Rocaglamide

Katalog-Nr.S7428 Charge:S742801

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Technische Daten

Formel

C29H31NO7
Molekulargewicht 505.56 CAS-Nr. 84573-16-0
Löslichkeit (25°C)* In vitro DMSO 100 mg/mL (197.8 mM)
Ethanol 10 mg/mL (19.78 mM)
Water Insoluble
In vivo (Lösungsmittel einzeln und der Reihe nach zum Produkt hinzufügen.)
Homogeneous suspension
CMC-NA
≥5mg/ml Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
* <1 mg/ml bedeutet schwer löslich oder unlöslich.
* Bitte beachten Sie, dass Selleck die Löslichkeit aller Verbindungen intern testet und die tatsächliche Löslichkeit geringfügig von veröffentlichten Werten abweichen kann. Dies ist normal und ist auf geringfügige Batch-zu-Batch-Variationen zurückzuführen.
* Versand bei Raumtemperatur (Stabilitätstests zeigen, dass dieses Produkt ohne Kühlmaßnahmen versendet werden kann.)

Vorbereitung von Stammlösungen

Biologische Aktivität

Beschreibung Rocaglamide (Roc-A), isoliert aus Aglaia-Arten, ist ein potenter Inhibitor der Hitzeschockfaktor 1 (HSF1)-Aktivierung mit einer IC50 von ~50 nM für HSF1. Diese Verbindung hemmt die Funktion des Translationsinitiationsfaktors eIF4A. Es hemmt auch die NF-κB-Aktivität. Diese Chemikalie zeigt Antitumoraktivität.
Ziele
eIF4A NF-κB HSF1
(Cell-free assay)
50 nM
In vitro

Rocaglamide A hemmt den Hitzeschock-Reporter mit einer IC50 von ~50 nM und hemmt die Funktion des Translationsinitiationsfaktors eIF4A, einer DEAD-Box-RNA-Helikase. Diese Verbindung ist in der Lage, die PMA-induzierte Expression von NF-kappaB-Zielgenen zu unterdrücken und leukämische T-Zellen für die durch TNFalpha und Gammastrahlung induzierte Apoptose zu sensibilisieren.
In vivo

Rocaglamide induziert Apoptose von Tumorzellen in SCID-Mausmodellen. Diese Verbindung hat das Potenzial, das Wachstum von HCC-Zell-abgeleiteten Tumoren in vivo zu hemmen.

Protokoll (aus Referenz)

Zell-Assay:

[1]
  • Zelllinien

    MCF7 cells

  • Konzentrationen

    200 nM

  • Inkubationszeit

    6 hrs

  • Methode

    MCF7 cells are treated with 200 nM rocaglamide A for 6 hrs and RNA is then purified following extraction with TRIzol reagent. Gene expression analysis is performed using Affymetrix GeneChip HT Human Genome U133A 96-Array Plates.
Tierstudie:

[3]
  • Tiermodelle

    6-week-old female SCID mice

  • Dosierungen

    2.5 mg/kg

  • Verabreichung

    IP

Referenzen

  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/23869022/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/12237314/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/25333816/

Sellecks Rocaglamide Wurde zitiert von 3 Publikationen

Trafficking of mitochondrial double-stranded RNA from mitochondria to the cytosol [ Life Sci Alliance, 2024, 7(9)e202302396] PubMed: 38955468
Oncogenic PKA signaling increases c-MYC protein expression through multiple targetable mechanisms [ Elife, 2023, 12e69521] PubMed: 36692000
Dual targeting of protein translation and nuclear protein export results in enhanced antimyeloma effects [ Blood Adv, 2023, 7(12):2926-2937] PubMed: 36827679

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