Katalog-Nr.S2821 Charge:S282101

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Technische Daten

Formel

C19H14N2O4
Molekulargewicht 334.33 CAS-Nr. 48208-26-0
Löslichkeit (25°C)* In vitro DMSO 67 mg/mL (200.4 mM)
Ethanol 67 mg/mL (200.4 mM)
Water Insoluble
In vivo (Lösungsmittel einzeln und der Reihe nach zum Produkt hinzufügen.)
Homogeneous suspension
CMC-NA
≥5mg/ml Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
* <1 mg/ml bedeutet schwer löslich oder unlöslich.
* Bitte beachten Sie, dass Selleck die Löslichkeit aller Verbindungen intern testet und die tatsächliche Löslichkeit geringfügig von veröffentlichten Werten abweichen kann. Dies ist normal und ist auf geringfügige Batch-zu-Batch-Variationen zurückzuführen.
* Versand bei Raumtemperatur (Stabilitätstests zeigen, dass dieses Produkt ohne Kühlmaßnahmen versendet werden kann.)

Vorbereitung von Stammlösungen

Biologische Aktivität

Beschreibung RG108 (N-Phthalyl-L-tryptophan) ist ein Inhibitor der DNA methyltransferase mit einer IC50 von 115 nM in einem zellfreien Assay, und diese Verbindung verursacht kein Trapping kovalenter Enzyme.
Ziele
DNA methyltransferase
(Cell-free assay)
115 nM
In vitro RG108 blockiert effektiv DNA methyltransferases in vitro und verursacht keine kovalente Enzymbindung in menschlichen Zelllinien. Die Inkubation von Zellen mit niedrigen mikromolaren Konzentrationen dieser Verbindung führt zu einer signifikanten Demethylierung der genomischen DNA ohne nachweisbare Toxizität. Faszinierenderweise führt es zur Demethylierung und Reaktivierung von Tumorsuppressorgenen, beeinflusst jedoch nicht die Methylierung zentromerer Satellitensequenzen. In einer anderen Studie wird die Synthese und In-vitro-Analyse eines biotinylierten Konjugats dieser Chemikalie untersucht, um die Wechselwirkungen mit DNA methyltransferase-Enzymen zu bewerten. In einer kürzlich durchgeführten Studie wurde gezeigt, dass diese Verbindung die DNA methyltransferases-Aktivität in SM-abgeleiteten iPS-Zellen im Vergleich zu nativen SMs signifikant reduzieren kann.

Protokoll (aus Referenz)

Kinase-Assay:[1]
  • In-vitro-Methylierungsassay

    Die Substrat-DNA für den In-vitro-Methylierungsassay ist ein 798 bp Fragment (−423/+375 relativ zum Initiationskodon) aus der Promotorregion des menschlichen p16Ink4a-Gens. Die Methylierungsreaktion enthält 350 bis 400 ng Substrat-DNA und 4 Einheiten M.SssI-Methylase (0,5 μM) in einem Endvolumen von 50 μL. Diese Verbindung wird zu Endkonzentrationen von 10, 100, 200 und 500 μM hinzugefügt. Die Reaktionen werden bei 37 °C für 2 Stunden durchgeführt. Nach Abschluss wird die Reaktion bei 65 °C für 15 Minuten inaktiviert und die DNA mit einem PCR-Reinigungskit gereinigt. Dreihundert Nanogramm gereinigter DNA werden 3 Stunden lang bei 60 °C mit 30 Einheiten BstUI verdaut und auf 2% Tris-Borat-EDTA-Agarosegelen analysiert.
Zell-Assay:[1]
  • Zelllinien

    HCT116 cells

  • Konzentrationen

    1-100 μM

  • Inkubationszeit

    5 days

  • Methode

    For the determination of cellular growth and viability, cells are stained with trypan blue and counted using a standard counting grid.

Referenzen

  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/16024632/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/16536454/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/21886809/

Kundenproduktvalidierung

The inhibition effect of RG108 on M.SssI MTase activity.

Daten von [ Biosens Bioelectron , 2015 , 66, 109-14 ]

Western blot analysis of DNMT1 in fetal fibroblasts at different concentrations of RG108 (0, 10, 20, 50, 75 and 100 µM).

Daten von [ , , Cell Physiol Biochem, 2018, 50(4):1376-1397 ]

(A) Effect of the DNA methylation inhibitor RG108 on cell proliferation in the parental and resistant cell lines using the MTT assay.

Daten von [ , , Oncotarget, 2015, 6(7):5134-46. ]

Representative IHC images showing Ki67 and CD31-staining in xenografts from Eca-109 cells (magnification, ×400).

Daten von [ , , Oncol Rep, 2018, 39(3):993-1002 ]

Sellecks RG108 Wurde zitiert von 29 Publikationen

The integrative genomic and functional immunological analyses of colorectal cancer initiating cells to modulate stemness properties and the susceptibility to immune responses [ J Transl Med, 2025, 23(1):193] PubMed: 39962504
Deciphering the Transcriptional Metabolic Profile of Adipose-Derived Stem Cells During Osteogenic Differentiation and Epigenetic Drug Treatment [ Cells, 2025, 14(2)135] PubMed: 39851564
Association of DNA methylation/demethylation with the functional outcome of stroke in a hyperinflammatory state [ Neural Regen Res, 2024, 19(10):2229-2239] PubMed: 38488557
Association of DNA methylation/demethylation with the functional outcome of stroke in a hyperinflammatory state [ Neural Regeneration Research, 2024,  19(10):p 2229-2239] PubMed: none
Deciphering the potential ability of RG108 in cisplatin-induced HEI-OC1 ototoxicity: a research based on RNA-seq and molecular biology experiment [ Hereditas, 2023, 160(1):18] PubMed: 37088824
Direct chemical reprogramming of human cord blood erythroblasts to induced megakaryocytes that produce platelets [ Cell Stem Cell, 2022, 29(8):1229-1245.e7] PubMed: 35931032
Inhibiting DNA methylation alleviates cisplatin-induced hearing loss by decreasing oxidative stress-induced mitochondria-dependent apoptosis via the LRP1-PI3K/AKT pathway [ Acta Pharm Sin B, 2022, 12(3):1305-1321] PubMed: 35530135
Recapitulating early human development with 8C-like cells [ Cell Rep, 2022, 39(12):110994] PubMed: 35732112
Drug screen in iPSC-Neurons identifies nucleoside analogs as inhibitors of (G4C2)n expression in C9orf72 ALS/FTD [ Cell Rep, 2022, 39(10):110913] PubMed: 35675776
Comprehensive drug response profiling and pan-omic analysis identified therapeutic candidates and prognostic biomarkers for Asian cholangiocarcinoma [ iScience, 2022, 25(10):105182] PubMed: 36248745

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