Rottlerin

Katalog-Nr.S7862 Charge:S786201

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Technische Daten

Formel

C30H28O8
Molekulargewicht 516.54 CAS-Nr. 82-08-6
Löslichkeit (25°C)* In vitro DMSO 11 mg/mL (21.29 mM)
Ethanol 1 mg/mL (1.93 mM)
Water ˂1 mg/mL
In vivo (Lösungsmittel einzeln und der Reihe nach zum Produkt hinzufügen.)
Homogeneous suspension
CMC-NA
≥5mg/ml Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution
5%DMSO 40%PEG300 5%Tween80 50%ddH2O

Validiert von Selleck Labs. Sollten Sie Anpassungen an dieser Formulierung benötigen, wenden Sie sich an unser Vertriebsteam für kundenspezifische Tests.

 0.550mg/ml (1.06mM) Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 11 mg/ml clarified DMSO stock solution to 400 μL of PEG300, mix evenly to clarify it; add 50 μL of Tween80 to the above system, mix evenly to clarify; then continue to add 500 μL of ddH2O to adjust the volume to 1 mL. The mixed solution should be used immediately for optimal results. 
Clear solution
5% DMSO 95% Corn oil

Validiert von Selleck Labs. Sollten Sie Anpassungen an dieser Formulierung benötigen, wenden Sie sich an unser Vertriebsteam für kundenspezifische Tests.

 0.550mg/ml (1.06mM) Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 11 mg/ml clear DMSO stock solution to 950 μL of corn oil and mix evenly. The mixed solution should be used immediately for optimal results. 
* <1 mg/ml bedeutet schwer löslich oder unlöslich.
* Bitte beachten Sie, dass Selleck die Löslichkeit aller Verbindungen intern testet und die tatsächliche Löslichkeit geringfügig von veröffentlichten Werten abweichen kann. Dies ist normal und ist auf geringfügige Batch-zu-Batch-Variationen zurückzuführen.
* Versand bei Raumtemperatur (Stabilitätstests zeigen, dass dieses Produkt ohne Kühlmaßnahmen versendet werden kann.)

Vorbereitung von Stammlösungen

Biologische Aktivität

Beschreibung Rottlerin (Mallotoxin, NSC 56346, NSC 94525), eine natürliche Verbindung, die aus Mallotus Philippinensis gereinigt wird, ist ein spezifischer Proteinkinase-Inhibitor mit einer IC50 von 3 μM, 6 μM und 5,3 μM für PKCδ (aus Bakulovirus-infizierten Sf9-Insektenzellen), PKCδ (aus Schweinemilz) bzw. CaM-Kinase III. Diese Verbindung hemmt auch PKCα, PKCγ, PKCβ, PKCη, CKII und PKA mit einer IC50 von 30 μM, 40 μM, 42 μM, 82 μM, 30 μM bzw. 78 μM.
Ziele
PKCδ
(Cell-free assay)		 CKIII
(Cell-free assay)		 PKCα
(Cell-free assay)		 CKII
(Cell-free assay)		 PKCγ
(Cell-free assay)		 Mehr anzeigen
3 μM 5.3 μM 30 μM 30 μM 40 μM
In vitro

Rottlerin wird mittels Proteinfällungsextraktion aus Plasma und Gewebe extrahiert und mittels Umkehrphasen-HPLC-DAD-Methode analysiert. Signifikante Mengen dieser Verbindung werden in Zelllysaten von mit Rottlerin behandelten HPAF-II-Zellen nachgewiesen. Diese Daten zeigen, dass es in vitro effizient in Zellen aufgenommen wird.
In vivo

Ein Xenograft-Modell von Bauchspeicheldrüsenkrebs wird durch subkutane Injektion von 2×106 HPAF-II-Zellen in Nacktmäuse erstellt. Eine erhebliche Menge dieser Verbindung wird in Tumor und Plasma von Mäusen nachgewiesen, die diese Verbindung als Nahrung erhalten haben. Diese Daten zeigen, dass diese Verbindung in vivo effizient absorbiert wird, und legen ein starkes Potenzial für diese Verbindung als präventives oder adjuvantes Ergänzungsmittel für Bauchspeicheldrüsenkrebs nahe.

Protokoll (aus Referenz)

Zell-Assay:

[2]
  • Zelllinien

    HPAF-II cells

  • Konzentrationen

    25 μM

  • Inkubationszeit

    3 h, 24 h

  • Methode

    The accumulation of Rottlerin is examined in HPAF-II cells treated with 25 μM of this compound, and the fate of this chemical in the incubation media. Cells are collected at 3 and 24 h after its stimulation and conditioned media are taken at 0.5, 1.0, 3.0, 6.0 and 24 h (n=4 for each time point). Samples are prepared immediately for HPLC analysis without further storage.
Tierstudie:

[2]
  • Tiermodelle

    nude mice injected with HPAF-II cells

  • Dosierungen

    120 mg/kg

  • Verabreichung

    Oral gavage

Referenzen

  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/8123051/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/24482742/

Sellecks Rottlerin Wurde zitiert von 13 Publikationen

Rottlerin inhibits PKCδ to attenuate pulmonary fibrosis by suppressing NLRC4/ASC-mediated pyroptosis [ Phytomedicine, 2025, 146:157154] PubMed: 40819638
Bryostatin-1 improves function in arteries with suppressed endothelial cell autophagy [ Geroscience, 2025, 10.1007/s11357-025-01650-5] PubMed: 40220153
Upregulation of rate-limiting enzymes in cholesterol metabolism by PKCδ mediates endothelial apoptosis in diabetic wound healing [ Cell Death Discov, 2024, 10(1):263] PubMed: 38811564
Mitochondrial pyruvate carrier inhibition initiates metabolic crosstalk to stimulate branched chain amino acid catabolism [ Mol Metab, 2023, 70:101694] PubMed: 36801448
Polyaniline-Based Glyco-Condensation on Au Nanoparticles Enhances Immunotherapy in Lung Cancer [ ACS Appl Mater Interfaces, 2022, 14(21):24144-24159] PubMed: 35579575
Revealing the suppressive role of protein kinase C delta and p38 mitogen-activated protein kinase (MAPK)/NF-κB axis associates with lenvatinib-inhibited progression in hepatocellular carcinoma in vitro and in vivo [ Biomed Pharmacother, 2022, 145:112437] PubMed: 34864311
Theaflavin-3,3'-di-gallate represses prostate cancer by activating the PKCδ/aSMase signaling pathway through a 67 kDa laminin receptor [ Food Funct, 2022, 10.1039/d1fo04198c] PubMed: 35302141
Impact of Liver Inflammation on Bile Acid Side Chain Shortening and Amidation [ Cells, 2022, 11(24)3983] PubMed: 36552746
Cooperation of Striatin 3 and MAP4K4 promotes growth and tissue invasion [ Commun Biol, 2022, 5(1):795] PubMed: 35941177
Ubash3b promotes TPA-mediated suppression of leukemogenesis through accelerated downregulation of PKCδ protein [ Biochimie, 2021, 184:8-17] PubMed: 33556471

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