Rimiducid (AP1903)

Katalog-Nr.S9726 Charge:S972601

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Technische Daten

Formel

C78H98N4O20
Molekulargewicht 1411.63 CAS-Nr. 195514-63-7
Löslichkeit (25°C)* In vitro DMSO 100 mg/mL (70.84 mM)
Ethanol 100 mg/mL (70.84 mM)
Water Insoluble
In vivo (Lösungsmittel einzeln und der Reihe nach zum Produkt hinzufügen.)
Homogeneous suspension
CMC-NA
≥5mg/ml Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution
5%DMSO 40%PEG300 5%Tween80 50%ddH2O

Validiert von Selleck Labs. Sollten Sie Anpassungen an dieser Formulierung benötigen, wenden Sie sich an unser Vertriebsteam für kundenspezifische Tests.

 2.500mg/ml (1.77mM) Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 50 mg/ml clarified DMSO stock solution to 400 μL of PEG300, mix evenly to clarify it; add 50 μL of Tween80 to the above system, mix evenly to clarify; then continue to add 500 μL of ddH2O to adjust the volume to 1 mL. The mixed solution should be used immediately for optimal results. 
Clear solution
5% DMSO 95% Corn oil

Validiert von Selleck Labs. Sollten Sie Anpassungen an dieser Formulierung benötigen, wenden Sie sich an unser Vertriebsteam für kundenspezifische Tests.

 2.500mg/ml (1.77mM) Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 50 mg/ml clear DMSO stock solution to 950 μL of corn oil and mix evenly. The mixed solution should be used immediately for optimal results. 
* <1 mg/ml bedeutet schwer löslich oder unlöslich.
* Bitte beachten Sie, dass Selleck die Löslichkeit aller Verbindungen intern testet und die tatsächliche Löslichkeit geringfügig von veröffentlichten Werten abweichen kann. Dies ist normal und ist auf geringfügige Batch-zu-Batch-Variationen zurückzuführen.
* Versand bei Raumtemperatur (Stabilitätstests zeigen, dass dieses Produkt ohne Kühlmaßnahmen versendet werden kann.)

Vorbereitung von Stammlösungen

Biologische Aktivität

Beschreibung Rimiducid (AP1903) ist ein chemischer Proteindimerisierer, der fest an das Ziel-FKBP-Fusionsprotein bindet, während er nur minimal an das reichlich vorhandene natürliche FKBP bindet. Diese Verbindung löst eine potente und dosisabhängige Apoptosis von Zellen in Kultur aus, die Dimerisierungs-abhängige Fas-Konstrukte exprimieren, mit einer EC50 von ≈0,1 nM.
Ziele
FKBP fusion protein
In vitro

Rimiducid (AP1903) induziert eine effektive und dosisabhängige Apoptosis in der Kultur, die Dimer-abhängige Fas-Konstruktoren exprimiert, was darauf hindeutet, dass es die Aktivierung der Fas-Signalgebung ohne Interferenz durch endogenes FKBP verursacht.
In vivo

Rimiducid (AP1903) ist funktionsfähig bei der Aktivierung der Fas-Signalgebung in vivo und bewirkt eine dosisabhängige Abnahme der Serum-hGH-Spiegel mit einer halbmaximalen effektiven Dosis von 0,4 ± 0,1 mg/kg.

Protokoll (aus Referenz)

Zell-Assay:

<sup><a class="sref" href="#s_ref">[2]</a></sup>
  • Zelllinien

    HT1080 cells

  • Konzentrationen

    0.01-1000 nM

  • Inkubationszeit

    Overnight

  • Methode

    HT1080 cells stably transduced with retrovirus pSR a-myr-2FKBP-Fas-E (open circles) or pSR a-myr-2 (F36V-FKBP)- Fas-E (closed circles) were treated overnight with Rimiducid (AP1903), and viability then was measured by Alamar Blue assay.
Tierstudie:

<sup><a class="sref" href="#s_ref">[2]</a></sup>
  • Tiermodelle

    Nude mice implanted with hGH-secreting HTFasGH-3 cells

  • Dosierungen

    2 ml/kg

  • Verabreichung

    i.v.

Referenzen

  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/11504275/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/9724721/

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