RHPS 4 methosulfate

Katalog-Nr.S8118 Charge:S811803

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Technische Daten

Formel

C22H17F2N2.CH3O4S

Molekulargewicht 458.48 CAS-Nr. 390362-78-4
Löslichkeit (25°C)* In vitro DMSO 92 mg/mL (200.66 mM)
Water Insoluble
Ethanol Insoluble
In vivo (Lösungsmittel einzeln und der Reihe nach zum Produkt hinzufügen.)
Homogeneous suspension
CMC-NA
≥5mg/ml Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution
5%DMSO 40%PEG300 5%Tween80 50%ddH2O

Validiert von Selleck Labs. Sollten Sie Anpassungen an dieser Formulierung benötigen, wenden Sie sich an unser Vertriebsteam für kundenspezifische Tests.

4mg/ml (8.72mM) Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 80 mg/ml clarified DMSO stock solution to 400 μL of PEG300, mix evenly to clarify it; add 50 μL of Tween80 to the above system, mix evenly to clarify; then continue to add 500 μL of ddH2O to adjust the volume to 1 mL. The mixed solution should be used immediately for optimal results.
* <1 mg/ml bedeutet schwer löslich oder unlöslich.
* Bitte beachten Sie, dass Selleck die Löslichkeit aller Verbindungen intern testet und die tatsächliche Löslichkeit geringfügig von veröffentlichten Werten abweichen kann. Dies ist normal und ist auf geringfügige Batch-zu-Batch-Variationen zurückzuführen.
* Versand bei Raumtemperatur (Stabilitätstests zeigen, dass dieses Produkt ohne Kühlmaßnahmen versendet werden kann.)

Vorbereitung von Stammlösungen

Biologische Aktivität

Beschreibung RHPS4 (NSC714187) ist ein potenter Inhibitor von Telomerase im Submikromolarbereich.
Ziele
Telomerase
In vitro RHPS4 löst eine schnelle und potente DNA Damage/DNA Repair-Antwort an Telomeren in menschlichen transformierten Fibroblasten und Melanomzellen aus, gekennzeichnet durch die Bildung mehrerer telomerer Foci, die phosphorylierte DNA Damage/DNA Repair-Antwortfaktoren γ-H2AX, RAD17 und 53BP1 enthalten. Dies ist abhängig vom DNA-Reparaturenzym ATR, korreliert mit der Delokalisierung des schützenden telomeren DNA-bindenden Proteins POT1 und wird durch die Überexpression von POT1 oder TRF2 antagonisiert.
In vivo Bei Mäusen entfaltete RHPS4 seine Antitumorwirkung auf Xenotransplantate menschlicher Tumorzellen unterschiedlichen Histotyps durch Telomerschädigung und Apoptose der Tumorzellen. Die Tumorhemmung ging mit einer starken DNA Damage/DNA Repair-Antwort einher, und Tumore, die POT1 oder TRF2 überexprimierten, waren resistent gegen die RHPS4-Behandlung.

Protokoll (aus Referenz)

Zell-Assay:[2]
  • Zelllinien

    Human transformed BJ-EHLT fibroblasts and M14 melanoma cells

  • Konzentrationen

    1 μM

  • Inkubationszeit

    3-8 hours

  • Methode

    RHPS4, used at a concentration of 1 μM for various times, is added to the cells 24 hours after plating. Cell counts and viability (trypan blue dye exclusion) are determined in each experiment. Caffeine at 10 mM, a dose with no toxic effect on cell viability, is left in the medium for 24 hours. Bleomycin is used at a concentration of 30 mM for 30 minutes.

Tierstudie:[2]
  • Tiermodelle

    CD-1 male nude (nu/nu) mice

  • Dosierungen

    15 mg/kg/d

  • Verabreichung

    i.v.

Referenzen

  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/17406367/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/17932567/

Sellecks RHPS 4 methosulfate Wurde zitiert von 8 Publikationen

Naphthalene diimide-naphthalimide dyads promote telomere damage by selectively targeting multimeric G-quadruplexes [ Nucleic Acids Res, 2025, 53(7)gkaf301] PubMed: 40239997
Genomic context influences translesion synthesis DNA polymerase-dependent mechanisms of micronuclei induction by G-quadruplexes [ Cell Rep, 2025, 44(5):115706] PubMed: 40349342
Telomere as a Therapeutic Target in Dedifferentiated Liposarcoma [ Cancers (Basel), 2022, 14(11)2624] PubMed: 35681604
Monitoring and Modulating mtDNA G-Quadruplex Dynamics Reveal Its Close Relationship to Cell Glycolysis [ J Am Chem Soc, 2021, 143(49):20779-20791] PubMed: 34865478
Transcription-associated topoisomerase 2α (TOP2A) activity is a major effector of cytotoxicity induced by G-quadruplex ligands [ Elife, 2021, 10e65184] PubMed: 34180392
Studies on the Interactions of 3,11-Difluoro-6,8,13-trimethyl-8H-quino[4,3,2-kl]acridinium and Insulin with the Quadruplex-Forming Oligonucleotide Sequence a2 from the Insulin-Linked Polymorphic Region [ Molecules, 2021, 26(21)6595] PubMed: 34771003
Melatonin Alleviates Age-Associated Endothelial Injury of Atherosclerosis via Regulating Telomere Function [ J Inflamm Res, 2021, 14:6799-6812] PubMed: 34924765
The TERT copy number gain is sensitive to telomerase inhibitors in human melanoma. [ Clin Sci (Lond), 2020, 10.1042/CS20190890] PubMed: 31919521

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