Technische Daten
| Formel | C28H27ClN4OS |
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| Molekulargewicht | 503.06 | CAS-Nr. | 1859141-26-6 | ||||
| Löslichkeit (25°C)* | In vitro | DMSO | 3 mg/mL (5.96 mM) | ||||
| Water | Insoluble | ||||||
| Ethanol | Insoluble | ||||||
| In vivo (Lösungsmittel einzeln und der Reihe nach zum Produkt hinzufügen.) |
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* <1 mg/ml bedeutet schwer löslich oder unlöslich. * Bitte beachten Sie, dass Selleck die Löslichkeit aller Verbindungen intern testet und die tatsächliche Löslichkeit geringfügig von veröffentlichten Werten abweichen kann. Dies ist normal und ist auf geringfügige Batch-zu-Batch-Variationen zurückzuführen. * Versand bei Raumtemperatur (Stabilitätstests zeigen, dass dieses Produkt ohne Kühlmaßnahmen versendet werden kann.) |
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Vorbereitung von Stammlösungen
Biologische Aktivität
| Beschreibung | ROC-325 ist ein oral verfügbarer neuartiger Inhibitor der lysosomal vermittelten Autophagy, der die Lebensfähigkeit von AML-Zellen mit einem IC50-Bereich von 0,7-2,2 μM reduziert. | |
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| Ziele |
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| In vitro | Die Behandlung mit ROC-325 löst alle charakteristischen Merkmale der Autophagy-Hemmung aus, einschließlich der Akkumulation von Autophagosomen mit unabbaubarem Frachtgut, einer Zunahme der Lysosomenmembranpermeabilität, der Entsäuerung von Lysosomen und einer erhöhten Expression von LC3B, p62 und Cathepsin D. In-vitro-Behandlungen einer Reihe menschlicher AML-Zelllinien und normaler menschlicher Knochenmarkvorläufer zeigen, dass diese Verbindung die Lebensfähigkeit von AML-Zellen (IC50-Bereich 0,7-2,2 µM) verringert, die klonogene Überlebensfähigkeit antagonisiert und Apoptose auf therapeutisch selektive Weise induziert. | |
| In vivo | ROC-325 wird gut vertragen, und es werden keine nennenswerten Toxizitäten beobachtet, außer einer geringfügigen, nicht signifikanten reversiblen Reduktion des durchschnittlichen Körpergewichts. Die orale Verabreichung dieser Verbindung an Mäuse mit RCC-Xenotransplantaten wird gut vertragen und führt zu einer dosisabhängigen Hemmung des Tumorwachstums, die signifikant wirksamer ist als eine höhere Dosis von HCQ. |
Protokoll (aus Referenz)
Referenzen
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Sellecks ROC-325 Wurde zitiert von 3 Publikationen
| Mitophagy regulates mitochondrial number following pharmacological induction of mitochondrial biogenesis in renal proximal tubule cells [ Front Pharmacol, 2024, 15:1344075] | PubMed: 38375036 |
| Reserpine maintains photoreceptor survival in retinal ciliopathy by resolving proteostasis imbalance and ciliogenesis defects [ Elife, 2023, 12e83205] | PubMed: 36975211 |
| ASCL2 Maintains Stemness Phenotype through ATG9B and Sensitizes Gliomas to Autophagy Inhibitor [ Adv Sci (Weinh), 2022, 9(27):e2105938] | PubMed: 35882624 |
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