Rilpivirine

Katalog-Nr.S7303 Charge:S730301

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Technische Daten

Formel

C22H18N6
Molekulargewicht 366.42 CAS-Nr. 500287-72-9
Löslichkeit (25°C)* In vitro DMSO 73 mg/mL (199.22 mM)
Water Insoluble
Ethanol Insoluble
In vivo (Lösungsmittel einzeln und der Reihe nach zum Produkt hinzufügen.)
Homogeneous suspension
CMC-NA
≥5mg/ml Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
* <1 mg/ml bedeutet schwer löslich oder unlöslich.
* Bitte beachten Sie, dass Selleck die Löslichkeit aller Verbindungen intern testet und die tatsächliche Löslichkeit geringfügig von veröffentlichten Werten abweichen kann. Dies ist normal und ist auf geringfügige Batch-zu-Batch-Variationen zurückzuführen.
* Versand bei Raumtemperatur (Stabilitätstests zeigen, dass dieses Produkt ohne Kühlmaßnahmen versendet werden kann.)

Vorbereitung von Stammlösungen

Biologische Aktivität

Beschreibung Rilpivirine (R278474, TMC27, DB08864) ist ein nicht-nukleosidischer Reverse Transcriptase Inhibitor (NNRTI) und wird zur Behandlung von HIV-1-Infektionen eingesetzt.
Ziele
Reverse transcriptase
In vitro Rilpivirine zeigt antivirale Aktivität mit einer EC50 von 0,1 nM bis 2 nM gegen Wildtyp und ausgewählte ortsspezifische Einzel- und Doppelmutanten von HIV-1. Diese Verbindung hemmt die Virusreplikation in Konzentrationen, bei denen NNRTIs der ersten Generation die Replikation nicht unterdrücken konnten, und erzeugt eine hohe genetische Barriere für die Resistenzentwicklung.
In vivo Nach i.v.-Verabreichung von Rilpivirine reicht die Eliminationshalbwertszeit von 4,4 h bei Ratten bis 31 h bei Hunden. Nach oraler Verabreichung dieser Verbindung in PEG 400 reicht die Halbwertszeit von 2,8 h bei Ratten bis 39 h bei Hunden.
Merkmale Zugelassenes Anti-HIV-Medikament mit längerer Halbwertszeit und reduziertem Nebenwirkungsprofil im Vergleich zu älteren NNRTIs.

Protokoll (aus Referenz)

Tierstudie:[1]
  • Tiermodelle

    Sprague−Dawley rat, beagle dog, white New Zealand rabbit, and cynomolgus monkey.

  • Dosierungen

    4 mg/kg ( rat); 1.25 mg/kg (other species)

  • Verabreichung

    i.v., p.o.

Referenzen

  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/15771434/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/19933797/

Sellecks Rilpivirine Wurde zitiert von 15 Publikationen

Chemical inhibition of DPP9 sensitizes the CARD8 inflammasome in HIV-1-infected cells [ Nat Chem Biol, 2023, 19(4):431-439] PubMed: 36357533
Biological and Structural Analyses of New Potent Allosteric Inhibitors of HIV-1 Integrase [ Antimicrob Agents Chemother, 2023, 67(7):e0046223] PubMed: 37310224
Reduction of CD8 T cell functionality but not inhibitory capacity by integrase inhibitors [ J Virol, 2022, JVI0173021] PubMed: 35019724
Biodegradable polymeric solid implants for ultra-long-acting delivery of single or multiple antiretroviral drugs [ Int J Pharm, 2021, 605:120844] PubMed: 34216767
High levels of LINE-1 transposable elements expressed in Kaposi's sarcoma-associated herpesvirus-related primary effusion lymphoma [ Oncogene, 2020, 10.1038/s41388-020-01549-9] PubMed: 33188297
Altered Gut Microbiome under Antiretroviral Therapy: Impact of Efavirenz and Zidovudine [ ACS Infect Dis, 2020, 10.1021/acsinfecdis.0c00536] PubMed: 33346662
Effect of HIV infection and antiretroviral therapy on immune cellular functions. [ JCI Insight, 2019, 4(12)] PubMed: 31217351
Conformational Changes in HIV-1 Reverse Transcriptase that Facilitate Its Maturation. [ Structure, 2019, 27(10):1581-1593] PubMed: 31471129
HIV-1 Subtype C with PYxE Insertion Has Enhanced Binding of Gag-p6 to Host Cell Protein ALIX and Increased Replication Fitness. [ J Virol, 2019, 93(9)] PubMed: 30760577
Nonnucleoside Reverse Transcriptase Inhibitor Hypersusceptibility and Resistance by Mutation of Residue 181 in HIV-1 Reverse Transcriptase. [ Antimicrob Agents Chemother, 2019, 63(8)] PubMed: 31160281

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