In vivo (Lösungsmittel einzeln und der Reihe nach zum Produkt hinzufügen.)
Homogeneous suspension
CMC-NA
≥5mg/ml
Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
* <1 mg/ml bedeutet schwer löslich oder unlöslich. * Bitte beachten Sie, dass Selleck die Löslichkeit aller Verbindungen intern testet und die tatsächliche Löslichkeit geringfügig von veröffentlichten Werten abweichen kann. Dies ist normal und ist auf geringfügige Batch-zu-Batch-Variationen zurückzuführen. * Versand bei Raumtemperatur (Stabilitätstests zeigen, dass dieses Produkt ohne Kühlmaßnahmen versendet werden kann.)
Vorbereitung von Stammlösungen
Biologische Aktivität
Beschreibung
RO9021 hemmt die SYK-Kinase-Aktivität potent mit einer durchschnittlichen IC50 von 5,6 nM und unterdrückt die B-Zell-Rezeptor-Signalübertragung.
Ziele
Syk (Cell-free assay)
5.6 nM
In vitro
RO9021 unterdrückt die BCR-Signalübertragung in menschlichen peripheren mononukleären Blutzellen (PBMC) und Vollblut, die FcγR-Signalübertragung in menschlichen Monozyten und die FcεR-Signalübertragung in menschlichen Mastzellen und blockiert die Osteoklastogenese aus Mausknochenmark-Makrophagen in vitro. Die Toll-like-Rezeptor (TLR) 9-Signalübertragung in menschlichen B-Zellen wurde durch diese Verbindung gehemmt, was zu verringerten Spiegeln von Plasmablasten, Immunglobulin (Ig)M und IgG bei der B-Zell-Differenzierung führte. Es hemmte auch potent die Typ-I-Interferonproduktion durch menschliche plasmazytoide dendritische Zellen (pDC) bei TLR9-Aktivierung. Dieser Effekt ist spezifisch für TLR9, da diese Chemikalie die TLR4- oder JAK-STAT-vermittelte Signalübertragung nicht hemmte. Es hemmt den JAK-STAT-Weg nicht wesentlich.
In vivo
Die orale Verabreichung von RO9021 hemmt die Arthritisprogression im mCIA-Modell.
The human B-cell line, Ramos, was pretreated with 1 μM RO9021 prior to anti-IgM antibody-induced cross-linking of the BCR. The activation of various BCR signaling components was assessed by western blot using phosphospecific antibodies.
RÜCKGABERICHTLINIE
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VERSAND UND LAGERUNG
Selleck-Produkte werden bei Raumtemperatur transportiert. Wenn Sie das Produkt bei Raumtemperatur erhalten, seien Sie versichert, dass die Qualitätskontrollabteilung von Selleck Experimente durchgeführt hat, um zu überprüfen, dass die normale Temperaturplatzierung von einem Monat die biologische Aktivität von Pulverprodukten nicht beeinträchtigt. Nach dem Sammeln lagern Sie das Produkt bitte gemäß den in der Datenblatt beschriebenen Anforderungen. Die meisten Selleck-Produkte sind unter den empfohlenen Bedingungen stabil.
NICHT FÜR DIE ANWENDUNG AM MENSCHEN, FÜR VETERINÄRMEDIZINISCHE DIAGNOSTIK ODER THERAPEUTISCHE ZWECKE.
