RG2833 (RGFP109)

Katalog-Nr.S7292 Charge:S729203

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Technische Daten

Formel

C20H25N3O2
Molekulargewicht 339.43 CAS-Nr. 1215493-56-3
Löslichkeit (25°C)* In vitro DMSO 68 mg/mL (200.33 mM)
Ethanol 13 mg/mL (38.29 mM)
Water Insoluble
In vivo (Lösungsmittel einzeln und der Reihe nach zum Produkt hinzufügen.)
Homogeneous suspension
CMC-NA
≥5mg/ml Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
* <1 mg/ml bedeutet schwer löslich oder unlöslich.
* Bitte beachten Sie, dass Selleck die Löslichkeit aller Verbindungen intern testet und die tatsächliche Löslichkeit geringfügig von veröffentlichten Werten abweichen kann. Dies ist normal und ist auf geringfügige Batch-zu-Batch-Variationen zurückzuführen.
* Versand bei Raumtemperatur (Stabilitätstests zeigen, dass dieses Produkt ohne Kühlmaßnahmen versendet werden kann.)

Vorbereitung von Stammlösungen

Biologische Aktivität

Beschreibung RG2833 (RGFP109) ist ein hirngängiger HDAC-Inhibitor, und diese Verbindung zeigt IC50-Werte von 60 nM und 50 nM für HDAC1 bzw. HDAC3 in zellfreien Assays.
Ziele
HDAC3
(Cell-free assay)		 HDAC1
(Cell-free assay)
5 nM(Ki) 32 nM(Ki)
In vitro

In Kulturen von unstimulierten peripheren mononukleären Blutzellen (PBMC), die von FRDA-Patienten gewonnen wurden, reguliert RG2833 (RGFP109) dosisabhängig die Frataxin-mRNA- und Proteinspiegel hoch.

In vivo

RG2833 (RGFP109) (150 mg/kg) korrigiert den Frataxinmangel und erhöht die Histonacetylierung im Gehirn und Herz von KIKI-Mäusen ohne akute Toxizitätsanzeichen. Es verbessert den Krankheitsphänotyp eines Friedreich-Ataxie-Mausmodells. Diese Verbindung (30 mg/kg p.o.) lindert auch etablierte LevoDOPA-induzierte Dyskinesien.

Merkmale Oral bioverfügbarer HDAC-Inhibitor, der in das Hirngewebe eindringt.

Protokoll (aus Referenz)

Tierstudie:

[1]
  • Tiermodelle

    KIKI mice

  • Dosierungen

    ~150 mg/kg

  • Verabreichung

    Subcutaneous injection

Referenzen

  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/20098685/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/21397024/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/22901956/

Kundenproduktvalidierung

The cells were treated with 1 μM RG2833 (HDAC1/3 inhibitor), 2 μM RGFP966 (HDAC3 inhibitor), 1 μM TSA (pan-HDAC inhibitor), or vehicle for 16 h in serum-free medium. Cell lysates were analysed by Western blotting for expression of SREBP-2 activated fragment, HMG-CoA reductase and APP. Shown are representative blots and quantifications with means ± SEM of the indicated number of independent experiments performed in duplicate. *p < 0.05; **p < 0.01; n.s., not significant in one-sample t-test.

Daten von [ , , Sci Rep, 2017, 7:43575 ]

a. Cell apoptosis was determined by Annexin V-PI double staining kits and flow cytometry. B. Quantification of the apoptosis, TUNEL staining

Daten von [ , , Neurochem Res, 2016, 41(12):3192-3205 ]

(A) refers to the HDAC activity in SK-MEL-5 cells. (B) refers to the HDAC activity in SK-MEL-28 cells. All HDAC activity is relative to a control of 0nM. Numbers above bars indicate statistically independent groups.

Daten von [ , , The Winthrop McNair Research Bulletin, 2015, 1:17-22. ]

Sellecks RG2833 (RGFP109) Wurde zitiert von 24 Publikationen

Impact of histone deacetylase inhibition and arimoclomol on heat shock protein expression and disease biomarkers in primary culture models of familial ALS [ Cell Stress Chaperones, 2024, 29(3):359-380] PubMed: 38570009
HDAC Inhibition Induces CD26 Expression on Multiple Myeloma Cells via the c-Myc/Sp1-mediated Promoter Activation [ Cancer Res Commun, 2024, 4(2):349-364] PubMed: 38284882
Differential regulation of H3K9/H3K14 acetylation by small molecules drives neuron-fate-induction of glioma cell [ Cell Death Dis, 2023, 14(2):142] PubMed: 36805688
αKG-driven RNA polymerase II transcription of cyclin D1 licenses malic enzyme 2 to promote cell-cycle progression [ Cell Rep, 2023, 42(7):112770] PubMed: 37422761
HDAC3-Regulated PGE2 Production by Microglia Induces Phobic Anxiety Susceptibility After Stroke and Pointedly Exploiting a Signal-Targeted Gamma Visual Stimulation New Therapy [ Front Immunol, 2022, 13:845678] PubMed: 35251047
Utilizing an Endogenous Progesterone Receptor Reporter Gene for Drug Screening and Mechanistic Study in Endometrial Cancer [ Cancers (Basel), 2022, 14(19)4883] PubMed: 36230806
NADPH levels affect cellular epigenetic state by inhibiting HDAC3-Ncor complex [ Nat Metab, 2021, 3(1):75-89] PubMed: 33462516
The Effects of Selective Inhibition of Histone Deacetylase 1 and 3 in Huntington's Disease Mice [ Front Mol Neurosci, 2021, 14:616886] PubMed: 33679321
Epigenetic Heterogeneity in Friedreich Ataxia Underlies Variable FXN Reactivation [ Front Neurosci, 2021, 15:752921] PubMed: 34899161
HDAC3 inhibition ameliorates ischemia/reperfusion-induced brain injury by regulating the microglial cGAS-STING pathway [ Theranostics, 2020, 10(21):9644-9662] PubMed: 32863951

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