RN486

Katalog-Nr.S7080 Charge:S708001

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Technische Daten

Formel

C₃₅H₃₅FN₆O₃

Molekulargewicht

606.69

CAS-Nr.

1242156-23-5

Löslichkeit (25°C)*

In vitro

DMSO

62 mg/mL (102.19 mM)

Water

Insoluble

Ethanol

Insoluble

In vivo (Lösungsmittel einzeln und der Reihe nach zum Produkt hinzufügen.)

Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution	5%DMSO 1 30%PEG300 2 10%Tween80 3 55%ddH2O Validiert von Selleck Labs. Sollten Sie Anpassungen an dieser Formulierung benötigen, wenden Sie sich an unser Vertriebsteam für kundenspezifische Tests.	5.000mg/ml (8.24mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 100 mg/ml clarified DMSO stock solution to 300 μL of PEG300, mix evenly to clarify it; add 100 μL of Tween80 to the above system, mix evenly to make it clear; then continue to add 550 μL of ddH2O to adjust the volume to 1 mL. The mixed solution should be used immediately for optimal results.

* <1 mg/ml bedeutet schwer löslich oder unlöslich.
* Bitte beachten Sie, dass Selleck die Löslichkeit aller Verbindungen intern testet und die tatsächliche Löslichkeit geringfügig von veröffentlichten Werten abweichen kann. Dies ist normal und ist auf geringfügige Batch-zu-Batch-Variationen zurückzuführen.
* Versand bei Raumtemperatur (Stabilitätstests zeigen, dass dieses Produkt ohne Kühlmaßnahmen versendet werden kann.)

Vorbereitung von Stammlösungen

Biologische Aktivität

Beschreibung

RN486 ist ein potenter und selektiver BTK-Inhibitor mit einer IC50 von 4 nM.

Ziele

BTK

4 nM

In vitro

RN486 hemmt nicht nur potent und selektiv das Btk-Enzym, sondern zeigt auch funktionelle Aktivitäten in zellbasierten Assays mit menschlichen Zellen in mehreren Zelltypen, indem es die durch Fcε-Rezeptor-Cross-linking induzierte Degranulation in Mastzellen (IC50 = 2,9 nM), die durch Fcγ-Rezeptor-Engagement vermittelte Tumornekrosefaktor-α-Produktion in Monozyten (IC50 = 7,0 nM) und die durch B-Zell-Antigenrezeptor induzierte Expression eines Aktivierungsmarkers, CD69, in B-Zellen im Vollblut (IC50 = 21,0 nM) blockiert. Diese Verbindung ist in der Lage, die Signalübertragung des BCR zu blockieren, wie durch eine deutliche Hemmung der Phosphorylierung von sowohl Btk als auch PLCγ2 in B-Zellen gezeigt wurde. Es zeigt ein selektives B-Zell-Hemmprofil in BioMAP-Systemen.

In vivo

RN486 zeigt ähnliche funktionelle Aktivitäten in Nagetiermodellen, wodurch Typ-I- und Typ-III-Hypersensitivitätsreaktionen effektiv verhindert werden. Wichtiger ist, dass diese Verbindung robuste entzündungshemmende und knochenschützende Wirkungen in Maus-CIA- und Ratten-Adjuvans-induzierten Arthritis (AIA)-Modellen hervorruft.

Protokoll (aus Referenz)

Referenzen

https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/22228807/

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Selleck-Produkte werden bei Raumtemperatur transportiert. Wenn Sie das Produkt bei Raumtemperatur erhalten, seien Sie versichert, dass die Qualitätskontrollabteilung von Selleck Experimente durchgeführt hat, um zu überprüfen, dass die normale Temperaturplatzierung von einem Monat die biologische Aktivität von Pulverprodukten nicht beeinträchtigt. Nach dem Sammeln lagern Sie das Produkt bitte gemäß den in der Datenblatt beschriebenen Anforderungen. Die meisten Selleck-Produkte sind unter den empfohlenen Bedingungen stabil.

NICHT FÜR DIE ANWENDUNG AM MENSCHEN, FÜR VETERINÄRMEDIZINISCHE DIAGNOSTIK ODER THERAPEUTISCHE ZWECKE.