RIPA-56

Katalog-Nr.S6511 Charge:S651102

Drucken

Technische Daten

Formel

C13H19NO2
Molekulargewicht 221.30 CAS-Nr. 1956370-21-0
Löslichkeit (25°C)* In vitro DMSO 44 mg/mL (198.82 mM)
Ethanol 44 mg/mL (198.82 mM)
Water Insoluble
In vivo (Lösungsmittel einzeln und der Reihe nach zum Produkt hinzufügen.)
Homogeneous suspension
CMC-NA
≥5mg/ml Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution
5%DMSO 40%PEG300 5%Tween80 50%ddH2O

Validiert von Selleck Labs. Sollten Sie Anpassungen an dieser Formulierung benötigen, wenden Sie sich an unser Vertriebsteam für kundenspezifische Tests.

 6.000mg/ml (27.11mM) Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 120 mg/ml clarified DMSO stock solution to 400 μL of PEG300, mix evenly to clarify it; add 50 μL of Tween80 to the above system, mix evenly to make it clear; then continue to add 500 μL of ddH2O to adjust the volume to 1 mL. The mixed solution should be used immediately for optimal results. 
* <1 mg/ml bedeutet schwer löslich oder unlöslich.
* Bitte beachten Sie, dass Selleck die Löslichkeit aller Verbindungen intern testet und die tatsächliche Löslichkeit geringfügig von veröffentlichten Werten abweichen kann. Dies ist normal und ist auf geringfügige Batch-zu-Batch-Variationen zurückzuführen.
* Versand bei Raumtemperatur (Stabilitätstests zeigen, dass dieses Produkt ohne Kühlmaßnahmen versendet werden kann.)

Vorbereitung von Stammlösungen

Biologische Aktivität

Beschreibung RIPA-56 ist ein hochwirksamer, selektiver und metabolisch stabiler RIP1 (RIPK1)-Inhibitor.
Ziele
RIP1
(Cell-free)
13 nM
In vitro

RIPA-56 zeigt eine effiziente Hemmung der RIP1-Kinaseaktivität mit einer IC50 von 13 nM. Es zeigte keine Hemmung der RIP3-Kinaseaktivität bei einer Konzentration von 10 µM. Diese Verbindung hemmt die IDO-Aktivität bei einer Konzentration von 200 µM nicht, was ein geschätztes 10.000-faches Selektivitätsfenster basierend auf der RIP1 ADP-Glo-Aktivität von 13 nM darstellt.
In vivo

RIPA-56 weist ein beeindruckendes PK-Profil bei Mäusen auf, mit einer Halbwertszeit von 3,1 h, einer oralen Bioverfügbarkeit von 22 % (PO) und einer Bioverfügbarkeit von 100 % bei intraperitonealer Injektion (IP). Diese Verbindung besitzt eine hohe Fähigkeit zum Transport über die Blut-Hirn-Schranke. Im SIRS-Maus-Krankheitsmodell reduzierte sie effizient die durch Tumornekrosefaktor alpha (TNFα) induzierte Mortalität und Multiorganschäden.

Protokoll (aus Referenz)

Referenzen

  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/27992216/

Sellecks RIPA-56 Wurde zitiert von 5 Publikationen

Multiplex single-cell chemical genomics reveals the kinase dependence of the response to targeted therapy [ Cell Genom, 2024, 4(2):100487] PubMed: 38278156
TGR5 overexpression mediated by the inhibition of transcription factor SOX9 protects against hypoxia-/reoxygenation-induced injury in hippocampal neurons by activating Nrf2/HO-1 signaling [ Ann Transl Med, 2022, 10(22):1245] PubMed: 36544646
SBP-0636457, a Novel Smac Mimetic, Cooperates with Doxorubicin to Induce Necroptosis in Breast Cancer Cells during Apoptosis Blockage [ J Oncol, 2022, 2022:2390078] PubMed: 35859663
A novel chalcone derivative has antitumor activity in melanoma by inducing DNA damage through the upregulation of ROS products. [ Cancer Cell Int, 2020, 30;20:36] PubMed: 32021565
Prmt4-mediated methylation of NF-κB is critical for neural differentiation of embryonic stem cells. [ Biochem Biophys Res Commun, 2020, 10.1016/j.bbrc.2020.02.072] PubMed: 32070496

RÜCKGABERICHTLINIE
Die bedingungslose Rückgaberichtlinie von Selleck Chemical gewährleistet unseren Kunden ein reibungsloses Online-Einkaufserlebnis. Wenn Sie in irgendeiner Weise mit Ihrem Kauf unzufrieden sind, können Sie jeden Artikel innerhalb von 7 Tagen nach Erhalt zurückgeben. Im Falle von Produktqualitätsproblemen, sei es protokollbezogene oder produktbezogene Probleme, können Sie jeden Artikel innerhalb von 365 Tagen ab dem ursprünglichen Kaufdatum zurückgeben. Bitte befolgen Sie die nachstehenden Anweisungen, wenn Sie Produkte zurücksenden.

VERSAND UND LAGERUNG
Selleck-Produkte werden bei Raumtemperatur transportiert. Wenn Sie das Produkt bei Raumtemperatur erhalten, seien Sie versichert, dass die Qualitätskontrollabteilung von Selleck Experimente durchgeführt hat, um zu überprüfen, dass die normale Temperaturplatzierung von einem Monat die biologische Aktivität von Pulverprodukten nicht beeinträchtigt. Nach dem Sammeln lagern Sie das Produkt bitte gemäß den in der Datenblatt beschriebenen Anforderungen. Die meisten Selleck-Produkte sind unter den empfohlenen Bedingungen stabil.

NICHT FÜR DIE ANWENDUNG AM MENSCHEN, FÜR VETERINÄRMEDIZINISCHE DIAGNOSTIK ODER THERAPEUTISCHE ZWECKE.