In vivo (Lösungsmittel einzeln und der Reihe nach zum Produkt hinzufügen.)
Homogeneous suspension
CMC-NA
≥5mg/ml
Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
* <1 mg/ml bedeutet schwer löslich oder unlöslich. * Bitte beachten Sie, dass Selleck die Löslichkeit aller Verbindungen intern testet und die tatsächliche Löslichkeit geringfügig von veröffentlichten Werten abweichen kann. Dies ist normal und ist auf geringfügige Batch-zu-Batch-Variationen zurückzuführen. * Versand bei Raumtemperatur (Stabilitätstests zeigen, dass dieses Produkt ohne Kühlmaßnahmen versendet werden kann.)
Vorbereitung von Stammlösungen
Biologische Aktivität
Beschreibung
Riociguat ist ein oraler löslicher Guanylate Cyclase (GC)-Stimulator, der zur Behandlung von pulmonaler Hypertonie eingesetzt wird.
Ziele
guanylate cyclase
In vitro
BAY 63-2521 stimuliert die rekombinante sGC konzentrationsabhängig von 0,1 bis 100 µM mit einer zwei- bis 73-fachen Wirkung durch einen NO-unabhängigen, aber hämoabhängigen Mechanismus. Riociguat hemmt die Plättchenfunktion in gewaschenen Plättchen, aber nicht im Vollblut, und übt keine direkten Effekte auf die Kontraktilität und Relaxation von Herzmuskelzellen aus.
In vivo
Bei chronischer Behandlung von hypoxischen Mäusen und MCT-injizierten Ratten kehrt Riociguat (10 mg/kg/Tag, p.o.) die pulmonale arterielle Hypertonie, die Rechtsherzhypertrophie und die strukturelle Umgestaltung der Lungengefäße teilweise um.
Chronic hypoxic mice, and monocrotaline (MCT)-injected rats
Dosierungen
10 mg/kg
Verabreichung
p.o.
Referenzen
https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/18550612/
https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/26282717/
https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/26407652/
Sellecks Riociguat Wurde zitiert von 15 Publikationen
Assessing the role of endothelium-protective drugs: Functional and molecular insights into chronic thromboembolic pulmonary hypertension derived endothelial cells
[ Biomed Pharmacother, 2025, 190:118425]
Serum from Men with the Severe Form of COVID‐19 Impairs the Nitric Oxide Signaling Pathway in Isolated Corpus Cavernosum from Mice: An In Vitro Study
[ Andrologia, 2023, 10.1155/2023/9059973]
Serum from Men with the Severe Form of COVID-19 Impairs the Nitric Oxide Signaling Pathway in Isolated Corpus Cavernosum from Mice: An In Vitro
[ Andrologia, 2023, 13 pages]
Фармакологические эффекты нового стимулятора растворимой гуанилатциклазы при экспериментальной легочной артериальной гипертензии
[ Fundamental medicine , 2023 , 22(1):14-22]
RÜCKGABERICHTLINIE
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