Rhosin hydrochloride

Katalog-Nr.S8988 Charge:S898802

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Technische Daten

Formel

C₂₀H₁₉ClN₆O

Molekulargewicht

394.86

CAS-Nr.

1281870-42-5

Löslichkeit (25°C)*

In vitro

DMSO

89 mg/mL (225.39 mM)

Water

39 mg/mL (98.76 mM)

Ethanol

Insoluble

In vivo (Lösungsmittel einzeln und der Reihe nach zum Produkt hinzufügen.)

Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution	5%DMSO 1 40%PEG300 2 5%Tween80 3 50%ddH2O Validiert von Selleck Labs. Sollten Sie Anpassungen an dieser Formulierung benötigen, wenden Sie sich an unser Vertriebsteam für kundenspezifische Tests.	4.400mg/ml (11.14mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 88 mg/ml clarified DMSO stock solution to 400 μL of PEG300, mix evenly to clarify it; add 50 μL of Tween80 to the above system, mix evenly to clarify; then continue to add 500 μL of ddH2O to adjust the volume to 1 mL. The mixed solution should be used immediately for optimal results.
Clear solution	5% DMSO 1 95% Corn oil Validiert von Selleck Labs. Sollten Sie Anpassungen an dieser Formulierung benötigen, wenden Sie sich an unser Vertriebsteam für kundenspezifische Tests.	0.440mg/ml (1.11mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 8.8 mg/ml clear DMSO stock solution to 950 μL of corn oil and mix evenly. The mixed solution should be used immediately for optimal results.

* <1 mg/ml bedeutet schwer löslich oder unlöslich.
* Bitte beachten Sie, dass Selleck die Löslichkeit aller Verbindungen intern testet und die tatsächliche Löslichkeit geringfügig von veröffentlichten Werten abweichen kann. Dies ist normal und ist auf geringfügige Batch-zu-Batch-Variationen zurückzuführen.
* Versand bei Raumtemperatur (Stabilitätstests zeigen, dass dieses Produkt ohne Kühlmaßnahmen versendet werden kann.)

Vorbereitung von Stammlösungen

Biologische Aktivität

Beschreibung

Rhosin (G04) Hydrochlorid (HCl) ist ein potenter, spezifischer Inhibitor der RhoA-Unterfamilie Rho GTPasen mit einem Kd von ~ 0,4 uM. Rhosin Hydrochlorid induziert die Zell-apoptosis.

Ziele

Rho
(Cell-free assay)

0.4 μM(Kd)

In vitro

In Zellen hemmt Rhosin spezifisch die RhoA-Aktivität und die RhoA-vermittelte zelluläre Funktion, ohne die Cdc42- oder Rac1-Signalaktivitäten zu beeinflussen. Durch die Unterdrückung der RhoA- oder RhoC-Aktivität kann Rhosin die Mammosphärenbildung durch Brustkrebszellen hemmen, die Invasion von Brustepithelzellen unterdrücken und das Neuritenwachstum von PC12-Zellen in Synergie mit NGF induzieren.

In vivo

Die Behandlung mit Rhosin hebt die Lungenmetastasierung von B16BL6- und 4T1-Zellen in vivo auf.

Protokoll (aus Referenz)

Zell-Assay:^{^[1]}	Zelllinien NIH3T3 cells, MCF7 cells, HME cells Konzentrationen 10 μM, 30 μM, 50 μM Inkubationszeit 24 h Methode NIH3T3 cells, MCF7 cells, or HME cells are grown in log phase in a 10-cm dish or a sixwell dish, and are starved in serum-free medium in the presence or absence of G04 at indicated concentrations for 24 hours and are subsequently stimulated with 10% calf serum or fetal bovine serum for 15 min. Cells are lysed in a buffer containing 20 mM Tris-HCL, pH 7.6, 100 mM NaCl, 1% Triton X-100, 10 mM MgCl2, 2 mM NaF and protease inhibitor. Lysates are clarified, the protein concentrations are normalized, and the GTP-bound RhoA, Rac1 or Cdc42 in the lysates are measured by respective anti-RhoA, Rac1 and Cdc42 Western blotting of the effector domain pull-downs.
Tierstudie:^{^[2]}	Tiermodelle 8-week-old female Balb/c mice, 8-week-old female C57BL/6J mice Dosierungen 10 mg/kg, 30 mg/kg Verabreichung --

Zell-Assay:^{^[1]}

Zelllinien
NIH3T3 cells, MCF7 cells, HME cells
Konzentrationen
10 μM, 30 μM, 50 μM
Inkubationszeit
24 h
Methode
NIH3T3 cells, MCF7 cells, or HME cells are grown in log phase in a 10-cm dish or a sixwell dish, and are starved in serum-free medium in the presence or absence of G04 at indicated concentrations for 24 hours and are subsequently stimulated with 10% calf serum or fetal bovine serum for 15 min. Cells are lysed in a buffer containing 20 mM Tris-HCL, pH 7.6, 100 mM NaCl, 1% Triton X-100, 10 mM MgCl2, 2 mM NaF and protease inhibitor. Lysates are clarified, the protein concentrations are normalized, and the GTP-bound RhoA, Rac1 or Cdc42 in the lysates are measured by respective anti-RhoA, Rac1 and Cdc42 Western blotting of the effector domain pull-downs.

Tierstudie:^{^[2]}

Tiermodelle
8-week-old female Balb/c mice, 8-week-old female C57BL/6J mice
Dosierungen
10 mg/kg, 30 mg/kg
Verabreichung
--

Referenzen

https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/22726684/
https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/33406809/

Sellecks Rhosin hydrochloride Wurde zitiert von 2 Publikationen

Inhibition of exchange proteins directly activated by cAMP as a strategy for broad-spectrum antiviral development [ J Biol Chem, 2023, 299(6):104749]	PubMed: 37100284
YAP1 activation promotes epithelial-mesenchymal transition and cell survival of renal cell carcinoma cells under shear stress [ Carcinogenesis, 2022, bgac014]	PubMed: 35147702

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