Ro3280

Katalog-Nr.S7248 Charge:S724801

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Technische Daten

Formel

C27H35F2N7O3
Molekulargewicht 543.61 CAS-Nr. 1062243-51-9
Löslichkeit (25°C)* In vitro DMSO 100 mg/mL (183.95 mM)
Ethanol 100 mg/mL (183.95 mM)
Water Insoluble
In vivo (Lösungsmittel einzeln und der Reihe nach zum Produkt hinzufügen.)
Homogeneous suspension
CMC-NA
≥5mg/ml Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
* <1 mg/ml bedeutet schwer löslich oder unlöslich.
* Bitte beachten Sie, dass Selleck die Löslichkeit aller Verbindungen intern testet und die tatsächliche Löslichkeit geringfügig von veröffentlichten Werten abweichen kann. Dies ist normal und ist auf geringfügige Batch-zu-Batch-Variationen zurückzuführen.
* Versand bei Raumtemperatur (Stabilitätstests zeigen, dass dieses Produkt ohne Kühlmaßnahmen versendet werden kann.)

Vorbereitung von Stammlösungen

Biologische Aktivität

Beschreibung RO3280 (Ro5203280) ist ein potenter, hochselektiver Inhibitor der Polo-like Kinase 1 (PLK1) mit einer IC50 von 3 nM.
Ziele
PLK1
3 nM
In vitro RO3280 zeigt eine starke antiproliferative Aktivität gegen die Lungenkrebszelllinie H82, die Darmkrebszelle HT-29, die Brustkrebszelle MDA-MB-468, die Prostatakrebszelle PC3 und die Hautkrebszelle A375 mit IC50-Werten von 5, 10, 19, 12 bzw. 70 nM.
In vivo RO3280 zeigt eine robuste Antitumoraktivität bei Nacktmäusen, denen menschliche HT-29-Kolorektaltumoren implantiert wurden, von 72 % Tumorwachstumsinhibition bei einmal wöchentlicher Dosis von 40 mg/kg bis hin zur vollständigen Tumorrückbildung bei häufigerer Dosis.
Merkmale Ein selektiver PLK1-Inhibitor. Zeigt eine höhere Wirksamkeit als BI2536. Potenzielle Anwendung bei Nasopharynxkarzinomen.

Protokoll (aus Referenz)

Referenzen

  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/22172702/

Kundenproduktvalidierung

RO3280 promotes the formation of multinucleated cells in bladder cancer cell lines. (A) Representative images of cells stained with DAPI (blue) and alpha‐tubulin (red) were examined under a fluorescence microscope (magnification 400×). Enlarged cells containing multiple evenly stained nuclei (multinucleated cells) are characteristic of mitotic catastrophe (white arrow). (B) Quantification of the percentage of multinucleated cells based on fluorescence microscopy analysis (the data are presented as the mean ± S.E.M., *P < 0.05).

Daten von [ , , J Cell Mol Med, 2017, 21(4):758-767 ]

Sellecks Ro3280 Wurde zitiert von 7 Publikationen

CETP inhibition enhances monocyte activation and bacterial clearance and reduces streptococcus pneumonia-associated mortality in mice [ JCI Insight, 2024, 9(8)e173205] PubMed: 38646937
Inhibition of PLK1 Destabilizes EGFR and Sensitizes EGFR-Mutated Lung Cancer Cells to Small Molecule Inhibitor Osimertinib [ Cancers (Basel), 2023, 15(9)2589] PubMed: 37174055
Differential BET Bromodomain Inhibition by Dihydropteridinone and Pyrimidodiazepinone Kinase Inhibitors [ J Med Chem, 2021, 10.1021/acs.jmedchem.1c01096] PubMed: 34710325
Targeting Polo-like kinase 1 and TRAIL enhances apoptosis in non-small cell lung cancer [ Oncotarget, 2018, 9(47):28731-28744] PubMed: 29983892
Targeted inhibition of Polo-like kinase 1 by a novel small-molecule inhibitor induces mitotic catastrophe and apoptosis in human bladder cancer cells. [Zhang Z, et al. J Cell Mol Med, 2017, 21(4):758-767] PubMed: 27878946
Molecular targeting of the oncoprotein PLK1 in pediatric acute myeloid leukemia: RO3280, a novel PLK1 inhibitor, induces apoptosis in leukemia cells. [ Int J Mol Sci, 2015, 16(1):1266-92] PubMed: 25574601
Mitotic entry: Non-genetic heterogeneity exposes the requirement for Plk1 [Aspinall CF, et al. Oncotarget, 2015, 6(34):36472-88] PubMed: 26472023

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