Ribociclib hydrochloride

Katalog-Nr.S5187 Charge:S518702

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Technische Daten

Formel

C23H31ClN8O
Molekulargewicht 471 CAS-Nr. 1211443-80-9
Löslichkeit (25°C)* In vitro DMSO 94 mg/mL (199.57 mM)
Water 94 mg/mL (199.57 mM)
Ethanol 94 mg/mL (199.57 mM)
In vivo (Lösungsmittel einzeln und der Reihe nach zum Produkt hinzufügen.)
Homogeneous suspension
CMC-NA
≥5mg/ml Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution
5%DMSO 40%PEG300 5%Tween80 50%ddH2O

Validiert von Selleck Labs. Sollten Sie Anpassungen an dieser Formulierung benötigen, wenden Sie sich an unser Vertriebsteam für kundenspezifische Tests.

 4.700mg/ml (9.98mM) Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 94 mg/ml clarified DMSO stock solution to 400 μL of PEG300, mix evenly to clarify it; add 50 μL of Tween80 to the above system, mix evenly to clarify; then continue to add 500 μL of ddH2O to adjust the volume to 1 mL. The mixed solution should be used immediately for optimal results. 
Clear solution
5% DMSO 95% Corn oil

Validiert von Selleck Labs. Sollten Sie Anpassungen an dieser Formulierung benötigen, wenden Sie sich an unser Vertriebsteam für kundenspezifische Tests.

 0.390mg/ml (0.83mM) Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 7.8 mg/ml clear DMSO stock solution to 950 μL of corn oil and mix evenly. The mixed solution should be used immediately for optimal results. 
* <1 mg/ml bedeutet schwer löslich oder unlöslich.
* Bitte beachten Sie, dass Selleck die Löslichkeit aller Verbindungen intern testet und die tatsächliche Löslichkeit geringfügig von veröffentlichten Werten abweichen kann. Dies ist normal und ist auf geringfügige Batch-zu-Batch-Variationen zurückzuführen.
* Versand bei Raumtemperatur (Stabilitätstests zeigen, dass dieses Produkt ohne Kühlmaßnahmen versendet werden kann.)

Vorbereitung von Stammlösungen

Biologische Aktivität

Beschreibung Ribociclib (LEE011) hydrochloride ist ein hochspezifischer dualer Inhibitor von CDK4 und CDK6 mit IC50-Werten von 10 nM bzw. 39 nM.
Ziele
CDK4
(Cell-free assay)		 CDK6
(Cell-free assay)
10 nM 39 nM
In vitro

LEE011 hemmt als dualer CDK4/CDK6-Inhibitor signifikant das Wachstum von 12 von 17 Neuroblastom-Zelllinien mit einer mittleren IC50 von 307 nM. Die Wachstumshemmung von Neuroblastom-Zelllinien ist primär zytostatisch und wird durch einen G1-Cell Cycle-Arrest und zelluläre Seneszenz vermittelt.

In vivo

LEE011 (200 mg/kg täglich, p.o.) verursacht signifikant eine Verzögerung des Tumorwachstums bei Mäusen, die BE2C- oder 1643-Xenografts tragen, ohne Gewichtsverlust oder andere Anzeichen von Toxizität.

Protokoll (aus Referenz)

Zell-Assay:

[2]
  • Zelllinien

    BE2C, IMR5, 1643, SY5Y, CHP134, SKNSH, NGP, KELLY, LAN5, NLF, NB69, SKNDZ, NBSD, NBLS, SKNFI, EBC1, SKNAS, NB16, RPE1 cell lines

  • Konzentrationen

    10 μM

  • Inkubationszeit

    ~100 h

  • Methode

    A panel of neuroblastoma cell lines, selected based upon prior demonstration of substrate adherent growth, is plated in triplicate on the Xcelligence Real-Time Cell Electronic Sensing system and treated 24 hours later with a four-log dose range of inhibitor or with a dimethyl sulfoxide (DMSO) control. Cell indexes are monitored continuously for ~100 hours, and IC50 values are determined as follows: growth curves are generated by plotting the cell index as a function of time and are normalized to the cell index at the time of treatment for a baseline cell index of 1. The area under the normalized growth curve from the time of treatment to 96 hours posttreatment is then calculated using a baseline area of 1 (the cell index at the time of treatment). Areas are normalized to the DMSO control, and the resulting data are analyzed using a nonlinear log inhibitor versus normalized response function. All experiments are repeated at least once.
Tierstudie:

[2]
  • Tiermodelle

    Mice bearing BE2C, NB-1643, or EBC1 xenografts

  • Dosierungen

    ~200 mg/kg daily

  • Verabreichung

    p.o.

Referenzen

  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/25941111/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/24045179/

Sellecks Ribociclib hydrochloride Wurde zitiert von 13 Publikationen

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Overexpression of COL11A1 confers tamoxifen resistance in breast cancer [ NPJ Breast Cancer, 2024, 10(1):38] PubMed: 38806505
Combination Therapies with CDK4/6 Inhibitors to Treat KRAS-Mutant Pancreatic Cancer [ Cancer Res, 2023, 83(1):141-157] PubMed: 36346366
Internally Controlled and Dynamic Optical Measures of Functional Tumor Biology [ Anal Chem, 2023, 95(13):5661-5670] PubMed: 36952386
Overexpressed Cyclin D1 and CDK4 proteins are responsible for the resistance to CDK4/6 inhibitor in breast cancer that can be reversed by PI3K/mTOR inhibitors [ Sci China Life Sci, 2022, 10.1007/s11427-021-2140-8] PubMed: 35982377
Genome wide CRISPR/Cas9 screen identifies the coagulation factor IX (F9) as a regulator of senescence [ Cell Death Dis, 2022, 13(2):163] PubMed: 35184131
MYC promotes tyrosine kinase inhibitor resistance in ROS1 fusion-positive lung cancer [ Mol Cancer Res, 2022, molcanres.MCR-22-0025-E.2022] PubMed: 35149545
Treatment of Retinoblastoma 1-Intact Hepatocellular Carcinoma With Cyclin-Dependent Kinase 4/6 Inhibitor Combination Therapy [ Hepatology, 2021, 74(4):1971-1993] PubMed: 33931882
Development and Characterization of Novel Endoxifen-Resistant Breast Cancer Cell Lines Highlight Numerous Differences from Tamoxifen-Resistant Models [ Mol Cancer Res, 2021, 19(6):1026-1039] PubMed: 33627502
Inhibition of CDK4/6 kinases causes production of aneuploid oocytes by inactivating the spindle assembly checkpoint and accelerating first meiotic progression [ Biochim Biophys Acta Mol Cell Res, 2021, 1868(7):119044] PubMed: 33865884

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