RK-33

Katalog-Nr.S8246 Charge:S824601

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Technische Daten

Formel

C23H20N6O3
Molekulargewicht 428.44 CAS-Nr. 1070773-09-9
Löslichkeit (25°C)* In vitro DMSO 40 mg/mL (93.36 mM)
Water Insoluble
Ethanol Insoluble
In vivo (Lösungsmittel einzeln und der Reihe nach zum Produkt hinzufügen.)
Homogeneous suspension
CMC-NA
≥5mg/ml Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution
5%DMSO Corn oil

Validiert von Selleck Labs. Sollten Sie Anpassungen an dieser Formulierung benötigen, wenden Sie sich an unser Vertriebsteam für kundenspezifische Tests.

 2.000mg/ml (4.67mM) Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 40 mg/ml clear DMSO stock solution to 950 μL of corn oil and mix evenly. The mixed solution should be used immediately for optimal results. 
* <1 mg/ml bedeutet schwer löslich oder unlöslich.
* Bitte beachten Sie, dass Selleck die Löslichkeit aller Verbindungen intern testet und die tatsächliche Löslichkeit geringfügig von veröffentlichten Werten abweichen kann. Dies ist normal und ist auf geringfügige Batch-zu-Batch-Variationen zurückzuführen.
* Versand bei Raumtemperatur (Stabilitätstests zeigen, dass dieses Produkt ohne Kühlmaßnahmen versendet werden kann.)

Vorbereitung von Stammlösungen

Biologische Aktivität

Beschreibung RK-33 ist ein first-in-class kleines Molekül, das DDX3 (eine RNA-Helikase) hemmt und G1-Zellzyklus-Arrest verursacht, Apoptose induziert und die Strahlensensibilisierung in DDX3-überexprimierenden Zellen fördert.
Ziele
DDX3
In vitro RK-33 bindet spezifisch an DDX3, aber nicht an die eng verwandten Proteine DDX5 und DDX17. Diese Verbindung hemmt das Krebswachstum und radiosensibilisiert Lungenkrebszellen auf DDX3-abhängige Weise. Es hat keine Auswirkung auf die mitochondriale Atmung oder die ATP-Generierung. Diese Chemikalie drosselt die Proliferation und induziert Apoptose auf DDX3-abhängige Weise. Die Wnt-Signalübertragung wird durch DDX3 vermittelt und durch RK-33 gehemmt. Es beeinträchtigt die strahleninduzierte DNA-Schadensreparatur durch Hemmung der NHEJ-Aktivität.
In vivo RK-33 in Kombination mit Strahlung induziert Tumorrückbildung in mehreren Mausmodellen von Lungenkrebs. Diese Verbindung ist in der verwendeten Dosis bei SCID-Mäusen nicht toxisch. Mit dieser Chemikalie behandelte Mäuse zeigen keine erkennbaren morphologischen Veränderungen.

Protokoll (aus Referenz)

Zell-Assay:

[1]
  • Zelllinien

    MDA-MB-231 cells

  • Konzentrationen

    7.5 μM

  • Inkubationszeit

    12 h

  • Methode

    Healthy, 60-70% confluent MDA-MB-231 cells are transduced with shDDX3 lentivirus particles. Knockdown of DDX3 expression is confirmed both by qRT-PCR and immunoblotting. MDA-MB-231 cells are treated with this compound (7.5 μM) for 12 h and harvested for RNA. Microarray experiments are performed.
Tierstudie:

[1]
  • Tiermodelle

    SCID mice

  • Dosierungen

    20 mg/kg

  • Verabreichung

    i.p.

Referenzen

  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/25820276/

Sellecks RK-33 Wurde zitiert von 24 Publikationen

G3BP-driven RNP granules promote inhibitory RNA-RNA interactions resolved by DDX3X to regulate mRNA translatability [ Mol Cell, 2025, 85(3):585-601.e11] PubMed: 39729994
Proliferating Microglia Exhibit Unique Transcriptional and Functional Alterations in Alzheimer's Disease [ ASN Neuro, 2025, 17(1):2506406] PubMed: 40387894
RNA helicase DDX3X promotes NK cell survival by supporting MCL1 expression [ J Immunol, 2025, vkaf281] PubMed: 41100195
DDX3X/MAVS alleviates doxorubicin‑induced cardiotoxicity by regulating stress granules [ Mol Med Rep, 2025, 32(3)237] PubMed: 40576139
DDX3 participates in miRNA biogenesis and RNA interference through translational control of PACT and interaction with AGO2 [ FEBS Open Bio, 2025, 15(1):180-195] PubMed: 39543456
DDX3 regulates cancer immune surveillance via 3' UTR-mediated cell-surface expression of PD-L1 [ Cell Rep, 2024, 43(3):113937] PubMed: 38489268
The mRNA-binding protein DDX3 mediates TGF-β1 upregulation of translation and promotes pulmonary fibrosis [ JCI Insight, 2023, 8(7)e167566] PubMed: 36821384
Inhibition of DDX3X ameliorated CD4+ T cells pyroptosis and improves survival in septic mice [ Mol Immunol, 2023, 154:54-60] PubMed: 36603305
Yin Yang 1 promotes aggressive cell growth in high-grade breast cancer by directly transactivating kinectin 1 [ MedComm (2020), 2022, 3(3):e133] PubMed: 35811688
DDX3 acts as a tumor suppressor in colorectal cancer as loss of DDX3 in advanced cancer promotes tumor progression by activating the MAPK pathway [ Int J Biol Sci, 2022, 18(10):3918-3933] PubMed: 35844798

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