Ro 61-8048

Katalog-Nr.S8172 Charge:S817201

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Technische Daten

Formel

C17H15N3O6S2
Molekulargewicht 421.45 CAS-Nr. 199666-03-0
Löslichkeit (25°C)* In vitro DMSO 84 mg/mL (199.31 mM)
Water Insoluble
Ethanol Insoluble
In vivo (Lösungsmittel einzeln und der Reihe nach zum Produkt hinzufügen.)
Homogeneous suspension
CMC-NA
≥5mg/ml Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
* <1 mg/ml bedeutet schwer löslich oder unlöslich.
* Bitte beachten Sie, dass Selleck die Löslichkeit aller Verbindungen intern testet und die tatsächliche Löslichkeit geringfügig von veröffentlichten Werten abweichen kann. Dies ist normal und ist auf geringfügige Batch-zu-Batch-Variationen zurückzuführen.
* Versand bei Raumtemperatur (Stabilitätstests zeigen, dass dieses Produkt ohne Kühlmaßnahmen versendet werden kann.)

Vorbereitung von Stammlösungen

Biologische Aktivität

Beschreibung Ro 61-8048 ist ein hochaffiner Kynurenin-3-Hydroxylase (KMO)-Inhibitor mit IC50 und Ki von 37 nM bzw. 4,8 nM.
Ziele
KMO
(Cell-free assay)		 KMO
(Cell-free assay)
4.8 nM(Ki) 37 nM
In vivo Bei Rennmäusen und Ratten verursacht Ro 61-8048 (30 mg/kg, p.o.) eine Ro 61-8048 inhibition. In Modellen der fokalen oder globalen Gehirnischämie reduziert diese Verbindung (40 mg/kg, p.o.) ischämische Gehirnschäden. In einem Hamstermodell der paroxysmalen Dyskinesie reduziert diese Chemikalie (150 mg/kg i.p.) die Schwere der Dystonie signifikant, ohne zu ausgeprägten zentralen Nebenwirkungen zu führen. Darüber hinaus führt die pränatale Hemmung des Kynurenin-Stoffwechselwegs durch diese Verbindung zu strukturellen Veränderungen im Hippocampus der erwachsenen Rattennachkommen.

Protokoll (aus Referenz)

Tierstudie:

[1]
  • Tiermodelle

    Male albino rats and female gerbils

  • Dosierungen

    30 μmol/kg

  • Verabreichung

    p.o.

Referenzen

  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/9435907/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/10413032/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/14555184/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/24646396/

Sellecks Ro 61-8048 Wurde zitiert von 3 Publikationen

Modification of kynurenine pathway via inhibition of kynurenine hydroxylase attenuates surgical brain injury complications in a male rat model. [ J Neurosci Res, 2020, 98(1):155-167] PubMed: 31257634
Targeting tryptophan catabolic kynurenine pathway enhances antitumor immunity and cytotoxicity in multiple myeloma. [ Leukemia, 2019, 10.1038/s41375-019-0558-x] PubMed: 31462737
Blast Preconditioning Protects Retinal Ganglion Cells and Reveals Targets for Prevention of Neurodegeneration Following Blast-Mediated Traumatic Brian Injury [ Invest Ophthalmol Vis Sci, 2019, 60(13):4159-4170] PubMed: 31598627

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