Technische Daten
| Formel | C21H25NO4 |
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| Molekulargewicht | 355.43 | CAS-Nr. | 483-14-7 | ||||
| Löslichkeit (25°C)* | In vitro | DMSO | 71 mg/mL (199.75 mM) | ||||
| Water | Insoluble | ||||||
| Ethanol | Insoluble | ||||||
| In vivo (Lösungsmittel einzeln und der Reihe nach zum Produkt hinzufügen.) |
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* <1 mg/ml bedeutet schwer löslich oder unlöslich. * Bitte beachten Sie, dass Selleck die Löslichkeit aller Verbindungen intern testet und die tatsächliche Löslichkeit geringfügig von veröffentlichten Werten abweichen kann. Dies ist normal und ist auf geringfügige Batch-zu-Batch-Variationen zurückzuführen. * Versand bei Raumtemperatur (Stabilitätstests zeigen, dass dieses Produkt ohne Kühlmaßnahmen versendet werden kann.) |
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Vorbereitung von Stammlösungen
Biologische Aktivität
| Beschreibung | Rotundine (L-Tetrahydropalmatin, L-THP) ist ein selektiver Dopamine D1 receptor Antagonist mit einer IC50 von 166 nM. | ||||||||
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| Ziele |
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| In vitro | Rotundine zeigt eine höhere Affinität zum Dopamin D1- als zum D2-Rezeptor mit Ki von 124 nM bzw. 388 nM, während die IC50-Werte 166 nM (D1) bzw. 1,47 μM (D2) betragen. Diese Verbindung zeigt eine schwache hemmende Aktivität gegen Dopamin D3 mit einem IC50-Wert von 3,25 μM. Sie hemmt auch potent 5-HT1A mit einem IC50-Wert von 374 nM und einem Ki-Wert von 340 nM. Zusätzlich zum Antagonismus postsynaptischer Dopamine Receptor führt die Hemmung präsynaptischer Autorezeptoren durch diese Chemikalie zu einer erhöhten Dopaminfreisetzung, was wahrscheinlich auf die geringere Affinität dieser Verbindung zu D2-Rezeptoren zurückzuführen ist. Neben Dopamine Receptor kann sie mit einer Reihe anderer Rezeptortypen interagieren, einschließlich α-1 adrenergen Rezeptoren, an denen sie als Antagonist fungiert, und γ-Aminobuttersäure-Rezeptoren, an denen sie die γ-Aminobuttersäure-Bindung durch positive allosterische Effekte erleichtert. |
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| In vivo | Rotundine-Behandlung beeinflusst die lokomotorische Aktivität bei Dosen von 6,25 mg/kg, 12,5 mg/kg oder 18,75 mg/kg nicht, antagonisiert aber signifikant die durch Oxycodon (5 mg/kg) induzierte Hyperaktivität. Die orale Verabreichung dieser Verbindung (10-25 mg/kg) erhöht signifikant die Hot-Plate-Latenz von Mäusen, was darauf hindeutet, dass diese Verbindung eine bemerkenswerte analgetische Aktivität ausübt, die mit β-Endorphin-Neuronen im Nucleus arcuatus und supraspinalen D2 Dopamine Receptor assoziiert ist. Die Verabreichung dieser Chemikalie (1-10 mg/kg) erhöht dosisabhängig, während 20 mg/kg die Rate der Kokain-Selbstverabreichung unter Fixed-Ratio (FR)-Verstärkung verringert, aufgrund eines postsynaptischen und nicht präsynaptischen DA Dopamine Receptor Blockademechanismus. Im Gegensatz zu den Effekten auf die Kokainwirkung zeigt nur die 10 mg/kg-Dosis dieser Verbindung, aber nicht 1 mg/kg oder 3 mg/kg, einen hemmenden Effekt auf die Saccharose-Selbstverabreichung und Lokomotion. LD50: Mäuse 1160 mg/kg (i.g.) |
Protokoll (aus Referenz)
| Tierstudie: |
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Referenzen
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Sellecks Rotundine Wurde zitiert von 2 Publikationen
| Dopaminergic tone inhibits spontaneous glutamate release and augments homeostatic synaptic plasticity [ Mol Psychiatry, 2025, 10.1038/s41380-025-03374-6] | PubMed: 41353489 |
| An antiviral drug screening system for enterovirus 71 based on an improved plaque assay: A potential high-throughput method [ J Med Virol, 2019, 91(8):1440-1447] | PubMed: 30900754 |
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